| 词条 | 磷酸伯氨喹片 |
| 释义 | 磷酸伯氨喹片主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。 名称拼音名：Linsuan Bo’ankui Pian 英文名：Primaquine Phosphate Tablets 书页号：2000年版二部－1064 成分本品含磷酸伯氨喹(C15H21N3O.2H3PO4)应为标示量的90.0％～110.0％。 【性状】 本品为糖衣片，除去糖衣后显橙红色。 【鉴别】 (1) 取本品，除去糖衣，研细，称取适量（约相当于磷酸 伯氨喹60mg），加水10ml，搅拌使磷酸伯氨喹溶解，滤过，滤液照磷酸伯 氨喹项下的鉴别(1)、(4)项试验，显相同的反应。 (2) 取上述剩余的细粉适量，加0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中含磷 酸伯氨喹15μg 的溶液，滤过，滤液照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在 265nm与282nm的波长处有最大吸收。 【检查】 含量均匀度 取本品1片，置100ml量瓶中，加0.01mol/L盐 酸溶液适量，超声处理约1分钟，使磷酸伯氨喹溶解，加0.01mol/L盐酸溶 液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液3ml，置25ml量瓶中,用0.01 mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照溶出度项下的方法，自“照分光光度 法”起，依法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C 第一法）,以0.01mol/L 盐酸溶液900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经60分钟时，取 溶液10ml，滤过，取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在265nm的波长 处测定吸收度，按C15H21N3O.2H3PO4的吸收系数(E1% 1cm)为342计算出每 片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 【含量测定】 取本品50片，除去糖衣后，精密称定，研细，精密称 取适量（约相当于磷酸伯氨喹0.3g），照永停滴定法（附录Ⅶ A），用亚 硝酸钠滴定液(0.05mol/L)滴定，但电流计的灵敏度改用10<-8>A/格。每 1ml亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L)相当于22.77mg的C15H21N3O.2H3PO4。 【类别】 同磷酸伯氨喹。 【规格】 13.2mg 【贮藏】 遮光，密封保存。 作用机理药理毒理伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽（GSH）转变为氧化型谷胱甘肽（GSSH），当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ（NADPH）。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。 药代动力学口服后在肠内吸收快而完全，生物利用度（F）约96%，口服45mg（基质），在1小时内血浆中浓度达峰值（Cmax），约250mg/L。主要分布在肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。T1/2为5.8小时（3.7～7.4小时），大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久，故需反复多次服药才能收效。 适应症与用法用法用量1．成人常用量 口服，按伯氨喹计。根治间日疟每日3片，连服7日。用于杀灭恶性疟配子体时，每日2片，连服3日。 2．小儿常用量 口服，按伯氨喹计，根治间日疟每日按体重0.39mg/kg，连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时，剂量相同，连服3日。 不良反应1．本品不良反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg（基质）时，易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应；少数人可出现药物热，粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。 2．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血，这种溶血反映仅限于衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。一旦发生应停药，作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起高铁血红蛋白过多症，出现紫绀、胸闷等症状，应用亚甲蓝1～2mg/kg作静脉注射，能迅速改善症状。 禁忌葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用。 【 注意事项1．仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶（NADH）缺乏等病史。 2．肝、肾、血液系统疾患、急性细菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。 3．应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。 4．哺乳期妇女慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用。 临床研究【功效主治】 主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。 【化学成分】 化学名称：N4-(6-甲" target=_blank>氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸盐。 分子式：C15H21N3OH3PO4 分子量：455.34 【药理作用】 1 本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体， 2 对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。 3 该药能抑制线粒体的" target=_blank>氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽(GSH)转变为氧化型谷胱甘肽(GSSH)，当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ(NADPH)。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ(NADP)，而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。 【药物相互作用】 1 本品作用于间日疟原虫的红外期，与作用于红内期的氯喹合用，可根治间日疟。 2 米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代谢，故伯氨喹与此二药同用后，其血药浓度大大提高，维持时间也延长，毒性增加，但疗效未见增加。 3 不宜与其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。 【不良反应】 1 本品毒性反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg(基质)时，易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、" target=_blank>腹痛等不良反应;少数人可出现药物热，粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。 2 " target=_blank>葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型" target=_blank>贫血，这种溶血反映仅限于衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。一旦发生应停药，作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起高铁" target=_blank>血红蛋白过多症，出现紫绀、胸闷等症状，应用亚甲蓝1~2mg/kg作静脉注射，能迅速改善症状。 【禁忌症】 1." target=_blank>葡萄糖-6氢酶缺乏、系统性" target=_blank>红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用。 2.孕妇禁用。 药物相互作用1．本品作用于间日疟原虫的红外期，与作用于红内期的氯喹合用，可根治间日疟。 2．米帕林（阿的平）及氯胍可抑制伯氨喹的代谢，故伯氨喹与此二药同用后，其血药浓度大大提高，维持时间也延长，毒性增加，但疗效未见增加。 3．不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。 2010版中国药典修订增订内容磷酸伯氨喹片 Linsuan Bo’ankui Pian Primaquine Phosphate Tablets 书页号：2005年版二部－873 [修订] “本品含磷酸伯氨喹(C15H21N3O·2H3PO4)应为标示量的90.0％～110.0％。”改为“本品含磷酸伯氨喹(C15H21N3O·2H3PO4)应为标示量的93.0％～107.0％。” |
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