词条 | 茶碱控释胶囊 |
释义 | § 药品简介 通用名 茶碱控释胶囊 英文名 THEOPHYLLINE CONTROLLED RELEASE CAPSULES 拼音名 CHAJIAN KONGSHI JIAONANG 药品类别 平喘药 性状 本品为胶囊剂,内容物为白色球状小丸。 贮藏 遮光、密封保存。 § 主要成分 通用名 茶碱 化学名 1,3-二甲基黄嘌呤 拼音名 CHAJIAN 英文名 THEOPHYLLINE 分子式 C7H8N4O2 分子量 180 规 格 0.1g ; 0.3g § 药理毒理 茶碱可直接松驰支气管平滑肌,对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显,并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺,具有抗炎作用。能加强膈肌收缩力,降低易疲劳性,从而改善慢性阻塞性肺病(COPD)患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。 § 药代动力学 口服后在消化道内缓慢释放茶碱,吸收完全,能分布到全身各部分,还能通过胎盘。每12小时口服一次,血药浓度保持平稳状态,血药水平有较大个体差异。茶碱主要在肝脏中代谢,大多数以代谢产物从肾脏排泄。 § 适应症 ⒈用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的慢性支气管哮喘或哮喘持续状态。哮喘持续状态后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳,且副作用降低,耐受性更好。 ⒉也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的可逆性支气管痉挛的症状。 ⒊是慢阻肺病人(COPD)冬季正常生活的保障,尤其对夜间发作的哮喘更适宜。 § 用法用量 吞服整个胶囊,或将胶囊中小丸倒在半食匙温水或流体食物中吞服。成人一次0.2~ 0.3g,每12小时1次;大于1岁儿童一次0.1~0.2g(1~9岁儿童一次0.1g;9~12岁儿童一次0.2g;12~16岁少年一次0.2g) 。 § 不良反应 不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关,毒性常出现在药物血清浓度15~20μ g/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20μg/ml时,常见头痛、恶心、呕吐和失眠,较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度,重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml 时,可发生发热、失水、惊厥等,严重者甚至呼吸、心跳停止。 § 禁忌症 对茶碱不能耐受的病人禁用,未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。 § 注意事项 ⒈茶碱控释胶囊不可咀嚼或服用,不应超过医生处方剂量。 ⒉本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉孪发作的患者。 ⒊茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化,对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。 ⒋有消化性溃疡,肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇和哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。 儿童用药 小儿的药物消除率较高,达到有效的血药浓度需用较大剂量,用药时应监测其血药浓度。 老年患者用药 老年患者对茶碱的消除率可能会有不同,因此需检测血药浓度维持在 7.5~12.5mg/ml。 § 药物相互作用 ⒈茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强,与其它拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。 ⒉茶碱与别嘌呤醇(大剂量)、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。 ⒊茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素(静注)合用可使茶碱血清浓度降低;茶碱与苯妥英钠合用时,二者血药浓度均降低。 ⒋对于需用茶碱的患者,最好避免使用非选择性β受体阻滞剂,因它们的药理作用相互拮抗。 ⒌与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、喹诺酮类抗菌药(伊诺沙星、环丙沙星)合用时,可降低本品在肝脏的代谢,血药浓度升高,甚至出现毒性,应在给药前后调整本品的用量。 ⒍与锂盐合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效降低。 ⒎吸烟者茶碱的肝代谢加强,需增加用药剂量。 § 药物过量 应立即紧急处理,处理原则同普通茶碱制剂中毒。 [1] |
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