| 词条 | 硝酸异山梨酯乳膏 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 硝酸异山梨酯乳膏 英文名 ISOSORBIDE DINITRATE CREAM 拼音名 XIAOSUAN YISHANLIZHI RUGAO 药品类别 外科用药及消杀用药 性状 本品为乳剂型基质的白色或乳白色乳膏。 贮藏 密闭，在阴凉处保存。 包装 10g：1.5g § 主要成分 硝酸异山梨酯结构式 通用名 硝酸异山梨酯 化学名 1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯 拼音名 XIAOSUAN YISHANLIZHI 英文名 ISOSORBIDE DINITRATE CAS No. 87-33-2 分子式 C6H8N2O8 分子量 236.14 § 药理毒理 1．药理学：硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。 2．毒理学：致癌、致突变及生殖力损害作用：动物（鼠）试验中，大剂量长期（2年以上）应用硝酸异山梨酯可产生肝纤维化及间质细胞瘤。大剂量有微弱的致突变作用。无致畸性。给予大鼠每日25mg-100/kg最大推荐剂量24个月，生育力未见明显减退。 § 药代动力学 硝酸异山梨酯主要经肝代谢，降解为2种代谢物：2-单硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯（占60%）后者具有强的药理活性。是硝酸异山梨酯后期作用的主要来源。与硝酸甘油比较，硝酸异山梨酯血浓度高的多且稳定。本品可经皮肤吸收。贴膜产生稳定的血浓度。生物利用度约30%，作用持续16-24小时。 § 适应症 1． 治疗和预防心绞痛发作。 2． 也可用于治疗洋地黄类或利尿剂效果不满意的心功能不全。 § 用法用量 宜自小剂量开始，逐渐增量。将乳膏按刻度挤出所需长度，均匀涂布于所给印有刻度的纸上，每格相当硝酸异山梨酯0.2g，将纸面涂药区全部涂满，即5cm × 5cm 面积，贴在左胸前区（可用胶布固定）一日1次（必要时8小时一次）可睡前贴用。 § 不良反应 1．头痛，初用时易发生。 2．低血压，伴有头晕、恶心呕吐、出汗甚至虚脱。 3．有面部潮红、全身热感。 4．偶发皮疹，甚至剥脱性皮炎。 § 禁忌症 1．脑出血或头颅外伤，因本品可使颅内压增高。 2．严重贫血患者应用本品，可能加重心脏负担。 3．青光眼患者禁用，因本品可增高眼内压。 4．心肌梗死患者有低血压及心动过速者。 5．肥厚梗阻性心肌病者应用硝酸盐可使其左室流出道压差增加。 6．严重肾功能损害。 7．严重肝功能损害，可增加变性血红蛋白危险。 8．在婴幼儿的胃肠道中，硝酸酯迅速转成为亚硝酸酯，后者可迅速吸收且对血红蛋白毒性非常大。 § 注意事项 1．连续使用硝酸异山梨酯时，部分患者的抗心绞痛效果和对血循环的作用会迅速产生耐药性。长期用药为保持疗效需增加剂量。 2．长期使用硝酸异山梨酯乳剂的患者，临时静脉注射该药的效果明显下降。 3．交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者，亦可能对本品过敏。 4．长期使用本品血中硝酸盐类增多，变性血红蛋白也可能增加，尿中儿茶酚胺（肾上腺素和去甲肾上腺素）与尿中3-甲氧基4-羟基苦杏仁酸（VMA）值显著升高。 5．应用本品过程中应进行血压和心功能的监测。 6．用药期间从卧位或坐位突然站起时需谨慎，以避免突发体位性低血压。宜自小剂量开始，逐渐增量。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇需要时可使用该药。是否在乳汁中分泌尚不清楚。 儿童用药 尚未发现有关儿童用药的安全、有效治疗范围。 老年患者用药 老年人用该药无异常。 § 药物相互作用 1．硝酸异山梨酯可加强其他血管扩张剂的作用。与其他降压药合用可使硝酸异山梨酯的直立性低血压作用更为突出。 2．消炎痛可抑制硝酸异山梨酯的扩张血管作用。 § 药物过量 药物过量的症状及治疗：过量可出现严重低血压、持续搏动性头痛、眩晕、心悸、面红、皮肤出汗、恶心、呕吐、晕厥、心悸、面红及皮肤出汗。出现上述症状时，应取平卧位，保暖，必要时吸氧或人工呼吸如出现高铁血红蛋白血症，可给予美兰（1%溶液）解救。 [1] |
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