| 词条 | 雌三醇 |
| 释义 | 雌三醇 § 基本资料 名称：雌三醇 英文名称：Estriol 中文别名：雌三醇 英文别名：Aacifemine、Destriol、Estriolum、Oekolp、Oestril、Oestriol、Theclol、Theelol、Triovex 药品类别：雌激素及孕激素类药 § 药物概述 雌三醇（o）estriol C18H24O3，雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，16α，17β-三醇。是一种性激素，可从妊妇尿中检出。雌激素的作用比雌酮弱。在胎儿的肾上腺里生成的脱氢表雄酮，在肝脏里经16α羟基化后，在胎盘里芳构化而成为雌三醇。随着妊娠的进行，在尿中的排出量逐渐增加，至分娩后锐减。作为缓和的性激素试剂，经口服可治疗更年期障碍等。性状：片剂，针剂。 § 药理药动 性激素的生物合成雌三醇是体内雌二醇的代谢物，为主要存在于尿中的一种天然雌激素。其口服雌激素活性约为雌酮的6倍，但比雌二醇弱。特点是对阴道和子宫颈管具有选择性作用，而对子宫实体及子宫内膜并无影响。对阴道上皮角化作用比雌二醇强，能促进阴道粘膜血管新生和阴道上皮损伤愈合：同时能增强子宫颈细胞功能，使子宫颈肌纤维增生，从而增加宫颈弹性和柔软性。此外，对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用，但不抑制排卵，仅对黄体能产生明显影响。临床用于子宫颈炎，尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。亦可用作中期引产及人工流产的辅助药物。还用于前列腺肥大、前列腺癌等。尚具有迅速升高外周白细胞的作用，一般在用药后1～3天开始生效，但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效。还能降低血管的通透性和脆性。 § 功能主治 1.用于子宫颈炎，尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。2.可用作中期引产及人工流产的辅助药物。3.用于前列腺肥大、前列腺癌等。4.有迅速升高外周白细胞的作用，一般在用药后１～３日开始生效，但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效。5.能降低血管的通透性和脆性，可用于多种出血的治疗，对月经过多、扁桃体或子宫切除术后，均有快速止血作用。 § 用法及用量 扁桃体1.子宫颈炎、老年性阴道炎：用鱼肝油混悬剂或滑石粉剂，局部涂搽或喷粉每日１次，１０次为１疗程。2.绝经期综合征：每日口服１次１ｍｇ，每月连用１４～２１日为１疗程，可连用２～３个疗程。3.早期人工流产和中期引产、子宫颈水肿或软化不良、宫口开全不良：肌注１～２次，１次１０ｍｇ。4.人工流产、装取节育环、绝育术、口服避孕药后出血及其它月经过多症：经前１周或经期中口服１次５ｍｇ，１日１～２次，每月经周期总量３０ｍｇ。如病情较急，需迅速止血或减少出血量时，每日肌注１次１０ｍｇ，用药１～２日。5.前列腺肥大症：口服１次２ｍｇ，１日３次，连用３周左右；或肌注隔日１次１０ｍｇ，用药３～５次，直至症状缓解为止。6.扁桃体摘除和子宫切除等出血：术前２日，每日肌注１０ｍｇ。胃肠道肿瘤等癌性出血，每日肌注１０ｍｇ，用药２～３日。7.化疗或放疗所致白细胞骤降（＜３００／μｌ），肌注１次１０ｍｇ，每周２～３次，每月总量不宜超过３０ｍｇ（女）或６０ｍｇ（男）。 § 不良反应和注意 1.可有暂时性乳房肿胀或硬块、月经紊乱等反应，停药后会自行消退和恢复。口服时，偶有食欲不振、恶心、呕吐、下腹痛等不良反应。2.有乳腺增生、乳房肿块、妇科肿瘤、再生障碍性贫血。规格：片剂：每片１ｍｇ、５ｍｇ。针剂：每支１０ｍｇ（１ｍｌ）。是否医保用药：非医保。是否非处方药：处方。 其它：1.肝病病人忌用。未成年病人不宜使用。2.按规定方法治疗无效时，不宜增加剂量或延长使用时间。3.有过敏反应者应立即停药。4.口服可经胃肠道吸收而保持其活性。5.本品的不良反应较其他雌激素制剂小。有乳腺增生，乳房肿块，妇科肿瘤，再生障碍性贫血，肝病患者忌用。未成年患者不宜使用。有过敏反应立即停药。 § 性激素 性激素性激素（化学本质是脂质）是指由动物体的性腺，以及胎盘、肾上腺皮质网状带等组织合成的甾体激素，具有促进性器官成熟、副性征发育及维持性功能等作用。雌性动物卵巢主要分泌两种性激素——雌激素与孕激素，雄性动物睾丸主要分泌以睾酮为主的雄激素。 性激素有共同的生物合成途径：以胆固醇为前体，通过侧链的缩短，先产生21碳的孕酮或孕烯醇酮，继而去侧链后衍变为19碳的雄激素，再通过A环芳香化而生成18碳的雌激素（见图）。性激素的代谢失活途径也大致相同，即在肝、肾等代谢器官中形成葡萄糖醛酸酯或硫酸酯等水溶性较强的结合物，然后随尿排出，或随胆汁进入肠道由粪便排出。 性激素在分子水平上的作用方式，与其他甾体激素一样，进入细胞后与特定的受体蛋白结合，形成激素-受体复合物，然后结合于细胞核，作用于染色质，影响DNA的转录活动，导致新的、或增加已有的蛋白质的生物合成，从而调控细胞的代谢、生长或分化。 § 雌激素 卵巢雌激素系甾体激素中独具苯环（A环芳香化）结构者，其中雌二醇（又称动情素或求偶素）的活性最强，主要合成于卵巢内卵泡的颗粒细胞，雌酮及雌三醇为其代谢转化物。雌二醇的2-羟基及4-羟基衍生物也具有重要生理意义，自从1938年发现非甾体结构而具有类似雌二醇活性的化合物——乙酚（反式-4，4′-2羟基-α、β-二乙基）以来，已合成的类似物不下几千种，近来已发展到三苯乙烯衍生物，其中有的可作为雌激素代用品，也可作为抗雌激素，这些化合物具有类似雌二醇的空间构型，易于合成，除有一定临床应用价值外，也可为研究雌激素作用原理提供线索。然而其代谢规律不同于甾体化合物，整体效应复杂，使用时需慎重。 羟基雌二醇的合成呈周期性变化，其有效浓度极低，在人和常用的实验动物如大鼠、狗等的血液中含量仅微微克/毫升。雌激素的靶组织为子宫、输卵管、阴道、垂体等。雌激素的主要作用在于维持和调控副性器官的功能。早年利用去卵巢的动物观察其副性器官变化，并与外源补充雌二醇的动物做比较，发现：在雌激素影响下，输卵管、子宫的活动增加，萎缩的子宫重新恢复，其腺体、基质及肌肉部分都增生，子宫液增多，阴道表皮细胞增生，表面层角化等。现已发现不仅经典靶组织具有雌激素受体蛋白，许多重要的中枢或外周器官如下丘脑、松果体、肾上腺、胸腺、胰脏、肝脏、肾脏等也均有不同数量的受体或结合蛋白分子。外源雌激素可引起全身代谢的变化。大剂量的雌二醇可促进蛋白质合成代谢、减少碳水化合物的利用，在鸟类可引起高血脂、高胆固醇，因此对脂肪代谢也有影响。此外，组织中雌二醇对水、盐分子的保留，钙平衡的维持也都有一定影响。雌激素在中枢神经系统的性分化中也起重要作用，而且由于其2-羟基或4-羟基衍生物属于儿茶酚类化合物，与儿茶酚胺等神经介质能竞争有关的酶系，从而相互制约、调控，形成了神经系统与内分泌系统之间的桥梁。这方面的深入研究将可能有助于阐明性分化、性成熟、性行为及生殖功能的神经-内分泌调控机理。 各种形式的雌激素衍生物已广泛应用于避孕、治疗妇女更年期综合征、男子前列腺肥大症以及其他内分泌失调病等。 § 治疗更年期 雌三醇更年期是女性卵巢功能从旺盛状态逐渐衰退到完全消失的一个过渡时期，包括绝经和绝经前后的一段时间。在更年期，妇女可出现一系列的生理和心理方面的变化。多数妇女能够平稳地度过更年期，但也有少数妇女由于更年期生理与心理变化较大，被一系列症状所困挠，影响身心健康。因此每个到了更年期的妇女都要注意加强自我保健，保证顺利地渡过人生转折的这一时期。 中医把更年期归属于“脏躁”范畴。治疗应以补脾肾、调冲任为主，兼以疏肝理情志，节嗜欲，适劳逸，慎起居，以配合治疗。而以养心益脾、补肾润燥为主的饮食治疗，不仅有较好的效果，而且可以强壮体质。女性衰老更年期与肾、巢关系密切。女性早衰早已经成为社会和医学界关注的一个热点。尤其是近几年，这种现象更为普遍，由于生活压力、生育、流产等原因，很多女性刚过30岁，因面部就出现色斑、皱纹，乳房干瘪萎缩、松弛；阴道泌液减少，性机能减退，失眠、烦躁、潮热、盗汗等症状，甚至有很多人在35岁左右就开始进入更年期。 雌三醇研究发现：肾脏、卵巢在女性衰老变化的过程中起决定性作用，两者紧密联系，缺一不可，靠单一补肾或单一养巢都无法从根本上达到抗衰养颜的目的。专家们一致认为，只有通过补肾养巢同时进行，才是真正解决女性早衰的唯一途径。 为了防止女性绝经后退化性疾病的发生，可以使用激素代替或激素补充的疗法。特别是在防治骨质疏松及绝经后各种症状的控制上，是有效果的。但由于采用次治疗方法有一定的副作用，应严格地权衡利弊和进行风险评估，所以建议在医生的严格监控指导下应用，并定期进行妇科和乳腺检查。 § 参考资料 1、 http://www.hyey.com/Health/sickness/200508/7452.html 2、 http://www.a-hospital.com/%B4%C6%C8%FD%B4%BC.html 3、 http://www.39kf.com/cooperate/qk/journal/0511/07/2005-07-14-77175.shtml 4、 http://www.fx120.net/yxlw/jcyx/myx/200607191009481017.htm |
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