| 词条 | 盐酸格拉司琼胶囊 |
| 释义 | § 药品名称 盐酸格拉司琼胶囊 曾用名： 英文名： GRANISETRON HYDROCHLORIDE CAPSULES 拼音名： YANSUAN GELASIQIONG JIAONANG? § 药品介绍 盐酸格拉司琼胶囊 药品类别： 抗肿瘤辅助药 适应症： 止吐药。用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防和治疗手术后的恶性呕吐。 性状： 本品为胶囊剂。 药理毒理： 本品是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5－HT3受体拮抗剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5－HT， 5－HT可激活中枢或迷走神经的5－HT3受体，触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。止吐作用较恩丹西酮强盛倍。 药代动力学： 本品口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为3小时。在体内分布广泛，血清蛋白结合率为65％。主要代谢途径为N－去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。消除半衰期在代谢正常者为8小时，代谢不良者为42小时。剂量的8％～9 ％以原形、70％以代谢物的形式从尿中排出；15％从粪便中排出，几乎全部为代谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。 用法用量： 本品通过口服给药，与静脉、肌肉注射给药配合使用，①成人：剂量一般为每次1mg，每天2次。②儿童：剂量为每次20μg／kg，每天2次。一般于化疗前1小时服用，第二次为12小时后服用。 不良反应： 常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微，无须特殊处理。 禁忌症： ①对本品或有关化合物过敏者禁用；②胃肠道梗阻者禁用。 注意事项： ①本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂在化疗前1小时服用。② 本药可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。③高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。④致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时（50mg/kg）(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及或腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时（1mg/kg）时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。 ⑤本品与食物同时服用时吸收略有延迟。 孕妇及哺乳期妇女用药： 多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。动物实验证实无致畸胎性，但于人体则无此经验。此外，本品亦无在母乳中分泌及排泄的资料。因此，下述规则应当遵循：①孕妇除非必需外，不宜使用；②哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。 儿童用药： 对于儿童不推荐使用。 老年患者用药： 老年人无须调整剂量。 药物相互作用： 与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加剂量。? 药物过量： 症状：一患者服用建议剂量之10倍后，只出现轻微头痛而无其它后遗症。治疗：现仍无特异性解毒剂，若过量时，应予对症治疗。 贮藏： 30℃以下贮藏，不可冷冻，遮光密闭保存 【商品名】 欧普定 【英文名】 Granisetron Hydrochloride Capsules 【主要成分】 本品主要成分是盐酸格拉司琼，其化学名为1-甲基-N-（内向-9-氮杂双环[3，3，1]壬烷-3-基）-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。 【分子式】 C18H24N4O·HCl 【分子量】 348.88 【性状】 本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。 【药理、毒理】 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5－HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5－HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。 【药代动力学】 文献报导，健康志愿者单次口服本品1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆消除半衰期为6.23小时，分布容积为3.94L／kg，血清蛋白结合率约为65％，总清除率为0.41L/h/kg。癌症患者的消除半衰期显著延长，为9.8～11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服本品10mg，AUC减少5％，Cmax增加30％。健康志愿者口服本品，约11％的药量在48小时内以原药形式从尿中排泄，其余部分以代谢物形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48％和38％。口服片剂的绝对生物利用度约为90％。本品与血浆蛋白结合率约为65％。本品的代谢由肝微粒体P-4503A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。 【适应症】 用于防治肿瘤化疗、放疗引起的恶心和呕吐。 【用法与用量】 口服，成人通常用量每次1mg，2次／日，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。 老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。 【不良反应】 常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状血清转氨酶活性增加。上述反应一般轻微，无须特殊处理。 【禁忌症】 1．对本品或有关化合物过敏者禁用； 2．胃肠道梗阻者禁用。 【注意事项】 1．孕妇除非必需外，不宜使用。 2．哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。 【规格】 1mg 【包装】 6粒/盒 【贮藏】 遮光，密封，在干燥处保存。 【有效期】 暂定二年。 【批准文号】 国药准字H20000341 返回顶部↑ |
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