| 词条 | 盐酸尼卡地平氯化钠注射液 |
| 释义 | § 药品名称 盐酸尼卡地平氯化钠注射液 曾用名： 英文名： NICARDIPINE HYDROCHLORIDE 拼音名： YANSUAN NIKADIPING LUHUANA ZHUSHEYE § 药品介绍 药品类别： 抗高血压药 适应症： 性状： 本品为无色的澄明液体。 药理毒理： 药理作用本品为钙通道阻滞剂（慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性，对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量，减少心绞痛发作频率。本品降低人体外周血管阻力，使血压下降，可降低轻、中度高血压患者的收缩压与舒张压，但是不改变血压的昼夜节律变化。此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时有反射性心率加快和心肌收缩性增强。本品增加心脏射血分数及心排血量，左室舒张末压改变不多。本品可短暂增加尿钠排泄。本品阻滞慢钙通道而不影响快钠通道。麻醉狗实验表明本品扩张冠状动脉并增加局部心肌血流量，但不影响房室传导。毒理作用盐酸尼卡地平注射液以高达5mg/kg/天的剂量给予怀孕大鼠，以高达0.5mg/kg/天的剂量给予怀孕兔时，未见产生胚胎毒性或致畸性。大鼠在10mg/kg/天的剂量下，兔子在 1mg/kg/天的剂量下可见胚胎毒性，但在这些剂量下未见致畸性。当在器官形成期间，以高达100mg尼卡地平/kg/天的剂量(在该治疗剂量下死亡率明显增加)治疗新西兰大白兔时，未见对胎儿的不良作用。口服给予怀孕的大鼠高达 100mg/kg/天(50倍于人最大推荐剂量)的尼卡地平，没有胚胎致死性和致畸性的迹象。然而，注意到难产、出生时体重减轻、新生鼠存活率下降和体重增长减少。 3、血液动力学盐酸尼卡地平注射液明显降低全身的血管阻力。在动脉内给药研究中，与血压正常的健康志愿者相比，高血压病人的血管扩张和血压降低程度更显著。血压正常的志愿者以0.25-3.0mg/hr的剂量给药8小时，收缩压改变<5mmHg，舒张压改变<3mmHg。盐酸尼卡地平诱导的冠状动脉扩张改善了慢性缺血区的灌注和需氧代谢，从而导致乳酸盐产生减少，氧消耗增加。在左室功能损伤的充血性心衰病人中，盐酸尼卡地平增加静息期和运动期心排出量。也观察到左室舒张期末压降低。然而，在某些患有严重左室功能不全的病人中，该药可能具有负性肌力作用并可能导致心衰恶化。在用盐酸尼卡地平注射剂治疗过程中观察到“冠状动脉窃流”现象。盐酸尼卡地平注射液也显示改善正常的和运动机能减退部位的心肌收缩期缩短。当给予患有中度肾损伤的轻度至中度高血压病人盐酸尼卡地平注射液时，肾小球滤过率(GRF)明显降低，有效肾血浆流量(RPF)明显减少。 药代动力学： 停止输注后，尼卡地平浓度迅速降低，停药后的最初2小时至少降低50％。只有长期输注后才能检测到早期快速分布相(t1/2?=2.7分钟)，中间相(t1/2?=44.8分钟，和缓慢的末端相t1/2?=14.4小时)。总血浆清除率(Cl)为0.4L/小时?kg，当使用非房室模型时，表观分布容积(Vd)为8.3L/kg。在0.5～40.0mg/小时的剂量范围内，盐酸尼卡地平注射液的药动学是线性的。在开始输注尼卡地平后的最初2小时可见与剂量有关的尼卡地平血浆浓度迅速增加。在最初几小时后，血浆浓度以缓慢的速度增加，并在24～48小时达稳态。尼卡地平血浆蛋白结合率高(>95%)。盐酸尼卡地平注射液迅速并且广泛地通过肝脏代谢。静脉内给予具有放射性的盐酸尼卡地平注射液，在96小时内，未回收到原形尼卡地平。尼卡地平在老年高血压病人(>65 岁)和年轻的健康成年人中的稳态药动学是类似的。 用法用量： 静脉滴注法。滴注前以葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释0.1mg/ml的浓度缓慢连续输注，在室温下，稀释溶液可稳定放置24小时。不能与碳酸氢钠(5%)注射液或乳酸林格注射液配伍。未使用过该药物的病人开始治疗时，血压降低的时间过程依赖于输注的起始速度和给药次数。为了逐渐降压，开始治疗时以50ml/小时(5.0mg/小时)的速度滴注。如果在该剂量下未获得满意的降压效果，那么输注速度可每15分钟增加25ml/小时(2.5mg/小时)，最大增至150mg/小时(15.0mg/小时)，直至获得满意的降压效果。为了更快地降压，开始治疗时，以50ml/小时(5.0mg/小时)的速度滴注。如果在该剂量下未获得满意的降压效果，那么输注速度可每5分钟增加25ml/小时(2.5mg/小时)，最大增至150mg/小时(15.0mg/ 小时)，直至获得满意的降压效果。获得目的血压后，输注速度应减至30ml/hr小时(3.0mg/hr小时)。 不良反应： 常见的有:头痛、低血压、心动过速、恶心、呕吐、等少见的有发烧、颈痛、心绞痛、房室传导阻滞、ST段下降、T波倒置、深静脉血栓静脉炎、消化不良、血小板减少、血磷酸盐过少，外周性水肿、意识模糊，颅压过高、呼吸障碍、结膜炎、听觉障碍，耳鸣、尿频等。 禁忌症： 1、 对尼卡地平过敏者禁用。 2、 患有严重主动脉瓣狭窄的病人禁用。 3、患有嗜铬细胞瘤的高血压病人，使用盐酸尼卡地平注射液治疗的临床经验是有限的，因此这些病人用药时应小心。 4、为了使外周静脉刺激的危险降低到最小，建议每12小时改变一次注射部位。 5、患有肝功能损伤或肝血流量减少的病人应小心用药。建议使用较低的剂量。 6、患有中度肾功能损伤的轻度至中度高血压病人，慎用。 7、对充血性心衰的病人来说，盐酸尼卡地平注射液与?-阻滞剂合用时应小心。? 注意事项： 1、盐酸尼卡地平注射液可产生瞬间低血压症状。患有脑梗塞或脑出血的病人用药时应小心，避免产生系统性低血压。 2、 患有冠状动脉疾病的病人使用盐酸尼卡地平注射液治疗时，低于1％的病人诱发或加重心绞痛。 孕妇及哺乳期妇女用药： 有关怀孕妇女的研究资料不足。因此，在怀孕期间，只有当证明盐酸尼卡地平的有益作用高于对胎儿的危险性时方可使用。大鼠的研究表明，在母乳中含有较高浓度的尼卡地平，因此建议哺乳期妇女不要服用该药。 儿童用药： 18岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定。 老年患者用药： 临床研究发现，老年人(?65岁)使用盐酸尼卡地平注射液治疗高血压与其它成年人没有显著性差异。 药物相互作用： 1、用盐酸尼卡地平胶囊剂治疗时，西米替丁增加尼卡地平的血浆浓度。与其它组胺-2受体拮抗剂的相互作用尚不明确。 2、联合给予盐酸尼卡地平注射液和环孢菌素导致环孢菌素血浆浓度升高。 药物过量： 过量时可出现：明显的低血压、心动过速、心悸、潮红、嗜睡、意识模糊和言语不清。为治疗药物过量，应采用标准监测方法监测，包括监测心功能和呼吸功能。应让病人采取适宜的体位以避免脑缺氧，有必要经常测量血压。严重低血压的病人应给予升压药。静脉内给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙内流阻断作用。 贮藏： 遮光，密闭保存。 |
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