| 词条 | 力克菲蒺 |
| 释义 | 力克菲蒺为异烟肼(1NH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使细胞壁破裂。PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。 通用名称对氨基水杨酸异烟肼 商品名称力克菲蒺 （原商品名：力克肺疾） 拼 音 名Dui'anjishuiyangsuan yiyanjing pian 英 文 名Isoniazid Aminosalicylate Tablets 成 份氨基水杨酸异烟肼。 适 应 症与其他抗结核药联合，用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药，也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。 用法用量口服。治疗与其他抗结核药合用，成人：一日按体重10-20mg／kg (一日6～12片)，小儿：视个别需要可增至一日按体重20～40mg／kg(一日3～6片)，分3次口服或顿服。预防 每日按体重10-15mg／kg，分3次口服或顿服。 不良反应偶有头晕、头痛、失眠、发热、皮疹、恶心、乏力、黄疸、周围神经炎、视神经炎及血细胞减少等不良反应发生。 禁 忌1、精神病及癫痫患者禁用。2、严重肝功能障碍患者禁用。 临床研究【功效主治】 与其他抗结核药联合，用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药，也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。 【化学成分】 苯品主要成分为氨基水杨酸异烟肼。 【药理作用】 本品为异烟肼(1NH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使细胞壁破裂。PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此，本品可在血液中维持较高、较久的INH浓度，并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现，12小时INH血浓度仅有0．03mg/L，本品仍有2．6mg/L,14小时INH血浓度已为0，本品仍高达2mg/L，为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于INH；而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞少等不良反应发生率显著低于INH。动物试验表明，对人工感染的小白·鼠，本晶抗结核效力约为INH的5倍，本晶每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合。毒理：本品小白鼠、兔经口LDso为0．4g/kg和0．8～1．6g/kg，分别为INH的2倍。 【不良反应】 偶有头晕、头痛、失眠、发热、皮疹、恶心、乏力、黄疸、周围神经炎、视神经炎及血细胞减少等不良反应发生。 【禁忌症】 1 精神病及癫痫患者禁用。2 严重肝功能障碍患者禁用。 注意事项1、本品至少应连续服用3个月，如无不良反应，中途不宜停药，经临床确诊痊愈后方可停药。2、孕妇、肝肾功能不良者和有精神病史、癫痫病史及脑外伤史者慎用。3、用药期间应定期进行肝功能检查。少数病人在用药的前两个月可出现一过性转氨酶升高。在保肝治疗下继续用药，转氨酶可恢复正常。若继续升高，则应停药。 4、如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。5、同服维生素B 可防治周围神经炎等神经系统的不良反应。6、抗酸药，尤其是氢氧化铝，可抑制本品吸收，不宜同服。7、本品可加强香豆素类抗凝血药，某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药三环抗抑郁药的作用，合用时需注意。 关联疾病潜伏结核感染 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。 药理毒理药理：本品为异烟肼(1NH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使细胞壁破裂。PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此，本品可在血液中维持较高、较久的INH浓度，并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现，12小时INH血浓度仅有0．03mg／L，本品仍有2．6mg／L,14小时INH血浓度已为0，本品仍高达2mg／L，为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于INH；而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞少等不良反应发生率显著低于INH。动物试验表明，对人工感染的小白·鼠，本晶抗结核效力约为INH的5倍，本晶每日10mg／kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg／kg)+PAS(每日200mg／kg)的物理混合。毒理：本品小白鼠、兔经口LDso为0．4g／kg和0．8～1．6g／kg，分别为INH的2倍。 贮 藏遮光，密封，在干燥处保存。 【包 装】 【有 效 期】 产 地重庆 |
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