硫酸沙丁胺醇缓释胶囊，又名舒喘灵，对支气管有扩张作用，从而起到平喘效果。本品口服给药可用于频发性或慢性哮喘控制症状和预防发作。

基本信息

药物分析

药理毒理

药代动力学

主治及用法

注意事项

药物相互作用

2010版中国药典修订增订内容

基本信息

【药品名称】

通用名：硫酸沙丁胺醇缓释胶囊

曾用名：

商品名：爱纳灵

英文名：Salbutamol Sulfate Sustained Capsules

汉语拼音：Liusuɑn Shɑdinɡ'ɑnch基本信息un Huɑnshi Jiɑonɑnɡ

本品主要成份为：硫酸沙丁胺醇。其化学名称为：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐。

结构式：（参见硫酸沙丁胺醇粉雾剂）

分子式：(C13H21NO3)2·H2SO4

分子量：576.71

【性状】

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色球形小丸。

药物分析

方法名称：

硫酸沙丁胺醇缓释胶囊—硫酸沙丁胺醇的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定硫酸沙丁胺醇缓释胶囊中（C13H21NO3）2·H2SO4的含量。

本方法适用于硫酸沙丁胺醇缓释胶囊中硫酸沙丁胺醇的含量测定。

方法原理：

取本品适量，混合均匀，研细，加盐酸溶液适量，超声使溶解，放冷，加盐酸溶液稀释摇匀，滤过，精密取续滤液，注入液相色谱仪，在224nm波长处检测，记录色谱图。另取对照品，加盐酸溶液溶解并定量稀释成每1mL中约含80μg硫酸沙丁胺醇的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，并将结果与0.8299相乘，即得。

试剂：

1. 甲醇

2. 0.1mol/L盐酸溶液

3. 磷酸二氢铵

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按硫酸沙丁胺醇峰计算不低于2000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：磷酸二氢铵溶液（0.005mol/L，pH 3.0）＋甲醇=75 25

2.2 检测波长：224nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 0.1mol/L盐酸溶液

取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。

2. 对照品溶液的制备

精密称取硫酸沙丁胺醇对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释成每1mL中约含80μg硫酸沙丁胺醇的溶液，摇匀，即为对照品溶液。

3. 供试品溶液的制备

取本品10粒的内容物，精密称定，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于沙丁胺醇8mg），置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，超声处理15分钟，使硫酸沙丁胺醇溶解，放冷，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，续滤液即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

精密量取供试品溶液和对照品溶液各20μL注入高效液相色谱仪，于224nm波长处测定硫酸沙丁胺醇的吸收值，按外标法以峰面积计算，并将结果与0.8299相乘，即得。。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.735。

药理毒理

为选择性b2-肾上腺素受体激动剂。能选择性作用于支气管平滑肌b2-肾上腺素受体，而呈较强的舒张支气管的作用。在治疗哮喘剂量下，对心脏的激动作用较弱。

药代动力学

本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg，血药浓度达峰时间（Tmax）约为4.6小时，血药浓度峰值（Cmax）约为15.34ng/ml，消除半衰期（tl/2）约为5.38小时。本品经肝脏转化作用生成无活性的代谢物，原形药与其代谢物的比是1∶4，最后由尿排出。

主治及用法

【适应症】

用于治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。

【用法用量】

口服，成人：推荐剂量为一次8mg，一日2次。

【不良反应】

1．较常见的不良反应有：震颤、恶心、心悸、头痛、失眠。

2．较少见的不良反应有：头晕、目眩、口咽发干。

【禁忌】

对本品或其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。

注意事项

1．高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进、心功能不全等患者应慎用。

2．长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。

3．肾上腺素受体兴奋剂敏感者慎用，使用时从小剂量开始。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

b2-激动剂舒张子宫平滑肌，妊娠及哺乳期妇女应慎用，必须应用时可在产科医生指导下应用。

【儿童用药】

应遵医嘱。

【老年患者用药】

应慎用，使用时从小剂量开始。

药物相互作用

1．同时应用其他肾上腺素受体激动剂者作用增加，但不良反应也增加。

2．并用茶碱类药时，可增加舒张支气管平滑肌作用，但不良反应也增加。

3．避免与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药同时应用。

【药物过量】

逾量中毒的先兆表现：胸痛，头晕，严重的头痛，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心率增快或心搏强烈，情绪烦躁不安等。

【规格】

（1）4mg（按沙丁胺醇计） （2）8mg（按沙丁胺醇计）。

【贮藏】

遮光，密封在干燥处保存。

2010版中国药典修订增订内容

硫酸沙丁胺醇缓释胶囊

Liusuan Shading’anchun Huanshi Jiaonang

Salbutamol Sulfate Sustained Release Capsules

[修订]

【含量测定】照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.08mol/L磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节pH值至3.10±0.05)-甲醇(85:15)为流动相；检测波长为276nm。理论板数按硫酸沙丁胺醇峰计算不低于3000。

测定法 取本品10粒的内容物，精密称定，混合均匀，研细，精密称取适量(约相当于沙丁胺醇8mg)，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，超声处理15分钟，使硫酸沙丁胺醇溶解，放冷，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含96μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，并将结果与0.8299相乘，即得。