| 词条 | 硝酸甘油溶液 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 硝酸甘油溶液 英文名 NITROGLYCERIN SOLUTION 拼音名 XIAOSUAN GANYOU RONGYE 药品类别 抗心绞痛药 性状 本品为无色的澄明液体，有乙醇的特点 贮藏 遮光、密封、在阴凉处保存 § 主要成分 通用名 硝酸甘油 化学名 硝酸甘油 拼音名 XIAOSUAN GANYOU 英文名 NITROGLYCERIN CAS No. 55-63-0 分子式 C3H5N3O9 分子量 227 § 药理毒理 主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。 治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。尚无评价其致癌性的长期动物试验。 § 药代动力学 舌下给药约1～3分钟起效、5分钟达到最大效应，血药浓度峰值为2～3 ng/ml，作用持续 10～30分钟，半衰约1～4分钟。主要在肝脏代谢，迅速而近乎完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。 § 适应症 用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。 § 用法用量 溶液：1%溶液舌下给药，一次0.05～0.1 ml，一日2ml。 § 不良反应 ⑴头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。 ⑵偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。 ⑶治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。 ⑷晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。 § 禁忌症 禁用于心肌梗塞早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。 § 注意事项 ⑴应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。 ⑵小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒。 ⑶应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。 ⑷诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。 ⑸可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。 ⑹可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。 ⑺如果出现视力模糊或口干，应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力，故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女静脉用药时应谨慎。 儿童用药 老年患者用药 尚不明确。（需补充） § 药物相互作用 ⑴中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。 ⑵与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。 ⑶阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。 ⑷使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。 ⑸枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作用。 ⑹与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。 § 药物过量 过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。 § 鉴别 (1) 取本品1ml ，置蒸发皿中，加氢氧化钠试液0.5ml ，混匀，置水浴上使乙醇挥发，并浓缩至约0.2ml ，放冷，分取约0.1ml ，加硫酸氢钾约20mg，加热，即发生丙烯醛的刺激性臭气。 (2) 取鉴别(1)项剩余的浓缩液，加硫酸1 ～2 滴，摇匀，加二苯胺试液1 滴，即显深蓝色。 § 检查 有关物质 取本品，加无水乙醇制成每1ml 中含硝酸甘油10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加无水乙醇稀释制成每1ml 中含硝酸甘油50μg 的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各20μl ，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以甲苯-醋酸乙酯-冰醋酸(16:4:1)为展开剂，展开后，晾干，喷以1 ％二苯胺的乙醇溶液，在紫外光灯(365nm) 下照射5 分钟后立即检视。供试品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液的主斑点比较，不得更强。 § 含量测定 照高效液相色谱法测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈-水(50:50)为流动相；检测波长为215nm。理论板数按硝酸甘油峰计算应不低于2000，硝酸甘油峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。 测定法 精密量取硝酸甘油对照品适量，加流动相溶解并制成每1ml中含硝酸甘油0.1mg的溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 § 生产企业 商品名 生产企业 规格 是否处方 医保批准文号 硝酸甘油溶液 宜宾红光制药厂 －－－－ 处方 是 国药准字H20056178 硝酸甘油溶液 西安丽生药业有限公司 原料药 处方是 国药准字H61021093 硝酸甘油溶液 武汉健民集团随州药业有限公司原料药处方是 国药准字H42020811 硝酸甘油溶液 河北医科大学制药厂原料药处方 是 国药准字H13022504 硝酸甘油溶液 丹东医创中药有限责任公司 10%处方是 国药准字H21021639 |
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