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词条 磷酸可待因注射液
释义

§ 药品简介

通用名 磷酸可待因注射液

英文名 CODEINE PHOSPHATE INJECTION

拼音名 LINSUAN KEDAIYIN ZHUSHEYE

药品类别 镇咳药

性状 本品为无色的澄明液体。

贮藏 遮光,密闭保存。

包装 ⑴1ml:15mg ⑵1ml:30mg

§ 主要成分

结构式

通用名 磷酸可待因

化学名 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物

拼音名 LINSUAN KEDAIYIN

英文名 CODEINE PHOSPHATE

CAS No. 41444-62-6

分子式 C18H21NO3·H3PO4·1H20

分子量 424.39

§ 药理毒理

对延髓的咳嗽中枢有选择性地抑制,镇咳作用强而迅速。也有镇痛作用,其镇痛作用约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。能抑制支气管腺体的分泌,可使痰液粘稠,难以咳出,故不宜用于痰多粘稠的患者。

§ 药代动力学

肌注和皮下注射镇痛起效时间为10~30分钟,镇痛最大作用时间肌注为30~60分钟。本品易于透过血脑屏障,又能透过胎盘。血浆蛋白结合率一般在25%左右。T1/2约为2.5~4 小时。作用持续时间,镇痛为4小时,镇咳为4~6小时。经肾排泄,主要为葡糖醛酸结合物。

§ 适应症

1.镇痛,用于中度以上的疼痛; 2.镇静,用于局麻或全麻时; 3.镇咳:用于剧烈、阵发性、痉挛性干咳。

§ 用法用量

成人常用量:皮下注射,一次15~30mg,一日30~90mg;

§ 不良反应

1.较多见的不良反应有:①心理变态或幻想;②呼吸微弱、缓慢或不规则;③心率或快或慢、异常。

2.少见的不良反应:①惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉收缩等;②荨麻疹;瘙痒、皮疹或脸肿等过敏反应;③精神抑郁和肌肉强直等。

3.长期应用可引起依赖性。常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。典型的症状为:鸡皮疙瘩、食欲减退、腹泻、牙痛、恶心呕吐、流涕、寒颤、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、衰弱无力、心率增速、情绪激动或原因不明的发热。

§ 禁忌症

对本品过敏的患者禁用。

§ 注意事项

下列情况应慎用: ⑴支气管哮喘;⑵急腹症,在诊断未明确时,可能因疼痛缓解而掩盖疾病本质造成误诊;⑶胆结石,可引起胆管痉挛;⑷原因不明的腹泻,可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊;⑸颅脑外伤或颅内病变,本品可引起瞳孔变小,模糊临床体征;⑹前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。(7)重复给药可产生耐药性,久用有成瘾性。

§ 用药

孕妇及哺乳期妇女用药 1.本品可透过胎盘,使胎儿成瘾,引起新生儿的戒断症状如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等。分娩期应用本品可引起新生儿呼吸抑制。 2.可自乳汁排出,哺乳期妇女慎用。

儿童用药 新生儿、婴儿慎用。

老年患者用药

§ 药物相互作用

1.本品与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留的不良反应。

2.与美沙酮或其他吗啡类药合用时,可加重中枢性呼吸抑制作用。

3.与肌肉松弛药合用时,呼吸抑制更为显著。

§ 药物过量

过量时临床表现为:头晕、嗜睡、不平静、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、心率过缓、呼吸微弱、神志不清等。

§ 鉴别

取本品10ml,置水浴上蒸干,残渣照磷酸可待因项下的鉴别试验,显相同的反应。

§ 检查

pH值 应为4.0~5.5。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定。

§ 含量测定

精密量取本品适量(约相当于磷酸可待因0.3g),置水浴上蒸干,在105℃干燥1小时,放冷,加冰醋酸10ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴1定液(0.1mol/L)相当于42.44mg的C18H21NO3.H3PO4.1—H2O。

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