| 词条 | 白消安 |
| 释义 | § 简介 白消安 药物名称： 白消安 药物别名： 白血福恩，马利兰，Busulphan，MYLERAM 英文名称： Busulfan 类别：抗肿瘤药 性状：本品为白色结晶性粉末；几乎无臭。本品在丙酮中溶解，在水或乙醇中微溶 熔点：本品的熔点为114～118℃ 适用于慢性粒细胞白血病慢性斯的缓解治疗，虽然其不能治愈该症，但能非常有效地减轻粒细胞的总负荷，缓解症状及改善患者状态，白消安在存活时间，维持血红蛋白水平方面，优于对脾区的放射治疗，并能有效地控制脾的大小，一旦发生急性思变，白消安则无效。白消安可有效地延长真性红细胞增多症的缓解期，尤其对伴有血小板显著增多的病例。白消安对某些原发性血小板增多症和骨髓纤维化病例，也可能有效。[1] § 功能作用 本品口服吸收良好，迅速分布到各组织中去，t1/2约2～3小时。几乎所有药物经代谢后均以甲烷磺酸形式自尿中缓慢排出。24小时排出不足50％，反复用药可引起蓄积。但5例病人服用本品1mg／kg每6小时1次，连服4日，首剂后t1/2为3.4小时，末剂后t1/2为2.3小时。说明长期用药可促进自身代谢。 临床适应证：本品主要治疗慢性粒细胞白血病。 § 慢性粒细胞白血病资料 脾脏慢性粒细胞白血病主要为血液、骨髓和脾内充满大量幼稚粒细胞。肿大的脾脏、正常结构为髓外造血细胞所取代，有粒细胞、幼红细胞和巨核细胞，甚至可发生梗死。轻度肿大的肝脏，虽有髓细胞浸润，但对肝细胞无明显损害。骨髓除见有各阶段粒细胞，并有一定程度纤维变性，随病程的进展，骨髓纤维变性不断加重，骨质硬化、髓腔狭窄，造血细胞显著减少。 治疗 1.放射治疗对病情进行性进展，白细胞数急剧增高，脾及淋巴结显著肿大的病例可进行脾区照射，5rad*开始，随后增至100～150rad，每日或隔日一次，当白细胞下降至20×109/L时停止照射，一般总剂量在1000～5000rad之间。 2.脾切除有下列情况者可考虑脾切除：①巨脾，压迫症状显著；②继发性脾功能亢进；③药物控制不理想或发生顽固性血小板减少者；④脾破裂、出血或栓塞者；⑤能耐受手术治疗者。 3.白细胞清除术适用于白细胞过高者，是防止栓塞的应急办法，在短时间内可使过高的白细胞总数下降。 4.造血干细胞移植同种异基因骨髓移植，是目前唯一能根除白血病细胞株，达到临床治愈的方法。选择慢性期患者，经预处理后，再接受HLA相合同胞的骨髓移植，使临床部分病例长期无病存活。 自体外周血干细胞移植和自体骨髓移植，一般在慢粒慢性期经治疗缓解后，用血细胞分离器自患者本身外周血中分离出白细胞或1次收集足够量的自身骨髓，深低温液氮保存，日后发生急变时经大量化疗和放疗预处理后，再将贮存的自身细胞或骨髓复温后回输给患者，使患者再回到慢粒慢性期。 慢粒为难治性疾病，生存期有限，治疗时先辨别标本所在，进行适宜论治，审其病机，正气不足为病之本，邪毒瘀结为病之标，在早、中期阶段，正气仍存，瘀毒尤甚之时，当祛其标实，祛：“毒”化瘀，以祛邪而达到扶正作用，让正气自然恢复，中、晚期，瘀毒热邪强盛，正气衰败，不宜强攻强泻，注意攻补兼施，对重症合并严重感染、出血、贫血者，应积极采取救治措施，给予足量抗生素、止血药物及输血等支持疗法。 § 方法用量 放射治疗1.成人常用量①慢性粒细胞白血病，每日总量按体表面积为4—6mg/平方米，直至白细胞计数下降至15×109/L以下停药。如服药3周，白细胞计数仍不见下降，可适当增加剂量。对缓解期短于3个月的患者，可给维持量每周2次，每次2mg以维持白细胞计数在10×109/L左右。②真性红细胞增多症，每日4—6mg，分次口服，以后根据血象、病情及疗效调整剂量。 2．小儿常用量诱导剂量为每日按体重0.06—0.12mg/kg或按体表面积每日1.8—3.6mg/平方米。以后根据血象、病情及疗效调整剂量，以维持白细胞计数在20×109/L以上。 (1)服白消安时，需根据患者对药物的反应、骨髓抑制的程度、个体的差异而调节剂量。 (2)要告诫患者多摄入进液量，并使尿碱化，或给服别嘌醇，以防止高尿酸血症及尿酸性肾病的产生。 (3)发现血粒细胞或血小板数有迅速大幅度下降的征象时，应立即停止服药或减少用药剂量，以防止骨髓产生不可逆性抑制。 (4)近期内曾接受全疗程的放射治疗或足量的其他化疗药物者暂不宜选用本品。 (5)于开始治疗前及疗程中要每周1一2次定期密切随访血象与肝肾功能的动态变化，以便及时调整药物剂量。应定期检查肾功能(血尿素氮、内生肌酐清除率)、肝功能(血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶)及测定血清尿酸量。 § 不良反应 粒细胞不良反应与剂量、疗程有关。 (1)常见的为造血系统不良反应，可致粒细胞缺乏、血小板减少，长期用药可产生骨髓抑制、并发药物性再生障碍性贫血，严重者需及时停药。 (2)长期用药或用药量过大可出现肺纤维化、皮肤色素沉着、高尿酸血症及性功能减退、男性乳房女性化、睾丸萎缩、女性月经不调等。 (3)白内障、多型红斑皮疹、结节性多动脉炎为罕见的不良反应。长期大量服用可致严重骨髓再生障碍.有月经失调,胎儿发育障碍,色素沉着,脱发,皮疹,男性乳腺发育,睾丸萎缩,肺纤维化。此药可引起胆汁郁积、黄疸、氨基转移酶升高。个别患者长期服用此药可引起肾上腺皮质功能低下，它也可引起男、女生殖腺功能失常。有报告此药治疗支气管癌243例中4例发生急性白血病。 § 禁忌 肾上腺(1)本品和其他烷化剂相同，有可能增加胎儿死亡及先天性畸形的危险，因此在妊娠初期3个月内不用此药。在妊娠3个月后如用此药，也需经过慎重考虑，因为所有抗肿瘤药物均能影响细胞动力学，在理论上均有可能引起胎儿基因突变及胎儿畸变。应用本品时应终止哺乳。 (2)下列情况应慎用：骨髓有抑制现象、痛风病史、感染、尿酸性肾结石病史、以往曾接受过细胞毒药物或放射治疗。肾上腺皮质功能低下.慢性粒细胞白血病有急变时应停药.急性白血病及再障病人忌用.肾上腺皮质功能低下者慎用。 (1) 取本品约0.1g，加硝酸钾0.1g与氢氧化钾0.25g,加热熔融，放冷，加水5ml 溶解，加稀盐酸使成酸性，加氯化钡试液数滴，即生成白色沉淀。(2) 取本品约0.1g，加水10ml与氢氧化钠试液5ml,加热溶解后，即发生特殊气味；放冷，将溶液分成2 份，1 份中加高锰酸钾试液1 滴，溶液颜色由紫色渐变成蓝色，最后为翠绿色；另1 份中加稀硫酸使呈酸性，加高锰酸钾试液1 滴，溶液的紫色不变。 § 检查 无水乙醇酸度 取本品0.20g ，加无水乙醇（对甲基红指示液显中性）50ml，加热溶解后，加甲基红指示液3 滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定，不得超过0.05ml。 干燥失重 取本品，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％（附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 不得过0.1 ％（附录Ⅷ N）。 含量测定 取本品约0.2g，精密称定，置200ml 锥形瓶中，加水40ml，附回流冷凝管，缓缓回流30分钟，放冷至室温，加酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。 每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于12.32mg的C6H14O6S2 。 |
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