| 词条 | 硝酸异山梨酯片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 硝酸异山梨酯片 英文名 ISOSORBIDE DINITRATE TABLETS 拼音名 XIAOSUAN YISHANLIZHI PIAN 药品类别 抗心绞痛药 性状 本品为白色或类白色粉末。 贮藏 遮光，密封保存。 § 主要成分 结构式 通用名 硝酸异山梨酯 化学名 1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯 拼音名 XIAOSUAN YISHANLIZHI 英文名 ISOSORBIDE DINITRATE CAS No. 87-33-2 分子式 C6H8N2O8 分子量 236.14 § 药理毒理 硝酸异山梨酯片 药理学： 硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放一氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。 毒理学： 动物实验未观察到致癌和致突变现象。 § 药代动力学 ISDN口服吸收完全，平均生物利用度（F）约25%，口服30%，舌下40%～60%，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2～4小时。吸收后的分布容积为2～4 L/kg，清除率为2～4 L/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯（15%～25%）和5-单硝酸酯（75%～85%），两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出＜1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。 § 适应症 冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。 § 用法用量 口服：预防心绞痛，一次5～10mg，一日2～3次，一日总量10～30mg由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药：一次5mg，缓解症状。 § 不良反应 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。 § 禁忌症 急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压＜90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者。 § 注意事项 低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚ISDN是否经乳汁排泌，故哺乳期妇女应慎用。 儿童用药 儿童用药的安全性及效果均不确定。 老年患者用药 § 药物相互作用 与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。 § 药物过量 与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISDN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2 mg/kg。 § 鉴别 取本品10ml，照硝酸甘油溶液项下的鉴别试验，显相同的反应。 § 检查 硝酸异山梨酯片 pH值 取本品5ml与饱和氯化钾溶液1滴，混匀，依法测定，pH值应为3.0 ～6.5 。 有关物质 取本品，加无水乙醇制成每1ml 中含硝酸甘油1.0mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加无水乙醇稀释制成每1ml 中含硝酸甘油10μg 的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各100μl，照硝酸甘油溶液项下的方法，自“分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上”起，依法检查，应符合规定。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 按照硝酸甘油溶液含量测定项下的方法试验与测定，即得。 § 生产企业 商品名生产企业 规格 是否处方 医保 批准文号 硝酸异山梨酯片 天津太平洋制药有限公司 5mg 处方 否 国药准字H12020816 硝酸异山梨酯片天津世纪药业有限公司 5mg 处方 是 国药准字H12020823 硝酸异山梨酯片太原亚宝新龙制药有限公司 5mg处方是 国药准字H14024000 硝酸异山梨酯片石家庄科迪药业有限公司5mg处方是 国药准字H13021974 硝酸异山梨酯片陕西渭南华仁制药有限责任公司5mg处方是 国药准字H20054950 |
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