| 词条 | 美坦西林 |
| 释义 | § 病毒药理 胆道感染本品属青霉素类抗生素，对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用基本与青霉素相同，对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但多数志贺菌属对本品耐药，其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。 § 抗菌机制 脑脊液β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)抑制细菌胞壁粘肽合成酶（青霉素结合蛋白PBPs）细菌胞壁缺损，水分渗入胞浆，菌体膨胀破裂死亡；G+菌等敏感菌的细胞壁主要由粘肽组成；G-杆菌的胞壁外膜为脂蛋白，青霉素不能透过故不敏感；哺乳动物细胞无细胞壁，故青霉素毒性小。并且本品能触发细菌的自溶酶活性。同时此种药品的细菌耐药机制较强。其分别为(1)细菌产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶）破坏β内酰胺环。(2)耐药菌产生新的PBPs、对青霉素的亲和力降低。此药属青霉素类抗生素，不耐酸，口服胃酸破坏。i.m吸收快而完全，15-30min血药浓度达峰值，t1/20.5-1h，作用维持4-6h，脑膜炎时，药物进入脑脊液，达有效浓度。原形肾小管分泌排泄，与丙磺舒竞争排泄，合用提高青霉素血药浓度。 § 含量测定 美坦西林取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置另一100ml量瓶中；加水稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml，置25ml量瓶中，加硼酸缓冲液（取硼酸1.24g，加水180ml溶解后，加氢氧化钠试液调节pH值至9.0，再用水稀释至200ml）2.5ml与醋酐的乙腈溶液(1→50)0.25ml,放置5分钟后，加咪唑溶液（取用苯精制过的咪唑8.25g，加水60ml溶解后，加6mol/L盐酸溶液8.3ml，在搅拌下滴加0.27％二氯化汞溶液10ml，调节pH值至6.8±0.05，用水稀释至100ml，滤过）至刻度，摇匀，置60℃水浴中，加热30分钟，取出，冷却，照分光光度法（附录ⅣA），在325nm的波长处测定吸收度，另取美坦西林三水合物对照品，按同法测定，计算，即得。 § 含量检查 酸度检测 酸度检测仪取本品，加水制成每1ml中含2.5mg的溶液，在60℃冰浴上加热使溶解，放冷，依法测定，pH值应为3.5-5.5。 溶液的澄清度 取本品5份，各1.0g，分别加1mol/L盐酸溶液10ml，使溶解后，立即检查，另取本品1.0g，加2mol/L氢氧化铵溶液10ml，使溶解后，立即检查，溶液均应澄清，如显浑浊，与2号浊度标准液比较，均不得更深。 水分 取本品，照水分测定法测定，含水分应为12.0-15.0％。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.5％。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查，含重金属不得过百万分之二十。 § 不良反应 过敏性休克１本品可致过敏性休克，主要表现为循环衰竭、呼吸困难、中枢症状（昏迷、惊厥、意识丧失）。可对其进行抢救措施，如首选肾上腺素，皮下或肌注0.5-1mg；对情节严重者可稀释后推注，并加入氢化可的松。 ２本品注射前必须做皮试，阴性者方可使用。有青霉素过敏史者禁用。在用药之前可询问患者是否有过敏史；还可备好抢救药品，掌握适应症，避免局部使用。 § 注意事项 青霉素过敏 1.患者每次开始应用本品前，必须先进行青霉素皮试。 2..对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。 3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。 4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。 5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在四个月内，每月接受血清试验一次。 6.长期或大剂量应用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。 7.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。[1] |
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