词条 | 盐酸丁丙诺啡注射液 |
释义 | § 药品简介 通用名:盐酸丁丙诺啡注射液 英文名:BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION 拼音名:YANSUAN DINGBINGNUOFEI ZHUSHEYE 药品类别:镇痛药 性状:本品为无色澄明液体,室温下比较稳定。 贮藏:遮光、密闭保存。 包装:盐酸丁丙诺啡注射液,每支1毫升(含盐酸丁丙诺啡0.15mg或0.3mg,葡萄糖50mg),每盒10支装。 有效期:暂定四年 § 主要成分 通用名:盐酸丁丙诺啡 化学名:21-环丙基-7α[(S)-1-羟基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐 拼音名:YANSUAN DINGBINGNUOFEI 英文名:BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE CAS No.:53152-21-9 分子式:C29H41NO4·HCl 分子量:504.11 规格:1ml:0.15mg,1ml:0.3mg § 药理毒理 本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗—激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究表明,本品对重要器官未发现明显毒性作用,无致突变作用和生殖毒性。动物依赖性实验表明,本品身体依赖性低于吗啡和度冷丁,而精神依赖性潜力与吗啡相当。临床研究表明,本品具有较强的镇痛作用,其镇痛效果优于度冷丁。 § 药代动力学 本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汗排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t1/2为2分钟),终末相慢(t1/2约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近100%,在体内几乎完全被代谢,经胆汁排泄,随粪便排出。 § 适应症 本品为强效镇痛药,用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。 § 用法用量 肌内注射,一次0.15—0.3mg,可每隔6—8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。 § 不良反应 头晕、嗜睡、恶心呕吐、出汗、头痛、皮疹。 § 禁忌症 对本品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。六岁以下儿童、孕妇哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。 § 注意事项 1.本品有一定依赖性,戒断症状较轻,因此存在有滥用的可能,故按Ⅰ类精神药品管理,使用时应遵医嘱。 2.呼吸机能低下或紊乱者、已接受其它中枢神经抑制剂治疗者和高龄与虚弱者慎用。 3.本品与受体亲和力高,常规剂量拮抗剂如纳洛酮,对已引起的呼吸抑制无用,推荐使用呼吸兴奋剂 (如多沙普仑)。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药:动物实验有难产、哺乳困难和胎儿生存率低等报导,药物可经乳汁分泌,故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。 儿童用药:六岁以下儿童不宜使用。 § 药物相互作用 本品如与另一种阿片受体激动剂合用,可引起这些药物的戒断症状。与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。 § 药物过量 过量可引起呼吸抑制,纳洛酮常不易拮抗,推荐使用呼吸兴奋剂(如多沙普仑)。 [1] § 鉴别 (1)取本品1ml,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。 (2)取本品,照分光光度法测定,在286nm±2nm的波长处有最大吸收。 (3)取本品1ml,加稀硝酸使成酸性,加硝酸银试液,即产生白色浑浊,并能在氨试液中溶解。类别属于镇痛药。 |
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