| 词条 | 硝酸异山梨酯 |
| 释义 | § 药品介绍 硝酸异山梨酯 通用名称：硝酸异山梨酯片 汉语拼音：Xiaosuan Yishanlizhi 英文/拉丁名称：Isosorbide Dinitrate 性状 本品为白色结晶性粉末；无臭。本品在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中微溶。熔点 本品的熔点为68～72℃。比旋度 取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定，比旋度为+135度至+140度。 功能与主治 与硝酸甘油相同，可用于治疗各种类型冠心病心绞痛和预防发作。静脉滴注可用于治疗充血性心衰，各种类型的高血压急症和手术前高血压的控制。 用法和用量 口服：预防心绞痛，一次5～10mg，一日2～3次，一日总量10～30mg由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药：一次5mg，缓解症状。 别名 硝异梨醇，硝酸脱水山梨醇酯，消心痛（Isosorbide），硝酸异山梨醇酯（Sorbide Dinitrate，Nitrosorbide），Carvanil等。 制剂 1.片剂：①国产消心痛：10mg。②Isordil舌下含化片：2.5mg、5mg、10mg。③Isordil速释片：5mg、10mg、20mg、30mg。等 2.气雾剂：①异舒吉气雾剂（Isoket Spray）：1.25mg×300喷。②易顺脉口腔喷雾剂（Iso-Mack Spray）：1.25mg/0.09ml×20ml。等 注射剂：Isoket：10mg/10ml、50mg/50ml。 药品类别 血管扩张药。 § 药理毒理 药理学 硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放一氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。 毒理学 动物实验未观察到致癌和致突变现象。 § 药代动力学 ISDN口服吸收完全，平均生物利用度（F）约25%，口服30%，舌下40%～60%，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2～4小时。吸收后的分布容积为2～4L/kg，清除率为2～4L/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯（15%～25%）和5-单硝酸酯（75%～85%），两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出＜1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。 § 适应症 冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄苷或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。 § 不良反应 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。 § 禁忌 急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压＜90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者。 § 注意事项 低充盈压的急性心肌梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。 § 孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚ISDN是否经乳汁排泌，故哺乳期妇女应慎用。 § 儿童用药 儿童用药的安全性及效果均不确定。 § 药物相互作用 与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。 § 药物过量 与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISDN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2 mg/kg。 § 贮 藏 密封保存。 § 生产企业 北京新里程药业有限公司、上海第一生化药业公司、北京四环科宝制药有限公司、山东力诺科峰制药有限公司、安徽丰原药业股份有限公司、上海旭东海普药业有限公司、山东鲁抗辰新药业有限公司、珠海许瓦兹制药有限公司、海南康力元药业有限公司、兰州制药厂、广西浦北制药集团有限责任公司、湖北潜江制药股份有限公司、山东潍坊制药厂有限公司、江西东亚药业有限责任公司、江西赣江制药有限责任公司、安徽皖南开元药业有限公司、常州康普药业有限公司、上海申兴制药厂、上海爱的发制药有限公司、上海医科大学红旗制药厂、华裕（无锡）制药有限公司、苏州医药集团有限公司、南京白敬宇制药厂、东北制药集团沈阳和平制药厂、山西三晋药业有限公司、石家庄市第五制药厂、邯郸滏荣制药有限公司、天津市海光制药厂、华北制药集团有限责任公司、河北医科大学制药厂、三河奥天药业有限公司、河北省康平制药厂、 |
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