词条 | 盐酸克仑特罗 |
释义 | § 简介 克伦特罗(Clenbuterol),是一种β2-肾上腺素受体促效剂(β2-adrenergic agonist),类似麻黄素(Ephedrine)作用,临床上经常用来治疗慢性阻塞性肺疾(COPD),亦被作为缓和气喘急性发作时的支气管扩张剂(Bronchodilator)用药。 20世纪80年代初,美国Cyanamid公司意外发现其有明显的促进生长、提高瘦肉率及减少脂肪的效果,于是其被畜牧业作为瘦肉精使用。但世界没有任何正规机构批准克伦特罗作为饲料添加剂用于动物促生长。 § 基本信息 盐酸克伦特罗结构式 IUPAC名:7-[2-甲基丙烷-2-亚氨基-甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐。 英文名:Clenbuterol;Spiropent; Planipart;NAB365;4-Amino-3,5-dichloro-alpha-(((1,1-dimethylethyl)amino)methyl)benzenemethanol; CAS号:37148-27-9 分子式:C12H18Cl2N2O 剂型:片剂、气雾剂、粉雾剂以及复方制剂等。 § 医药作用 瘦肉精 适应症 克伦特罗是一种β2-兴奋剂,主要用于防治支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。 药理作用 本品通过选择性兴奋β2-受体而起支气管扩张作用。与其他β2-受体特异性拟交感神经药不同之处在于它有效剂量低,生物半衰期长,口服吸收快而完全。吸收半衰期为1h。药物的分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相,α相的半衰期为1h,β相为34h。主要通过肾脏排泄,168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢物。 不良反应 和所有拟β-肾上腺素能药一样,本品可能引起震颤,特别在治疗开始阶段。在治疗剂量时偶可出现不安、期外收缩和心动过速。过量可引起不安、焦急、面部潮红、心动过速、明显震颤或血压升高。震颤时在血清中肌肉细胞的特异性酶增高。 使用禁忌 1. 禁用于甲状腺毒症、瓣下自发性肥大性主动脉瓣狭窄、心动过速、心动过速性心律失常病人。 2. 虽然动物实验表明无致畸作用,但在妊娠头3个月仍不应使用;并由于它有抑制分娩的作用。临分娩前不应使用。 3. 慎用于近期有心肌梗死的病人。[1] § 兽医用途 在欧盟以外的国家,克伦特罗被当作马匹的气管扩张剂,在治疗上的商品名为Ventipulmin®,可以口服和静脉注射的方式使用,也被用于牛只分娩时,帮助子宫扩张。克伦特罗也是一种非固醇类的合成和新陈代谢加速剂,作用机制未明。它能够增加肌肉对脂肪的比例,提高动物的瘦肉量。 § 食品污染 2006年9月,中国上海市通报有超过330人因食用了含克伦特罗的猪肉而中毒,在美国也发生类似的案例。 2009年2月,中国广东省至少有70人因为食用了猪的内脏后,发生食物中毒现象,这起食物中毒被认为与克伦特罗残留所引起。这些患者表示在食用了于当地市场购入的猪内脏后,发生腹痛和腹泻的现象。 2010年环法自由车赛选手阿尔伯托·康塔多被验出体内含有克伦特罗,在他的检体中验出的克伦特罗浓度为每毫升50皮克(5 × 10−11 g),他表示这是因为吃了含克伦特罗的食品所致。但他也因此遭西班牙自由车联盟处罚禁赛一年。 2011年3月15日,中中央视新闻频道播出了一期《“健美猪”真相》的特别节目,节目曝光了河南生猪产区养猪户利用国家明令禁止使用的“瘦肉精”喂出“健美猪”的新闻,并报道称部分服用禁药的猪肉流入了河南济源双汇公司,而济源双汇是双汇集团主要的生猪屠宰基地之一。[2] § 禁用规定 欧盟限制克伦特罗使用于用作食用的动物上。 欧共体于1988年1月1日起禁止盐酸克伦特罗物质当饲料添加剂使用。 1991年被美国食品药品监督管理局(FDA)禁止使用。 1997年,中华人民共和国农业部下文严禁β-肾上腺素类激素在饲料和畜牧生产中使用,盐酸克伦特罗列为第一位。 2011年9月30日,中华人民共和国国家食品药品监督管理局发出通知,停止盐酸克仑特罗片剂在中国的生产、销售和使用,并撤销批准证明文件。[3] 2012年1月,为进一步加强管理,国家食品药品监督管理局再次发出通知,对盐酸克仑特罗原料药及气雾剂、复方制剂提出管理措施。为了防止药物流入非法渠道,提出即使是执业医师的诊疗行为,原则上每张处方也不得超过7日常用量。并且规定已停产的盐酸克仑特罗原料药生产企业不得擅自恢复生产。对确需恢复生产的,要履行严格的程序。此外,从流通渠道角度,应该确保药品流向可追溯。[4] |
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