| 词条 | 盐酸多巴胺注射液 |
| 释义 | § 药品简介 盐酸多巴胺注射液 通用名 盐酸多巴胺注射液 英文名 DOPAMINE HYDROCHLORIDE INJECTION 拼音名 YANSUAN DUOBA'AN ZHUSHEYE 药品类别 抗休克血管活性药及改善心脑循环药 性状 本品为无色的澄明液体 贮藏 遮光、密闭保存 § 主要成分 盐酸多巴胺结构式 通用名 盐酸多巴胺 化学名 4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐 拼音名 YANSUAN DUOBA'AN 英文名 3-HYDROXYTYRAMINE HYDROCHLORIDE CAS No. 62-31-7 分子式 C8H11NO2·HCl 分子量 189.64 规 格 2ml∶20mg § 药理毒理 激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。 ⑴ 小剂量时（每分钟按体重0、5－2ug/㎏），主要作用于多巴胺受体，使肾及肠系膜血管扩张，肾血流量及肾小球滤过率增加，尿量及钠排泄量增加； ⑵ 小到中等剂量（每分钟按体重2－10ug/㎏），能直接激动β1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放，对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力及心搏量增加，最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大，舒张压无变化或有轻度升高，外周总阻力常无改变，冠脉血流及耗氧改善； ⑶ 大剂量时（每分钟按体重大于10ug/㎏），激动α受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加，致使收缩压及舒张压均增高。 ① 对心脏β1受体激动，增加心肌收缩力作用强的多； ② 由于增加肾和肠系膜的血流量，可防止由这些器官缺血所致的休克恶性发展。在相同的增加心肌收缩力情况下，致心律失常和增加心肌耗氧的作用较弱。总之，多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已为补足的休克患者尤为适用。 § 药代动力学 口服无效，静脉滴入后在体内分布广泛，不易通过血-脑脊液屏障。静注5 分钟内起效，持续5－10分钟，作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚－氧位－甲基转移酶（COMT）的作用，在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右，在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄，约80%在24小时内排出，尿液内以代谢物为主，极小部分为原形。 § 适应症 适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征；补充血容量后休克仍不能纠正者，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。 § 用法用量 成人常用量 静脉注射，开始时每分钟按体重1－5ug/㎏，10分钟内以每分钟1－4ug/㎏速度递增，以达到最大疗效。慢性顽固性心力衰竭，静滴开始时，每分钟按体重0.5－2ug/㎏逐渐递增。多数病人按1－3ug/㎏/分给予即可生效。闭塞性血管病变患者，静滴开始时按1ug/㎏/分，逐增至5－10ug/㎏/分，直到20ug/㎏/分，以达到最满意效应。如危重病例，先按5ug/㎏/分滴注，然后以5－10ug/㎏/分递增至20－50ug/ ㎏/分，以达到满意效应。或本品20㎎加入5%葡萄糖注射液200－300ml中静滴，开始时按75－100ug/分滴入,以后根据血压情况，可加快速度和加大浓度，但最大剂量不超过每分钟500ug. § 不良反应 常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常（尤其用大剂量）、全身软弱无力感；心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者，出现的反应有手足疼痛或手足发凉；外周血管长时期收缩，可能导致局部坏死或坏疽；过量时可出现血压升高，此时应停药，必要时给予α受体阻滞剂。 § 注意事项 ⑴ 交叉过敏反应：对其他拟交感胺类药高度敏感的病人，可能对本品也异常敏感。 ⑵ 对人体研究尚不充分，动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低，而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。 ⑶ 本品是否排入乳汁未定，但在乳母应用未发生问题。 ⑷ 本品在小儿应用未有充分研究。 ⑸ 本品在老年人应用未有充分研究，但未见报告发生问题。 ⑹ 下列情况应慎用： ① 嗜铬细胞瘤患者不宜使用： ② 闭塞性血管病（或有既往史者），包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤（如冻疮）、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用； ③对肢端循环不良的病人，须严密监测，注意坏死及坏疽的可能性； ④ 频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。 ⑺ 在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。 ⑻给药说明 ① 应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。 ② 在滴注前必须稀释，稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量，若不需要扩容，可用0.8㎎/ml溶液，如有液体潴留，可用1.6－3.2㎎/ml溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用，用于处理低心排血量引起的低血压；较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。 ③ 选用粗大的静脉作静注或静滴，以防药液外溢，及产生组织坏死；如确已发生液体外溢，可用5－10㎎酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。 ④ 静滴时应控制每分钟滴速，滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定，可能时应做心排血量测定。 ⑤ 休克纠正时即减慢滴速。 ⑥ 遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常，滴速必须减慢或暂停滴注。 ⑦ 如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压，应停用多巴胺，改用更强的血管收缩药。 ⑧ 突然停药 可产生严重低血压，故停用时应逐渐递减。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确 儿童用药 老年患者用药 § 药物相互作用 ⑴ 与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改变，比单用本品时反应不同。 ⑵ 大剂量多巴胺与α受体阻滞剂如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林（Tolazoline）等同用，后者的扩血管效应可被本品的外周血管的收缩作用拮抗。 ⑶ 与全麻药（尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物）合用由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感，引起室性心律失常。 ⑷ 与β受体阻滞剂同用，可拮抗多巴胺对心脏的β1受体作用。 ⑸ 与硝酸酯类同用，可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。 ⑹ 与利尿药同用，一方面由于本品作用于多巴胺受体扩张肾血管，使肾血流量增加，可增加利尿作用；另一方面本品自身还有直接的利尿作用。 ⑺ 与胍乙啶同用时，可加强多巴胺的加压效应，使胍乙啶的降压作用减弱，导致高血压及心律失常。 ⑻ 与三环类抗抑郁药同时应用，可能增加多巴胺的心血管作用，引起心律失常、心动过速、高血压。 ⑼ 与单胺氧化酶抑制剂同用，可延长及加强多巴胺的效应；已知本品是通过单胺氧化酶代谢，在给多巴胺前2－3周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人，初量至少减到常用剂量的 1/10。 ⑽ 与苯妥英钠同时静注可产生低血压与心动过缓。在用多巴胺时，如必须用苯妥英纳抗惊厥治疗时，则须考虑两药交替使用。 [1] § 鉴别 取本品，照盐酸多巴胺项下的鉴别（1）、（2）、（3）和（5）项试验，显相同的结果。 § 检查 pH值 应为3.0 ～4.5。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 对照品溶液的制备 取盐酸多巴胺对照品约0.1g，精密称定，置100ml 量瓶中，用硫酸溶液（1→350）溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。 供试品溶液的制备 精密量取本品10ml，置100ml 量瓶中，用硫酸溶液（1→350）稀释至刻度，摇匀，即得。 测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各5ml ，分别置100ml 量瓶中，各加新制的硫酸亚铁－酒石酸盐溶液（取硫酸亚铁1g，加酒石酸钾钠2g与亚硫酸氢钠0.1g，用水稀释至1000ml）5ml ，再加缓冲液（取醋酸铵50g ，溶于20％乙醇1000ml中，并以氨试液调节pH值至8.5 ）稀释至刻度，摇匀，照分光光度法。在520nm 的波长处分别测定吸收度，计算，即得。 |
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