词条 | 芦氟沙星 |
释义 | § 药物名称 芦氟沙星 芦氟沙星 类别西医药物 § 药理作用 芦氟沙星 芦氟沙星是新一代长半衰期、广谱的氟喹诺酮药物,杀菌机制为抑制细菌的螺旋,该酶是细菌DNA脱螺旋时所必需的。抑制的结果造成DNA在脱螺旋状态下的积聚,导致细菌无法生存。本药对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌,特别是引起尿道及呼吸道感染的病菌具有很强的抗菌作用。 § 动力学 吸收很好,并能很快在血浆及组织内达到很高的浓度,在口服400mg后,于3-4小时达到约4μg/ml的血药峰值,72小时内在肺泡液及肺泡的巨噬细胞内,本药的浓度可达血浆浓度的2-20倍,此外在体液及分泌液中,本药的浓度也很高。本药的肾清除率为20mg/ml。 § 适应症 敏感细菌引起的下呼吸道及泌尿道感染。 § 用法用量 由于本药的半衰期约为35小时,每天服用1次即可,推荐剂量:第一天服用400mg,以后每天200mg。疗程可根据感染的严重程度、病情及细菌在体内的情况而加以调节。一般来说5-10天是足够的。在病人已退烧或症状消失后,勿继续服用,因为本药半衰期长,停药后抗菌作用仍能持续2-3天。无并发症的膀胱炎:400mg一次性服用即可;老年病人:如肾功能正常,勿需调整剂量。对有肾功能损害的患者,应根据损害的程度,降低总的服用次数。对肝功能不全者,只有在明显的肝功能不全时才考虑降低剂量。目前在临床试验的记录中,最长的用药时间是4周。 § 不良反应 芦氟沙星 在临床试验中,下列不良瓜在比较常见:胃肠道:上腹痛、恶心、胃烧灼感、消化不良、腹泻及呕吐。神经系统:头痛、神经过敏、焦虑、头晕、睡眠障碍、震颤及疲惫。过敏反应:皮肤反应及瘙痒。严重的过敏反应(如舌及声门水肿、呼吸困难、低血压、甚至到能危及生命的休克)。在极少数病例中,亦观察到下列不良反应:口干,腹胀,感觉异常,精神混乱,幻觉,耳鸣,出汗,肌肉痛及光敏感性增高。在自发性监护中曾报道少数病例在使用本药后发生腱炎或肌腱损伤。如发生不良反应应认真考虑是否继续用药,已观察到在停药后某些不良反应是减轻了。 § 注意事项 少数病例在使用本药后发生腱炎或肌腱损伤,诱发此症的因素有:老年人,剧烈运动,长期使用皮质激素或不适当的长期卧床。与其他抗菌药一样,长期用药可能引起耐药菌株的产生,包括真菌,此时需采取其他相应的治疗。病人在用药期间或以后,如有严重持续性腹泻,应考虑有可能发生假性肠炎。这是一个非常严重的情况,必须立即药停药并采取相应的治疗措施。对肾功能损害的病人,使用时应谨慎。本药用于老年人、肝功能明显损害或中枢神经系统异常的病人时,应谨慎小心。对驾驶、机器操作能力的影响:本品会改变用药者的警觉性,即使在常规剂量时也有这一可能。因而会影响驾驶及机器操作的能力。对妊娠和哺乳的影响:本品不应用于妊娠、哺乳妇女。 § 鉴别 芦氟沙星 1、取本品的细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液适量,振摇使芦氟沙星溶解,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含芦氟沙星10μg的溶液,滤过,取续滤液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅣA)于230~400nm的波长范围内测定吸收度,在246、297与342nm的波长处有最大吸收。 2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品主峰的保留时间应与盐酸芦氟沙星对照品主峰的保留时间一致。 § 检查 溶出度取本品,照溶出度测定法(中国药典1995年版二部附录ⅩC第一法),以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,30分钟时,取溶液适量,滤过,精密量取续滤液5ml置50ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅣA),在297nm的波长处测定吸收度,按C17H18FN3O3S的吸收系数(E1%1cm)为488计算出每片的溶出量。限度为不低于标示量的70%,应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典1995年版二部附录ⅠA)。 § 含量测定 照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以8%枸橼酸0.6%硫酸钠溶液(用氢氧化钠试液调pH至4.0)-乙腈(80∶20)为流动相,检测波长为254nm,理论板数按盐酸芦氟沙星峰计算,应不低于800。测定法取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于芦氟沙星15mg),置100ml量瓶中,加水80ml,振摇20分钟,再加水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,置50ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取盐酸芦氟沙星对照品适量,加水适量使溶解,并定量稀释制成每1ml中含30μg的溶液。同法测定。按外标法以峰面积计算,并将结果乘以0.9088,即得。 § 盐酸芦氟沙星胶囊 芦氟沙星胶囊 英文名RufloxacinHydrochlorideCapsules 类别西医药物 药理作用 本品具广谱抗菌作用,对革兰阴性菌具良好抗菌作用,包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性。对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌也有一定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。本品为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。本品为胶囊剂。 动力学 口服吸收迅速而完全,健康志愿者单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为2.3mg/L,达峰时间约为3小时。血消除半衰期(t1/2β)长,约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内代谢产物为N-去甲基芦氟沙星及硫-氧芦氟沙星,前者含量约为2%,后者含量极少,两种代谢产物均有一定的抗菌活性。本品主要以原形自肾排泄,约为50%,胆汁排泄占1%,以代谢物排出量约占2%,另有部分经肠管壁的跨上皮分泌液进肠道,再经粪便排泄。 适应症用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。 用法用量 口服。一次0.2g,一日1次。首剂量加倍为0.4g。疗程5~10日。对前列腺炎的疗程可达4周。 不良反应 1、胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3、过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。严重者可见舌肿大、声带水肿、呼吸困难、休克等。少数患者有光敏反应。 4、偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。 5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。 禁忌对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 注意事项 1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。 2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。 3、肾功能减退者应慎用,需根据肾功能调整给药剂量。肾小球滤过率低于30ml/分钟,宜隔天使用。 4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。5、肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 6、原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7、本品即使在正常剂量下也会干扰反应能力,因此驾驶员或机器操作者应慎用。 8、使用本品过程中,若出现严重和持续的腹泻应警惕伪膜性肠炎的发生,应立即停药并采取适当的治疗措施。本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。 相互作用 1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2()延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,应避免合用,不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3、环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间,并调整剂量。5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6、本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性,合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。 7、含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收,不宜合用。 制剂0.2g(按芦氟沙星计) 储藏遮光,密封,在干燥处保存。 § 盐酸芦氟沙星片 芦氟沙星片 英文名RufloxacinHydrochlorideTablets 类别西医药物 药理作用 本品具广谱抗菌作用,对革兰阴性菌具良好抗菌作用,包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性。对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌也有一定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。本品为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。本品为微黄色片。 动力学 口服吸收迅速而完全,健康志愿者单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为2.3mg/L,达峰时间约为3小时。血消除半衰期(t1/2β)长,约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内代谢产物为N-去甲基芦氟沙星及硫-氧芦氟沙星,前者含量约为2%,后者含量极少,两种代谢产物均有一定的抗菌活性。本品主要以原形自肾排泄,约为50%,胆汁排泄占1%,以代谢物排出量约占2%,另有部分经肠管壁的跨上皮分泌液进肠道,再经粪便排泄。 适应症用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。 用法用量口服。一次0.2g,一日1次。首剂量加倍为0.4g。疗程5~10日。对前列腺炎的疗程可达4周。 不良反应 1、胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3、过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。严重者可见舌肿大、声带水肿、呼吸困难、休克等。少数患者有光敏反应。 4、偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。 5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。 禁忌对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 注意事项 1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。 2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。 3、肾功能减退者应慎用,需根据肾功能调整给药剂量。肾小球滤过率低于30ml/分钟,宜隔天使用。 4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。5、肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 6、原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7、本品即使在正常剂量下也会干扰反应能力,因此驾驶员或机器操作者应慎用。 8、使用本品过程中,若出现严重和持续的腹泻应警惕伪膜性肠炎的发生,应立即停药并采取适当的治疗措施。本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。 过量处理 相互作用 1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2b)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,应避免合用,不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3、环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间,并调整剂量。5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6、本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性,合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。 7、含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收,不宜合用。 制剂0.1g(按芦氟沙星计) 储藏遮光,密封,在干燥处保存。 |
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