| 词条 | 长春新碱 |
| 释义 | 长春新碱一种双吲哚型生物碱。分子式C46H56N4O10。又称醛基长春碱、新长春碱。存在于夹竹桃科植物长春花中。熔点218～220℃，比旋光度＋26.2°(氯乙烷)。能溶于氯仿、丙酮、乙醇。其硫酸盐熔点278～281℃；碘甲烷盐熔点226～232℃μ。长春新碱能抗癌，疗效比长春碱约高10倍，可用于治疗急性淋巴细胞性白血病，疗效较好，对其他急性白血病、何杰金氏病、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤和乳腺癌也有疗效。 与长春花碱（vinblastine）、泛洛洛新及泛洛洗汀等一起含在蔓长春花（Vincamajor）中的生物碱。具有使细胞分裂（有丝分裂）在中期停止的作用，这与秋水仙素相似，但其作用比秋水仙素更强。与秋水仙素一样可以与微管蛋白结合而抑制其生物活性，但结合部位不同。另外它与秋水仙素不同的是对微管蛋白以外的蛋白质如肌动蛋白及10纳米细丝蛋白等也起作用。在临床医学上作为抗癌剂之一而被应用，特别是对造血器官的肿瘤比较有效。 § 药品名称 长春新碱通用名称：硫酸长春新碱 英文名称：VincristineSulfateforInjection 汉语拼音：ZhusheyongLiusuanChangchunxinjian § 功能主治/适应症 1、急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。 2、恶性淋巴瘤。 3、生殖细胞肿瘤。 4、小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。 5、乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。 § 用法用量 成人剂量1～2mg(或1.4mg/m2）最大不大于2mg,年龄大于65岁者，最大每次1mg。儿童75μg／kg或2.0mg/m2,每周1次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。 § 不良反应 消化道系统1、剂量限制性毒性是神经系统毒性，主要引起外周神经症状，如手指、神经毒性等，与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘，麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环，并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人，恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。 2、骨髓抑制和消化道反应较轻。 3、有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。 4、可见脱发，偶见血压的改变。 § 注意事项 1、仅用于静脉注射，漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏，应立即停止输液，并予相应处理（参考氮芥外漏的处理）。 2、防止药液溅入眼内，一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应用地塞米松眼膏保护。 3、冲入静脉时避免日光直接照射。 4、肝功能异常时减量使用。 § 关联病症 急性白血病 儿童急性白血病 急性淋巴细胞白血病 恶性淋巴瘤生殖细胞肿瘤 小细胞肺癌 尤文肉瘤肾母细胞瘤 神经母细胞瘤 乳腺癌 慢性淋巴细胞白血病 消化道癌 黑色素瘤 多发性骨髓瘤 § 贮藏 遮光,密封保存 § 性状 本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性，遇光或热易变黄 § 药理毒理 长春花 长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。 还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象，长春新碱神经毒性在三者中最强。 § 药物相互作用 长春新碱作用肿瘤1．吡咯系列抗真菌剂（伊曲康唑），增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作用，应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-4503A的作用，长春新碱通过肝细胞染色素P-4503A代谢，合用可使长春新碱代谢受抑制。 2．与苯妥英钠合用，降低苯妥英钠吸收，或使代谢亢进。 3．与含铂的抗亚、恶性肿瘤剂合用，可能增强第8对脑神经障碍。 4．与L-天冬酰胺酶合用，可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小，可将硫酸长春新碱在L-天冬酰胺酶给药前12-24小时以前使用。 § 药代动力学 静注长春新碱后迅速分布于各组织，神经细胞内浓度较高，很少透过血脑屏障，脑脊液浓度是血浆浓度的1／30～1／20。蛋白结合率75％。在成人，t1／2α小于5分钟，t1／2β为50～155分钟，末梢消除相t1／2γ长达85小时。在肝内代谢，在胆汁中浓度最高，主要随胆汁排出，粪便排泄70％，尿中排泄5％～16％。长春新碱能选择性地集中在癌组织，可使增殖细胞同步化，进而使抗肿瘤药物增效。 § 相关医学资料 分子式：C46H56NO10·H2SO4分子量：923.04 § 使用方式 1、肌肉注射。 2、紧急救治时可静脉注射，见甲氨蝶呤。 3、严禁用于鞘内注射，如直接作用于神经，可引起神经损害。 § 相关连接 blog.163.com/sxyq_yrl/blog/static/5152703...20K www.39kf.com/medicine/pro/Western-medicin...35K www.chinavalue.net/wiki/showcontent.aspx?...34K |
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