| 词条 | 盐酸左布诺洛尔滴眼液 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 盐酸左布诺洛尔滴眼液 英文名 LEVOBUNOLOL HYDROCHLORIDE EYE DROPS 拼音名 YANSUAN ZUOBULUO'ER DIYANYE 药品类别 眼科用药 性状 本品为无色的澄明溶液。 贮藏 遮光，密闭保存。 包装 5 ml，10ml，聚乙烯塑料眼药瓶。 § 主要成分 盐酸左布诺洛尔结构式 通用名 盐酸左布诺洛尔 化学名 消旋-5-[3-叔丁氨基-2-羟丙氧基]3,4-双氢-1-(2H)萘酮 拼音名 YANSUAN ZUOBULUO'ER 英文名 LEVOBUNOLOL HYDROCHLORIDE 分子式 C17H25NO3·HCl 分子量 327.85 规 格 （1）5ml：25mg；（2）10ml：50mg § 药理毒理 药理作用：1. 左布诺洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。左布诺洛尔的阻断受体作用比它的右旋异构体强60倍，但直接心肌抑制作用相同，因此左旋异构体-左布诺洛尔被采用。左布诺洛尔无明显局麻作用及内在拟交感作用。 2. 本品为盐酸左布诺洛尔滴眼液，对高眼压及正常眼压患者均有降眼压作用，降眼压效果与timolol相同，最大降眼压幅度为7mmHg。 3. 滴用本品一小时内可检测到其药物作用，2～6小时作用达高峰，一次用药后药物作用可维持24小时。药理作用维持时间长是本品最大优点，其机理为主药左旋丁萘酮洛尔的血浆半衰期较长，为6小时，而其主要代谢产物二氢丁萘酮洛尔与主药有相同的降眼压效应，且半衰期更长，达7小时。 4. 本品的降眼压机制主要是减少房水生成，本品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。非临床毒理研究：致癌性：动物实验显示长期大量口服盐酸左布诺洛尔可使雌性小鼠良性平滑肌瘤，雄性大鼠良性肝部肿瘤发生率明显增高。致突变性：体内外动物实验未显示盐酸左布诺洛尔有致突变活性。生殖毒性：动物实验显示大剂量口服盐酸左布诺洛尔，对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。 § 药代动力学 滴用本品一小时内可检测到其药物作用，2～6小时作用达高峰，一次用药后药物作用可维持24小时。药理作用维持时间长是本品最大优点，其机理为主药左旋丁萘酮洛尔的血浆半衰期较长，为6小时，而其主要代谢产物二氢丁萘酮洛尔与主药有相同的降眼压效应，且半衰期更长，达7小时。 § 适应症 对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，手术后未完全控制的闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。 § 用法用量 滴眼，一次1滴，一日1—2次。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内毗角泪囊部3～5分钟。 § 不良反应 1/3的患者出现暂时性眼烧灼及眼刺痛。5%的患者出现结膜炎。一些患者出现心率减慢及血压下降。 1. 其他少见眼部不良反应有：心律变化，呼吸困难，虹膜睫状体炎，头痛，头晕，一过性共济失调，嗜睡，瘙痒及荨麻疹。 2. 应用本品还有以下非常罕见不良反应：（1） 全身症状：无力，胸痛。（2） 心血管系统：心动过缓，心率失常，低血压，晕厥，心传导阻滞，脑血管意外，脑缺血，心衰，心绞痛，心悸，心搏停止。（3） 消化系统：恶心，腹泻。（4） 神经系统：抑郁，精神错乱，加重重症肌无力的症状，感觉异常。（5） 皮肤：过敏反应，包括局部和全身疹，脱发，Steven-Johnson 综合征。（6） 呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血。（7） 内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。（8） 泌尿生殖器系统：阳痿。 § 禁忌症 1. 支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。 2. 窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。 3. 对本品过敏者。 § 注意事项 1. 本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻断剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞。先天性心衰应到底适当控制后，才能使用本品。 2. 对有明显心脏疾病患者应用本品应监测脉搏。 3. 本品慎用于对其他β-肾上腺能阻断剂过敏者。 4. 已有肺功能低下的患者慎用。 5. 本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。 6. 本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。 7. 与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。 8. 本品含氯化苯烷铵戴软性角膜接触镜者不宜使用。 9. 使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。 10. 重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。 11. 定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。 12. 用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 本品对于孕妇的安全性尚未确立，孕妇应慎用。尚不清楚本品是否通过乳汁分泌，已知同类药物马来酸噻吗洛尔滴眼液滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到，且对授乳婴儿具有多种潜在不良反应，所以哺乳期妇女应权衡利弊，在医生指导下方可使用。 儿童用药 本品对于儿童的安全性和疗效尚未确立。 老年患者用药 § 药物相互作用 1. 与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。 2. 正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察，因可引起低血压和明显的心动过缓，后者可引起头晕，晕厥或直立性低血压。 3. 不主张两种局部β受体阻断剂同时应用。 4. 本品与钙通道拮抗剂合用应慎重，因可引起房室传导阻滞，左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。 5. 本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。 6. 酚噻嗪类药物可增加β受体阻断剂的降血压作用，因可使相互的代谢途径受到抑制。 § 药物过量 尚未见过量应用本品的报道。 [1] |
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