| 词条 | 磷酸丙吡胺缓释片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 磷酸丙吡胺缓释片 英文名 DISOPYRAMIDE PHOSPHATE SUSTAIND-RELEASE TABLETS 拼音名 LINSUAN BINGBI'AN HUANSHIPIAN 药品类别 抗心律失常药 性状 本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。 贮藏 遮光、密闭保存。 包装 0.1g。 § 主要成分 磷酸丙吡胺结构式 通用名 磷酸丙吡胺 化学名 α-[-2-[双-(1-甲基乙基)氨基]乙基]-α-苯基-乙-吡啶乙酰胺磷酸盐 拼音名 LINSUAN BINGBI'AN 英文名 DISOPYRAMIDE PHOSPHATE CAS No. 22059-60-5 分子式 C21H29N30·H3PO4 分子量 437.47 § 药理毒理 本品属Ia类抗心律失常药。其电生理及血流动力学类似奎尼丁，具有抑制快钠离子内流作用，延长动作电位及有效不应期，减低心房和附加束的传导速度，降低心肌传导纤维的自律性，抑制心房及心室肌的兴奋性，减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用，故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快，但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。 § 药代动力学 口服后缓释片与常释片生物利用度相似，吸收良好，可达90％。广泛分布于全身，表观分布容积为3.0～5.7L／kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35％～95％。半衰期约11.7±4.7小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。口服300mg后 30分钟至3小时可达治疗作用，4.9±1.4小时血药浓度达峰值。血药峰值按体重口服300mg时3.2±0.6ug/ml。治疗血药浓度为2～4ug/m1。口服后血药浓度曲线平稳，一次给药可维持药效12小时。在肝内代谢脱去异丙基，其血浆浓度为原药的1/10。主要经肾排泄，总排除达65％～96％，47％～67％为原形，11％～37％为代谢物。口服后80％在12～14小时内排出。尿液pH值不影响清除，粪便中排出8％～45％。中毒血药浓度在人体尚未确定，一般认为超过10ug/m1就易出现不良反应。 § 适应症 本品曾用于治疗各种心律失常，但由于其促心律失常作用，现仅推荐用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。 § 用法用量 口服成人常用量：缓释片一次2片（0.2g），一日2次。 § 不良反应 （1）心血管： ①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图出现P-R间期延长、QRS波增宽及Q-T延长，扭转性室速及室颤； ②负性肌力作用是本品最重要的副作用，可使50％患者心力衰竭复发或加重，无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5％，可致低血压，甚至休克； （2）抗胆碱作用：是本品最常见的副作用，有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。 （3）胃肠：恶心、呕吐、厌食、腹泻。 （4）肝脏：肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。 （5）血液：粒细胞减少。 （6）神经系统：失眠、精神抑郁或失常。 （7）其他：低血糖、阳萎、水储潴留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。 § 禁忌症 下列情况应禁用：①II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器）； ②病态窦房结综合征； ③心源性休克； ④青光眼； ⑤尿潴留，以前列腺肥大为最常见发病原因； ⑥重症肌无力。 § 注意事项 （1）首次服300mg后0.5～3小时可达治疗作用，但不良反应也相应增加； （2）心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量，并应严密监测血压及心功能情况； （3）剂量应根据疗效及耐受性个体化给药，并逐渐增量；肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量； （4）服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6～ 12小时或盐酸普鲁卡因胺3～6小时； （5）血液透析可清除本品，故透析后可能需加一剂药。 （6）肾功能受损者应依据肾功能适当减量。 （7）对诊断的干扰： ①血糖减低（原因不明）； ②心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长。 （8）下列情况应慎用： ①对本品过敏者； ②I度房室或室内阻滞； ③肾功能衰竭； ④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史； ⑤广泛心肌损害，如心肌病等； ⑥低血压； ⑦肝功能受损者； ⑧低钾血症。 （9）用药期间应注意随访检查： ①血压； ②心电图：QRS增宽超过25％时应停药； ③心功能监测； ④肝、肾功能； ⑤眼压； ⑥血清钾（治疗前及治疗中定期测定）。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘，动物研究未证实有致畸，仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限，已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1～3倍。 儿童用药 小儿常用量：尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量，1岁以下一般每日按体重10～30mg/kg；1～4岁每日10～20mg/kg；4～12岁每日10～15mg/kg；12～18 岁每日6～15mg/kg。分3～4次口服。上述剂量仅供参考。 老年患者用药 老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。 § 药物相互作用 （1）与其他抗心律失常药合用时，可进一步延长传导时间，抑制心功能。 （2）中至大量乙醇与之合用由于协同作用，低血糖及低血压发生机会增多。 （3）与华法林合用时，抗凝作用可更明显。 （4）与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用，可诱导本品的代谢，在某些患者中本品可诱导自身的代谢。 § 药物过量 口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时，可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽，充血性心力衰竭恶化，低血压，不同种类和程度的传导异常，心动过缓，最终导致心脏骤停。 ①发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏； ②心脏呈现异常激动时，治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤，不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物，可用利多卡因或苯妥英钠；对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速，可用异丙肾上腺素，补钾补镁，临时起搏，如仍不能终止，应采用电除颤； ③低血压时可静滴异丙肾上腺素，应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等； ④其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似，首先应停药，对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。 [1] |
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