| 词条 | 硝苯地平控释片 |
| 释义 | § 药品介绍 硝苯地平控释片分子机构式 [1]药品名称：硝苯地平控释片 英文名称：Nifedipine Controlled-release Tablets 汉语拼音：Xiaobendiping Kongshi Pian 药品剂型：片剂 药品成分：硝苯地平 化学名称：2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯 分子式：C17H18N2O6 分子量：346.34 药品性状：本品为粉红色的薄膜片。 药品规格：20mg 贮藏方法：遮光、阴凉干燥处保存 § 药毒药理 硝苯地平控释片 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。 § 药动力学 硝苯地平控释片 本品的配方，能使其在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和PH值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。 18名健康男性单次口服本品30mg后，其t1/2为9.9±6.8小时，Cmax为27.5±15.9ng/ml，多次给药后稳态峰浓度Cmax为40.8±2.5ng/ml，稳态谷浓度Cmax为27.7±11.6ng/m1，峰高比为1.84±1.24。硝苯地平在组织内分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。人体血浆蛋白结合率高达92-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P-450氧化酶)的作用，被氧化成三种无药理活性的代谢物，70-80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出，仅0.1%以原形物经尿排泄，体内无蓄积作用。 § 用法用量 硝苯地平控释片 治疗时应尽可能按个体情况服药。依据患者的临床情况，给予不同的基础用药剂量。肝功能损伤患者应仔细监控，严重病例应减少用药剂量。除非特殊医嘱，成年人推荐下列剂量：一次一片(30mg)，一日1次。疗程用药时间应由医生决定。 用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。该药片不能咀嚼或掰断后服用。 § 不良反应 硝苯地平控释片 1.常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量<60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%）。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸；鼻塞；胸闷；气短；便秘；腹泻；胃肠痉挛；腹胀；骨骼肌发炎；关节僵硬；肌肉痉挛；精神紧张；颤抖；神经过敏；睡眠紊乱；视力模糊；平衡失调等（2%）。晕厥（0.5%）,减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。 2.少见贫血；白细胞减少；血小板减少；紫癜；过敏性肝炎；齿龈增生；抑郁；偏执；血药浓度峰值时瞬间失明；红斑性肢痛；抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。 3.可能产生的严重不良反应：心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%；肺水肿的发生率2%；心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。 4.本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。 § 禁忌慎用 硝苯地平控释片 1.禁用于己知对硝苯地平过敏者。 2.禁用于心源性休克。 3.由于酶诱导作用，与利福平合用时，硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。 4.禁用于怀孕和哺乳期妇女。 § 注意事项 硝苯地平控释片 1.硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用：低血压患者、心力衰竭患者，需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者，接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。 2.因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性，因此不能防止以前服用的任何β-受体阻滞剂突然停药的反跳危险，因此，对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量，最好不少于8~10天，以免发生反跳。 3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。。 4.低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。在此期间需监测血压，尤其合用其他降压药时。 5.心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。 6.对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。 7.外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端。 8.本品可引起假阳性结果(因填满缺损处，而被误认为息肉)。肝功能损害患者用药须严格监测，病情严重时应减少剂量。受精试验：试管受精试验中，硝苯地平类钙离子拮抗剂，与精子头部的可逆性生化改变有关，从而损伤精子的功能。那些反复进行试管受精不成功的男性，在无其他原因可寻时，应考虑到硝苯地平类钙离子拮抗剂可能是其原因。对驾驶及操作机器能力的影响:由于对药物反应因人而异，因此有可能损伤驾驶及操作机器的能力，这种作用在治疗初期、更换药物及饮酒时尤其明显。本品有不可吸收的外壳，这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收。当这一过程结束时，空药片可在粪便中发现。 § 相互作用 硝苯地平控释片 1.与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2.与-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3.与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4.与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。 5.与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6.葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。 7.奎双普汀/达福普汀：硝苯地平与奎双普汀/达福普汀合用可导致硝苯地平血浆浓度升高，如合用上述药物，需密切监测血压，必要时，需降低硝苯地平剂量。 8.利福平：具有很强的诱导细胞色素P4503A4系统的作用，如与之合用，硝苯地平的生物利用度会降低而降低其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平合用。 9.地尔硫卓：可减少硝苯地平的清除，二者合用时应谨慎，必要时应考虑降低硝苯地平的剂量。 § 药物过量 硝苯地平控释片 症状发生严重的硝苯地平中毒时可见下述症状: 意识障碍甚至昏迷，血压下降，心动过速/心动过缓性心律失常，高血糖，代谢性酸中毒，低氧血症，心源性休克伴肺水肿。成人过量后的救治措施在针对硝苯地平过量的救治中，应首先考虑到活性成分的排除及恢复心血管状态的稳定。给予洗胃后，如必要可给予小肠灌肠，对于本品中毒者的处理应尽可能全面，包括灌肠，以防止活性成分的吸收。血液透析意义不大，因为透析不能排除硝苯地平，但可进行血浆置换(高血浆蛋白结合，相对低的分布容积)。心动过缓性心律失常可给予β一拟交感神经药物治疗，对于危及生命的心动过缓可安置临时心脏起搏器。由心源性休克和动脉扩张导致的低血压可给予钙制剂治疗(缓慢静推10%的葡萄糖酸钙10m1-20ml，必要时可重复)。血钙可达到正常上限或轻度升高，如果应用钙制剂后，血压升高不明显，应考虑给予拟交感神经性血管收缩剂，如多巴胺，去甲肾上腺素，剂量依据疗效而定。因为有心脏超负荷的危险，所以补液或补充血容量时应慎重。 § 给药说明 硝苯地平控释片 1.孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇及哺乳期妇女禁用本品。硝苯地平对大鼠和家兔可致畸，包括足趾异常。足趾异常可能是受损子宫出血的结果。硝苯地平给药后可伴随出现一些胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性作用。包括胎仔生长缓慢(大鼠，小鼠，家兔)、小胎盘或绒毛膜发育不全(猴)、胚胎和胎仔死亡(大鼠、小鼠、家兔)孕期延长和新生幼崽生存率降低(大鼠，未对其它动物进行评估)。所有引起动物出现这些致畸形作用、胚胎毒性作用和胎仔毒性作用的药物剂量都对母体动物有毒，是人推荐最大剂量的数倍。硝苯地平能进入母乳。因为尚无婴儿可能产生何种影响的报告，所以哺乳期间必须服用硝苯地平时，首先要停止哺乳。 2.儿童用药： 尚无本品用于儿童的资料。 3.老年患者用药： 虽然小型的药代动力学研究显示t1/2、Cmax和AUC有增加，但在硝苯地平的临床研究中未纳入足够量的65岁以上患者以明确老年患者与青年人的反应是否有不同。已报道的临床用药经验亦未能明确老年患者与青年人的反应的差异。通常而言，由于老年患者的肝、肾或心功能下降，合并其他疾病或合并使用其他药物，因此，老年患者用药应慎重，常从小剂量开始用药。 |
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