| 词条 | 盐酸雷尼替丁片 |
| 释义 | § 基本信息 盐酸雷尼替丁片药品包装 通用名：盐酸雷尼替丁片 英文名：RANITIDINE HYDROCHLORIDE TABLETS 拼音名：YANSUAN LEINITIDING PIAN 药品类别：抗酸药及抗溃疡病药 性状：本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。 § 主要成分 通用名：盐酸雷尼替丁 化学名：N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐 拼音名：YANSUAN LEINITIDING 英文名：RANITIDINE HYDROCHLORIDE CAS No：71130-06-8 分子式：C13H22N4O3S·HCl 分子量：350.87 规格：0.15g（按C13H22N4O3S计） § 药理毒理 1．药理雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用，以摩尔计为西咪替丁的5~12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。 2．毒理小鼠口服的LD501440~1750mg/Kg。连续口服5周的每天最大无毒剂量，大鼠（雄）为 500mg/Kg，大鼠（雌）250mg/Kg，犬为 40mg/Kg。连续26周的每天最大无毒剂量，大鼠为100mg/Kg，犬为 40mg/Kg。小鼠口服100~200mg/Kg达114周，大鼠口服100~2000mg/Kg 达129周，均未见致癌作用。 § 药代动力学 口服后自胃肠道吸收迅速，生物利用度(F)约为 50%，血药浓度达峰时间（tmax）为1~2 小时，血浆蛋白结合率为15%±3%，有效血浓度为100ng/ml，在体内分布广泛，表观分布容积(Vd)为1.1~1.9L/Kg，且可通过血-脑脊液屏障，脑脊液药物浓度为血浓度的1/30~1/20。 30%经肝脏代谢，其代谢产物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代谢物，50%以原形自肾随尿排出。半衰期（t1/2）为2~3小时，与西咪替丁相似，肾功能不全时，半衰期相应延长。本品可经胎盘转运，乳汁内药物浓度高于血浆。 § 用法用量 1．口服，一次150mg（一次1片），一日2次，或一次300mg（一次2片）睡前1次。 2．维持治疗：口服，一次150mg（一次1片），每晚1次。3．严重肾病患者，雷尼替丁的半衰期延长，剂量应减少，一次75mg（一次半片），一日2次。4．治疗卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征，宜用大量，一日600~1200mg（一日4片~8 片）。 § 不良反应 1．见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。 2．与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良反应较轻。 3．少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。 4．期服用可因持续降低胃液酸度，而利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。 § 禁忌症 孕妇及哺乳期妇女禁用。 8岁以下儿童禁用。 老年患者用药:老年人的肝肾功能降低，为保证用药安全，剂量应进行调整。 § 注意事项 1．疑为癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗。 2．对肝有一定毒性，但停药后即可恢复。 3．肝功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。 4．肝、肾功能不全患者慎用。 5．男性乳房女性化少见，其发病率随年龄的增加而升高。 6．可降低维生素B12的吸收，长期使用，可致B12缺乏。 7．对本品过敏者禁用。 § 药物相互作用 1．与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物伍用时，雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。 2．与抗凝血药、抗癫痫药伍用时，要比西咪替丁为安全。 3．与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低 4．可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。 [1] |
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