词条 | 雷公藤 |
释义 | § 概述 雷公藤 雷公藤,是常用中药,具有祛风除湿,活血通络,消肿止痛的功效,临床用于类风湿性关节炎等免疫系统疾病。雷公藤制剂作为免疫抑制剂广泛用于类风湿性关节炎、肾病综合征等疾病的治疗。已上市的雷公藤制剂包括:雷公藤多苷片、雷公藤片、雷公藤双层片等。 § 分布 雷公藤雷公藤主要分布于东亚 地区,包括日本 、朝鲜 、台湾 岛以及中国大陆的江苏、广西、湖北、安徽、福建、湖南、浙江等地,生长于海拔200米至2400米的地区,多生于山地林内阴湿处。 § 化学成份 雷公藤根含雷公藤碱,雷公藤次碱,雷公藤碱乙,雷公藤碱丁即雷公藤春碱,南蛇藤β-呋喃甲酸胺,南蛇藤苄酰胺,雷公藤内酯,雷酚萜醇 ,16-羟基雷公藤内酯醇,雷公藤内酯醇即雷公藤甲素,表雷公藤内酯三醇,雷贝壳杉烷内酯,对映-雷贝壳杉烷内酯,雷公藤酸,直楔草酸,β-谷甾醇及胡萝卜甙。 根木质部含雷公藤三萜内酯A,雷公藤内酯A、B,南蛇藤素即雷公藤红素,3β,22a-二羟基-12-齐墩果烯-29-羟酸,3,24-二氧代-无羁萜烷-29-羟酸,3β-羟基-12-齐墩果烯-29-羧酸,大子五层龙酸,雷公藤三萜酸A、B、C,直楔草酸,3β, 22β-二羟基-12-齐墩果烯-29-核酸,2a,3a,24-三羟基-12-乌苏烯-28-羧酸,雷公藤酮,雷公藤氯内酯醉,雷公藤内酯三醇及亚麻酸,8,9-十八碳二烯酸,油酸,棕榈油酸,棕榈酸,硬脂酸等。 根皮含雷公藤碱,雷公藤次碱,雷公藤碱乙,异卫矛碱,雷公藤宁碱,雷公藤精碱,雷公藤碱丁;雷酚酮内酯,雷公藤内酯酮,雷公藤内酯,雷公藤内酯二醇,雷酚内酯,雷酚内酯甲醚,雷酚新内酯,雷酚萜即14-羟基-8,11,13-松香三烯-3-酮,雷酚萜甲醚即11-羟基-14-氧基-8,11,13-松香三烯-3-酮,雷醇内酯,山海棠素,山海棠素甲醚,异雷酚新酯,雷公藤内酯三醇,雷公藤内酯四醇,异雷公藤内酯四醇,雷公藤素,雷公藤内酯A,5-粘霉烯-3β,28-二醇,乌苏-3β,5a-二醇,D:A-异齐墩果-29-羧酸即美登木酸及雷二羟酸甲酯。 § 药理作用 雷公藤性味: 苦;辛;大毒 归经:心;肝经 功能主治:祛风除湿;活血通络;消肿止痛;杀虫解毒。主类风湿性关节炎;风湿性关节炎;肾小球肾炎;肾病综合征;红斑狼疮;口眼干燥综合征;白塞病;湿疹;银屑病;麻风病;疥疮;顽癣。 用法用量:内服,煎汤,去皮根木质部分15-25g;带皮根10-12g。均需文火煎1-2h。也可制成糖浆、浸膏片等。岩研粉装胶囊服,每次0.5-1.5g,每日3次。外用:适量,研粉或捣烂或;或制成酊剂、软膏涂擦。 注意:本品有大毒,不可内服。敷药时间不可超过半小时,否则起泡。凡疮痒出血者慎用。 抗肿瘤 雷公藤内酯、雷公藤内酯二醇0.1mg/kg给小鼠,对白血病L1210、P388有抗肿瘤活性;对人鼻咽癌的ED50为10-3 -10-4μg/ml。雷公藤内酯0.2、0.25mg/kg腹腔注射,对小鼠白血病L615有明显的疗效。雷公藤内酯1×10-8mol/L,可抑制乳癌与胃癌的四个细胞MCF-7、BT-20、MKN-45、KATO-Ⅲ软琼酯集落形成,抑制率70%以上,IC50为0.504-1.22μg/L。 抗炎 雷公藤醋酸乙酯提取物40mg/kg灌胃,连续19天,对佐剂性关节炎有抑制作用;80mg/kg灌胃,对大鼠棉球肉芽肿有抑制作用。雷公藤总甙30mg/kg腹腔注射,抑制大鼠实验性关节肿、组胺引起的皮肤毛细血管通透性增高;20mg/kg 腹腔注射,抑制大鼠棉肉芽肿。雷公藤内酯100μg/kg皮下注射,对巴豆油所致小鼠耳肿胀有抑制作用,150μg/kg皮下注射,连续12天,对5-羟色胺所致大鼠皮肤血管通透性增高有抑制作用;0.05-1.0μg/ml能抑制远志醇提物的溶血作用,对红细胞膜有稳定作用。 § 常用配方 治麻风:雷公藤干根彻底去除内外两层皮,将木质部切片晒干。每用4钱,雷公藤片加水2500毫升,文火煎(不加盖)3~4小时,取褐色药液250毫升,早晚分服,3~4天为一疗程。 雷公藤治类风湿性关节炎:用雷公藤(取木质部,法同上)5钱,加水400毫升,文火煎2小时(不加盖),得药液150毫升,残渣再加水煎取100毫升,混合后早晚2次分服,7~10天为一疗程,疗程间停药2~3无治疗50例,用药1~20个疗程不等,多数为5~6个疗程。 治肺结核及其他慢性肺部疾病:于夏末秋初采根,洗净晒干,切碎。每31.2克雷公藤加水1000毫升,以文火煎熬,待煎至约500毫升(使每10毫升含生药0.62克)即成。开始每日3次,每次15~20毫升口服,1星期为一疗程;以后视病情与患者体质情况,剂量可略有增减,但每次给药量不宜超过10~25毫升。如服药7~10天后无明显副作用,尚可延长服药时间;但服用时间过长的应短时间停药,一般服用20~30天后停药5~7天。 治皮肤发痒:雷公藤叶,捣烂,搽敷。(《湖南药物志》) 治腰带疮:雷公藤花、乌药,研末凋擦患处。(《湖南药物志》) 治一切毒蛇伤:《万病回春》云:凡被蛇伤用板扛归不拘多少,此草四五月生,至九月见霜即罕有,叶尖青如犁头尖样,藤有小刺,子圆如珠,生青熟黑,味酸,用叶捣汁酒调,随量服之,渣罨伤处,立愈。 治水肿胀:《救生苦海》:平地木三钱,雷公藤五钱,车前草四钱,天青地白叶草三钱,路路通五个,打碎煎服,重者十服愈。坐板疮:《秋泉家秘》:乌贼骨五钱,雷公藤三钱,共为细末,擦之,干则以菜油调敷。 § 毒副作用 雷公藤 雷公藤内酯静脉注射对小鼠的LD50为0.8mg/kg;腹腔注射的LD50为0.9mg/kg。20-160μg/kg静脉注射,连续7天,使犬血清谷丙转氨酶升高,心电图T波异常,ST段压低,160μg/kg,使犬体重下降,心肌出现颗粒性变,肝脏灶性坏死,致死原因主要是心、肝的损害。雷公藤总生物碱灌胃小鼠的LD50为1139±204μg/kg,皮下注射为1136±217μg/kg。雷公藤总生物碱灌胃对小鼠的LD50为 504.0±29.48mg/kg。雷公藤对各种动物毒性不同,它对人、犬、猪及昆虫的毒性很大,可以发生中毒甚至死亡,但是对羊、兔、猫、鼠、鱼却无毒性。 不良反应 雷公藤是一种剧毒药物,尤其皮部毒性极大,使用时应严格剥净皮部,包括二重皮及树缝中的皮分。据有关单位研究,雷公藤对机体的作用有二:一为对胃肠道局部的刺激作用;一为吸收后对中枢神经系统包括视丘、中脑、延脑、小脑及脊髓的损害,并能引起肝、心的出血与坏死。临床所见的一般中毒症状有头晕、心悸、无力、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肝肾区疼痛、血粪等。为慎重起见,对患有心、肝、肾、胃等器质性疾患的病人及孕妇应禁用;对治程中出现恶心呕吐、腹痛腹胀,肝肾区疼痛,尿中出现蛋白及血清转氨酶不正常时,可立即停药。 急救措施 除催吐洗胃、灌肠、导泻外,可服鲜萝卜汁4两或炖服莱菔子8两,也可用鲜韭菜汗或浓茶、羊血等以解毒。据20余个中毒案例的观察,中毒表现均为腹痛、呕吐、腹泻、嚎叫挣扎,但不发热。死亡大都在24小时内,最多不超过4天。如在服雷公藤后4小时内用催吐剂、泻剂,一般均能痊愈。 § 专家建议 2012年4月,中国国家食品药品监督管理局发布了第46期《药品不良反应信息通报》,提示关注雷公藤制剂的用药安全。[1] 鉴于雷公藤制剂有效成分同时又是毒性成分且治疗窗较窄,连续服用可出现肝、肾、血液系统和生殖系统等损害,国家食品药品监督管理局建议: 1、建议患者在服用该类药物时,必须在医师的指导下使用,用药初期从最小剂量开始。严格控制用药剂量和疗程,一般连续用药不宜超过三个月。用药期间应定期随诊并注意检查血、尿常规,加强心电图和肝肾功能监测。 2、儿童、育龄期有孕育要求者、孕妇和哺乳期妇女禁用;心、肝、肾功能不全者禁用;严重贫血、白细胞和血小板降低者禁用;胃、十二指肠溃疡活动期及严重心律失常者禁用。 3、建议药品生产企业修改完善药品说明书相关内容,加强药品上市后不良反应监测并积极开展质量和工艺方面的研究,同时做好雷公藤制剂安全用药宣传和培训,指导临床合理用药,保障公众用药安全。 |
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