| 词条 | 磷酸氯喹 |
| 释义 | 【英文/拉丁名称】 Chloroquine Phosphate 【性状】 本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦；遇光渐变色；水溶液显酸性反应。本品在水中易溶，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。熔点 取本品，依法测定，初熔为193～196℃，熔融时同时分解。 【药动学】 本品口服后，肠道吸收快而充分，服药后1～2小时血中浓度达峰值。约55%的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久，半衰期为2.5-10日。氯喹在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10～20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内的氯喹浓度，又比正常的高约25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200～700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10～30倍。氯喹在体内的代谢转化是在肝中进行的，其主要代谢产物是去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。小部分(10～15%)氯喹以原形经肾排泄，其排泄速度可因尿液酸化而加快，碱化而降低。约8%随粪便排泄，氯喹也可由乳汁中排出。 【药理作用及临床应用】 本品对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。本品与核蛋白有较强的结合力，通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间，与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明，受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内，原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。氯喹浓集的量与食物泡内的pH有关，食物泡内的pH为酸性(分解血红蛋白最适pH为4)，可导致碱性药物氯喹的浓集，该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子，因此更提高了食物泡内的pH值，使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷酯，控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。临床上适用于恶性疟、间日疟及三日疟，也用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)。 【不良反应】 头痛、头晕、胃肠道反应、耳鸣、皮肤瘙痒等。偶见粒细胞减少和角膜浸润或视网膜受影响所引起视力障碍，其发生与血药浓度有关。 【剂量/用法用量】 口服，控制疟疾发作，首剂1g，第二、三日各服0.5g，疟疾症状抑制性预防，一次0.5，每周1次，治疗阿米巴肝脓肿，第一、二日一次0.5g，一日2～3次，以后每日0.5g，连服2～3周。 【制剂/规格】 磷酸氯喹片 【类别】 抗疟药、抗阿米巴药。 【生产企业】 西南合成制药股份有限公司、深圳市方野实业有限公司、天台药业有限公司、南通制药总厂、张家港宏港化学制品有限公司、上海辛望药业有限公司、上海中西药业股份有限公司、中西药业股份有限公司新冈制药厂、上海辛帕斯制药有限公司、 |
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