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词条 硫酸小诺霉素颗粒
释义

小诺霉素,别名也称小单孢菌素、小诺米星、沙加霉素、相模霉素,其外文名为MicronomicinSulfateInjection.本品为氨基糖苷类抗生素。抗生素类药。用于治疗敏感菌引起的痢疾,肠炎等肠道感染性疾病,尤其对结肠炎效果显著,也可用于肠道手术前清洁肠道。抗菌谱与庆大霉素相似。孕妇禁用。

基本信息

【药品名称】

通用名:硫酸小诺霉素颗粒

曾用名:

英文名:Micronomicin Sulfate Granules

汉语拼音:Liusuɑn Xiɑonuomeisu Keli

本品主要成份为:硫酸小诺霉素。其化学名称为:O-2-氨基-2,3,4,5-四脱氧-5-(甲基氨基)-2-D-赤型-己糖吡喃基-(1→4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-(甲基氨基)-b-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐。

结构式:

分子式:C20H41N5O7·5/2H2SO4

分子量:708.76

【性状】

本品为白色或淡黄色可溶性颗粒,味甜。

【药理毒理

1.药理

本品为氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中,金黄色葡萄球菌(包括产b-内酰胺酶株)对本品敏感;链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)均对本品耐药。厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。本品对细菌产生的氨基糖苷乙酰转移酶AAC(6’)稳定,故对因产生该酶而对卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐药的细菌仍有抗菌活性。

本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。

2.毒理

急性毒性 静脉注射本品的半数致死量(LD50)为78.9mg/kg,肌内注射的LD50为(286±19.7)mg/kg。

慢性毒性 以雄性健康Wistar大鼠(体重为200±20g)进行实验,结果表明,即使肌内大剂量注射本品(156mg/kg),连续30天,动物均可存活;虽在注射后7~10天,动物有时出现萎靡、食欲不振等情况,但注射后期反应好转,停药后活动恢复正常。

肾、耳毒性 南京医学院药理教研室的研究结果表明,本品的肾脏毒性较轻微,大剂量(156mg/kg)给药时,仅见肾上皮细胞有较明显的空泡变性,其他无特殊病变,豚鼠(10只)应用本品后,听力与前庭功能均无变化,处死动物后作耳蜗铺片,7只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常,另外3只仅有少数耳蜗毛细胞坏死(分别为10,10,17个)。

药代动力学

本品口服后吸收很少,在肠道中能达高浓度。但在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分可进入胎儿脐带和羊水中,也可分泌入乳汁中,在体内不代谢,基本上以原形经肾小球滤过排出。

主治及用法

【适应症】

本品主要用于敏感细菌引起的痢疾、肠炎等肠道感染性疾病,也可用于肠道手术前准备。

【用法用量】

口服。成人一次80mg(80000单位),一日3次。

不良反应

1.少见恶心、食欲减退、呕吐、腹胀等胃肠道症状。

2.偶见听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性,影响前庭)。

3.少见皮疹等过敏反应。

【禁忌】

1.对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。

2.肾衰竭者禁用。

注意事项

1.敏感菌所致的全身性感染应注射治疗。

2.下列患者应慎用本品:脱水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病、肾功能损害及溃疡性结肠炎患者。

3.交叉过敏:对其他氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星等过敏的患者,也可能对本品过敏。

4.长期或大剂量服用本品的慢性肠道感染的患者应注意出现肾毒性或耳毒性的可能。

5.长期或大剂量服用本品宜定期进行尿常规、肾功能、听力检查或听电图测定。

6.长期服用本品可能导致耐药菌过度生长。

7.应给患者补充足够的水分,以减少肾小管损害。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

虽然本品口服后吸收很少,但由于吸收部分中少量可进入胎儿脐带和羊水中,也可分泌入乳汁,故孕妇慎用,哺乳期妇女服用本品期间应暂停哺乳。

【儿童用药】

早产儿、新生儿、婴幼儿慎用。

【老年患者用药】

老年患者慎用。

药物相互作用

1.与其他氨基糖苷类合用或先后连续应用,可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用的可能性。与神经肌肉阻滞药合用,可加重神经肌肉阻滞作用。

2.与右旋糖酐、卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素等合用或先后连续应用,可增加耳毒性与肾毒性的可能性。

3.与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。

4.与多粘菌素类合用或先后连续应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

5.其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用,以免加重肾毒性或耳毒性。

【药物过量】

本品无特异性对抗药,药物过量时主要是对症疗法和支持疗法,如洗胃、用催吐药及补液等。

【规格】

4g:40mg(40000单位)

【贮藏】

密封保存。

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更新时间:2025/3/1 15:54:43