| 词条 | 醋硝香豆素片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 醋硝香豆素片 英文名 ACENOCOUMAROL TABLETS 拼音名 CUXIAO XIANGDOUSU PIAN 药品类别 抗凝血药及溶栓药 性状 本品为白色片。 贮藏 遮光，密闭保存。 [1] § 主要成分 结构式 通用名 醋硝香豆素 化学名 3-[(1-对硝基苯基)-3-氧代丁基]-4-羟基-2H-1-苯并喃-2-酮 拼音名 CUXIAO XIANGDOUSU 英文名 ACENOCOUMAROL CAS No. 152-72-7 分子式 C19H15NO6 分子量 353.34 规 格 （1）每片1 mg （2）每片4 mg § 药理毒理 本品系双香豆素的合成代用品，化学结构与维生素K相似，与维生素K发生竞争性拮抗，妨碍后者的利用，使肝脏中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是双香豆素类中抗凝效力最强的口服抗凝药。作用较双香豆素快，但维持时间较短。对已合成的凝血酶原和凝血因子无作用。 § 药代动力学 本品口服吸收迅速而完全，服后36-48h达抗凝高峰。t1/2 约为8h~11h，其还原形代谢产物也有抗凝作用，抗凝作用可持续2～4天。经肝脏代谢，代谢物主要由尿中排泄，本品血浆蛋白结合率高，可通过胎盘，但较少进入乳汁。 § 适应症 用于预防和治疗血管内血栓性疾病，如，防治静脉血栓、肺栓塞、心肌梗塞及心房纤颤引起的栓塞。尤其适用于长期维持抗凝者，对急性动脉闭塞需先用肝素控制症状，再用本品。 § 用法用量 口服 第一日4～8mg，分次服用，第二日为2～4mg。维持量：一日2.5～5mg，分次服用。 § 不良反应 口服过量引起出血，最常见的出血部位为皮肤、粘膜、胃肠道、泌尿道，也见尿血、齿龈出血、鼻衄、瘀斑和咯血等现象。偶尔出现头晕、恶心、腹泻、皮肤过敏，严重持续性头疼，背疼、腹痛等。 § 禁忌症 禁用于有出血倾向者、胃肠道潰疡、严重肾功能不全者、分娩或手术后三天内、妊娠后期及哺乳期妇女。 § 注意事项 （1）本品可通过胎盘屏障，妊娠期给药可造成胎儿内出血或死胎；应用于妊娠最初3个月，有致胎儿畸形可能；产前服用可致新生儿或胎儿内出血和分娩流血过多。故孕妇及哺乳妇女禁用。遗传性易栓症需抗凝的妊娠妇女最好选用肝素，遗传性易栓症者需与肝素合并用药3～5天再以本品作长期抗凝维持。 （2）本品能经乳腺分泌入乳汁中、哺乳期妇女服用本品可致婴幼儿低凝血酶原血症。 （3）下列情况应慎用：酒精中毒、恶病质、结缔组织疾病、充血性心力衰竭、发热、病毒性肝炎、肝功能失代偿或肝硬化、高脂血症、甲状腺功能低下、重度 营养不良、维生素C或K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹泻、近期放射治疗后、严重糖尿病、高血压病、各种血液病、活动性消化性潰疡、潰疡性结肠炎、感染性心内膜炎、肾功能不全等。 （4）治疗期间应避免任何组织创伤，定期监测凝血酶原时间，以及大便潜血和尿隐血。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘屏障，妊娠早期用药有致畸可能。妊期用药可造成胎儿内出血或死胎，故孕妇禁用；本品能通过乳汁分泌，哺乳期妇女服用本品可致婴幼儿凝血酶原血症，哺乳期妇女慎用。 儿童用药 小儿常用量应按个体所需。 老年患者用药 65岁以上老年人应适当减少用量。定期（每2月）测凝血酶原时间INR值。 § 药物相互作用 1. 与本品合用能增强抗凝作用的药物有：⑴ 能与本品竞争血浆蛋白结合，使游离的双香豆乙酯增多，如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯（安妥明）、磺胺类药、丙磺舒等；⑵抑制肝微粒体酶，使本品代谢降低而增效，如氯霉素、别嘌呤醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑（灭滴灵）、西咪替丁等；⑶ 减少维生素K的吸收和影响凝血酶原合成的药物，如各种广谱抗生素、长期服用液状石蜡或考来烯胺（消胆胺）等；⑷ 能促进使本品与受体结合的药物，奎尼丁、甲状腺素、同化激素、苯乙双胍；⑸ 干扰血小板功能，促进抗凝作用的药物，如大剂量阿司匹林、水杨酸类、前列腺素合成酶抑制药、氯丙嗪、苯海拉明等；⑹ 此外，能增强抗凝作用的药物还有丙硫氧嘧啶、二氮嗪（diazoxide）、丙吡胺（disopyramide）、口服降糖药、磺吡酮（抗痛风药）等；机制尚不明确；⑺ 肾上腺皮质激素和苯妥英钠既可增加，也可减弱抗凝的作用，有导致胃肠道出血的危险。一般不合用；⑻ 不能与连激酶、尿激酶合用，否则易导致危重出血。 2. 与本品合用能减弱抗凝作用的药物：⑴ 抑制口服抗凝药吸收，包括制酸药、轻泻药、灰黄霉素、利福平、格鲁米特（导眠能）、甲丙氨酯（安宁）等；⑵ 维生素K 、口服避孕药和雌激素等，竞争有关酶蛋白，促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ 的合成。 § 药物过量 本品过量可致明显出血倾向，可口服或注射维生素K1解救。紧急情况下可静脉输入新鲜血液或新鲜冷冻血浆抢救。 § 鉴别 (1) 取本品细粉适量（约相当于醋硝香豆素50mg）照醋硝香豆素项下的鉴别(1)项（110页）自“加冰醋酸2.5ml”起依法试验，显相同的反应。 (2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在283与306nm的波长处有最大吸收。 § 检查 含量均匀度 取本品1片，置乳钵中，加甲醇2ml，湿润后，研细，加甲醇适量，研磨，并用甲醇40ml分次将醋硝香豆素转移至50ml量瓶中，振摇使醋硝香豆素溶 解，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液适量，加盐酸液(1mol/L)5ml，用甲醇定量稀释制成每1ml中含8μg的溶液，照含量测定项下的方法测定，应符合规定（中国药典1990年版二部附录59页）。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1990年版二部附录3页）。 § 含量测定 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于醋硝香豆素10mg）置100ml量瓶中，加甲醇适量，振摇15分钟，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过, 弃去初滤液，精密量取续滤液10ml，置另一100ml量瓶中，加盐酸液(1mol/L)10ml，并用甲醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页），在306nm波长处测定吸收度，按C19H15NO6的吸收系数（E1％ 1cm）为521计算，即得。 |
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