本品为咪唑类抗真菌药，具有广谱抗皮肤癣菌、酵母菌、丝状菌和双相真菌的功效，并具有较强的抗菌活性。对糠秕马拉色菌和革兰阳性球菌亦有效。动物实验性皮肤癣菌病外用此药效果佳。本品与其他咪唑类药物一样，对于C14-去甲基作用有抑制作用，使之不能形成麦角固醇，也可减少甲羟戊酸的产生使之不能形成角鲨烯，从而影响真菌麦角固醇的合成。

简介

含量测定

测定方法

药代动力学

注意事项

简介

联苯苄唑溶液

拼音名：Lianbenbianzuo Rongye

英文名：Bifonazole Solution

书页号：2000年版二部-812

本品含联苯苄唑(C22H18N2)应为标示量的90.0％～110.0％。

【性状】本品为无色的澄明液体；有乙醇气味，易挥发。

【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰与对照品峰的保留时间应一致。

【检查】装量 应符合最低装量检查法的规定(附录Ⅹ F)。

含量测定

照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水-四氢呋喃(84:15:1)为流

动相；流速为每分钟0.8ml；检测波长为254nm。理论板数按联苯苄唑峰计算应不低于700。

测定法 精密量取本品5ml，置100ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置10ml量瓶

中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取联苯苄唑对照品适量，精密称定，用流动相定量稀释制成每1ml约含0.05mg的溶液，作为对照品溶液。分别取供试品溶液与对照品溶液各10μl，注入液相色谱仪，记

录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】同联苯苄唑。

【规格】10ml:100mg

【贮藏】密封，在阴凉处保存。

本品主要成分为联苯苄唑。其化学名为：(±)1-(α-联苯-4-基苄基)-1H-咪唑。

其化学结构式：

分子式：C22H18N2

分子量：310.40药理毒理

测定方法

方法名称： 联苯苄唑溶液—联苯苄唑的测定—高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定联苯苄唑溶液中联苯苄唑（C22H18N2）的含量。

本方法适用于联苯苄唑溶液。

方法原理： 供试品加甲醇定量稀释制成溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测联苯苄唑吸收值，计算出其含量。

试剂： 1. 甲醇

2. 四氢呋喃

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按联苯苄唑峰计算不应低于700。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇 水 四氢呋喃=84 15 1，

2.2 检测波长：254 nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. 称取供试品

精密量取本品5mL，置100mL量瓶中。

2.对照品溶液的制备

另取联苯苄唑对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含有50μg的溶液摇匀，即得。

3. 供试品溶液的制备

将供试品加甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取1mL置10mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，作为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长254nm处测定联苯苄唑的吸收值，计算出其含量，即得。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.687。

药代动力学

据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑，采用气-质联用方法测定血药浓度，达峰时间（Tmax）为给药后12小时，血药峰浓度（Cmax）为3.8ng/ml，皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤（10×20cm）涂敷0.1g联苯苄唑，血药达峰时间（Tmax）为给药后3小时，血药峰浓度（Cmax）为140ng/ml，至24小时仍有一定浓度（100ng/ml）。用血管外给药开放型二室模型处理得到的动力学参数说明中心室和周边室的转运速度基本相同，提示联苯苄唑在组织中贮留很少。

【适应症】

浅表皮肤真菌感染，如：手足癣，体、股癣，花斑癣，皮肤念珠菌病等。

【用法用量】

涂于患处。一日1次，2～4周为一疗程。

【不良反应】

少数患者有局部红斑、瘙痒、龟裂、烧灼感或刺痛感，偶可发生接触性皮炎。

【禁忌症】

对本品或咪唑类药物过敏患者禁用。

注意事项

1. 本品最好在晚上就寝之前涂用。

2. 使用中若出现过敏症状应立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女用药尚缺乏资料。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

尚不明确。