| 词条 | 解磷 |
| 释义 | § 简介 【别名】碘解磷定 ， 解磷 【药理作用】 有机磷酸酯类杀虫剂（如敌敌畏、1609、1059等）进入机体后，与体内胆碱酯酶结合形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故又称胆碱酯酶复活剂。但仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有效，已"老化"的酶的活性难以恢复，所以用药越早越好。作用特点是消除肌肉震颤、痉挛作用快，但对消除流涎、出汗现象作用差。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合，成为无毒物质由尿排出. § 【药代动力】 【药代动力】 主要分布于肝、肾、脾和心，经肝脏代谢，排泄快，静脉注射时t1/2小于1h，故须重复给药。不易透过血脑屏障，但应用大剂量时可透过血脑屏障，改善中枢症状。 【适应症】 碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用，但如经过数小时，磷酰化胆碱酯酶已"老化"，酶活性即难以恢复，故应用此类药物治疗有机磷中毒时，中毒早期用药效果较好，治疗慢性中毒则无效。对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好；而对敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效；对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。 对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制症状；中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品，因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后，血中很快达到有效浓度，大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。 【用法用量】 不能对抗体内已蓄积的乙酰胆碱的作用，故应与阿托品合用。只能静脉注射或静脉点滴用（因碘刺激性大）（1）治疗轻度中毒：成人0.4g／次，以葡萄糖液或生理盐水稀释后静滴或缓慢静注，必要时2-4小时重复1次。小儿1次15mg／kg。（2）治疗中度中毒：成人首次0．8～1.2g,以后2小时0.4～0.8g，共2～3次；或以静滴给药维持，每小时给0.4g，共4～6次。小儿1次20～30mg／kg。（3）治疗重度中毒：成人首次用1-1.2g，30分钟后如无效可再给0.8～1.2g，以后每小时0.4g/次。小儿1次30mg/kg，静滴或缓馒静注。 【不良反应】 治疗量不良反应小，一次剂量过大或注射过速可引起眩晕、心动过速、头痛、抽搐、恶心、呕吐等。本品含碘，会引起咽痛和腮腺肿大，禁用于碘过敏者，碱性条件下易水解生成氰化物，故勿与碱性药物配伍。 【注意事项】 （1）有时可引起咽痛及腮腺肿大，注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐、甚至抑制呼吸中枢，引起呼吸衰竭。（2）在体内迅速被分解而维持时间短（仅1.5～2小时），故根据病情必须反复给药。（3）在碱性溶液中易水解为氰化物，故忌与碱性药物配伍。（4）粉剂较难溶，溶时可加温（40～50C）或振摇。（5）应避光贮存。 【规格】 注射剂：0.4g／10ml 粉针剂：0.4g，以注射用水溶解，配制时须加摇动。 |
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