| 词条 | 注射用羧苄西林钠 |
| 释义 | § 药品简介 注射用羧苄西林钠 通用名 注射用羧苄西林钠 英文名 CARBENICILLIN SODIUM FOR INJECTION 拼音名 ZHUSHEYONG SUOBIAN XILINNA 药品类别 青霉素类 性状 本品为白色结晶性粉末。 贮藏 密闭，在干燥处保存。 § 主要成分 羧苄西林钠结构式 通用名 羧苄西林钠 化学名 [6S-(2α,5α,6β)]-[(羧苯基-乙基)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸二钠盐 拼音名 SUOBIAN XILINNA 英文名 CARBENICILLIN SODIUM 分子式 C17H16N2Na2O6S 分子量 422.4 规 格 按C17H18N2O6S计算 （1）1g (2) 2g (3) 5g § 药理毒理 本品为广谱青霉素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对本品敏感。 § 药代动力学 肌内注射本品1g后1小时达血药峰浓度（Cmax），为 34.8mg/L，4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注本品5g 后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。新生儿肌内注射100mg/Kg后，血药峰浓度（Cmax）可达147mg/L。本品的分布容积（Vd）为0.18 L/kg，血清蛋白结合率约为50％。本品难以透过正常血脑屏障，但肺炎链球菌脑膜炎患儿每6小时静脉滴注69～103mg/Kg本品后，第2日至第17日脑脊液内药物浓度为2.3～24.5mg/L。约2%在肝内代谢，血消除半衰期（t1/2）为1～1.5小时。大部分以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌清除，小部分经胆道排泄。血液透析可清除本品，腹膜透析则仅可部分清除本品。 § 适应症 主要适用于系统性铜绿假单胞菌感染，如败血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等，也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。 § 用法用量 本品可供静脉滴注和静脉注射。中度感染，成人一日8g，分2～3次肌注或静脉注射，儿童每6小时按体重12.5～50mg/kg注射；严重感染，成人一日10～30g，分2～4次静脉滴注或注射，儿童每日按体重 100～300mg/Kg，分4～6次注射。新生儿体重低于2kg者，首剂按体重100mg/Kg，出生第1周每12小时75mg/kg，静脉滴注；出生第2周起100mg/kg，每6小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时75mg/kg，静脉滴注，以后每6小时75mg/kg。严重肾功能不全者，每8～12小时静脉给药2g即可维持血药浓度在100mg/L水平；如同时伴肝功能损害，一日2g 即可。 § 不良反应 1．过敏反应：青霉素类药物的过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应（Ⅲ型变态反应）。严重者偶可发生过敏性休克，过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2．消化道反应：恶心、呕吐和肝肿大等，ALT、AST、肌酐升高。 3．大剂量静脉注射本品时可出现抽搐等神经系统反应、高钠和低钾血症。 4．本品为弱酸，故血药浓度过高时可发生急性代射性酸中毒，此反应尤多见于肾病病人且已有酸中毒者。 5．其他：念珠菌二重感染，出血等。 § 禁忌症 有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 § 注意事项 1．本品含钠量较高，故限制钠盐摄入的患者应慎用本品。 2．使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。 3．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。 4．肾功能不全患者应用本品可导致出血，应注意随访凝血时间、凝血酶原时间，发生出血时应及时停药并予适当治疗。 5．由于浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体（为致敏区），因此注射液皆须新鲜配制。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除本品对胎儿的不良影响，故孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。 儿童用药 老年患者用药 § 药物相互作用 1．本品与琥珀氯霉素、琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、两性霉素B、维生素B族、维生素C、苯妥英钠、拟交感类药物、异丙嗪等有配伍禁忌。 2．本品在体外与氨基糖苷类药物（阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素）对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。 3．本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注，可导致两者的抗菌活性明显减弱。 4．大剂量本品与肝素等抗凝药、血栓溶解药、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制药合用可增加出血危险。 5．与磺胺类合用可使本品的血药浓度增高，故须适当减少本品的剂量。 [1] |
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