| 词条 | 格列齐特 |
| 释义 | § 基本资料 原料药通述：中文名：格列齐特 原料药生产厂家：济南中科一通化工有限公司 CAS:21187-98-4 化学名:甲磺双环脲; 1-(3-氮杂双环[3,3,0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲 英文名：Gliclazide;1-(3-Azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl)-3-p-tolylsulphonylurea 分子式：C15H21N3O3S 分子量：323.41 用途：II糖尿病降糖药物。 质量标准：BP2007,EP5 包装：25kg/桶。 药物名称：格列齐特 英文名称：Gliclazide 中文别名：甲磺双环脲、甲磺吡脲、克里克那隆 药品类别：胰腺激素及其它影响血糖药 英文别名：Diamicron,Dramion,Nordialex 规格：片剂，每片80mg[1] § 药效药动学 葡萄糖促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)。 因此，总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。吸收较快，口服后2～6小时血药浓度达峰值，持续时间可达24小时。Ｔ1/2为10～12小时，主要经肝代谢失去活性，第2天可排出98％。本品口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为2～4h，血浆蛋白结合率为85％～87％，作用维持时间为24h，血清半减期为10～12h。本品大部分在体内经肝脏代谢成无活性的代谢物，给药后1日内59％随尿排出体外，少量随粪排泄，5日中95％经肾排泄。 § 药理作用 磷脂本品为第二代磺脲类口服降血糖药，对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用。其降血糖强度介于甲磺丁脲和优降糖之间。本品主要对胰腺的直接作用，促进Ca++向胰岛β细胞的转运，而刺激胰岛素的分泌。同时，也能提高周围组织对葡萄糖的代谢作用，从而降低血糖。 此外，本品能抑制血小板中花生四烯酸从磷脂中释放，从而减少血栓素(TXA3)的合成，对多种凝血因子(如Ⅴ、Ⅷ、Ⅺ)也有抑制作用，并能增高纤维蛋白溶酶原活化因子的水平，促进纤维蛋白的溶解。动物实验还发现本品可降低血浆胆固醇、甘油三酯及脂肪酸的水平 § 适应症 β细胞适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。主要用于成年后发病单用饮食控制无效的，且无酮症倾向的轻、中型糖尿病。还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合用于单用不能控制的患者，与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病，可减少胰岛素用量。 § 不良反应及治疗 偶有轻度恶心、呕吐、上腹痛、便秘、腹泻、红斑、荨麻疹、血小板减少、粒细胞减少、贫血等,大多数于停药后消失。严重肝、肾功能不全者禁用。对磺酰脲类药过敏者禁用。Ⅱ型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况下及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时,应改用胰岛素治疗。不适用于Ⅰ型糖尿病患者。与非甾体类抗炎药（特别是水杨酸盐）、磺胺类抗菌药、双香豆素类抗凝药、单胺氧化酶抑制剂、受体阻断剂、苯二氮、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时,剂量应减少,以免发生低血糖反应。与抗凝血类药物合用时，应经常作有关凝血检查。本药剂量过大、进食过少或剧烈运动时，应注意防止低血糖反应。 § 药物相互作用 血浆蛋白与噻嗪类利尿药、肾上腺皮质激素和雌激素制剂合用可能减弱本品的降血糖作用。与氯霉素、双香豆素、保泰松、羟基保泰松、氯贝丁酯和磺胺苯吡唑等能抑制本品的代谢而增强降血糖作用，甚至可能引起低血糖反应。阿司匹林、保泰松、磺胺苯吡唑能和本品竞争与血浆蛋白的结合，从而增强本品的降血糖作用。 与非甾体抗炎药（特别是水杨酸盐）、磺按类抗菌药、香豆素类抗凝剂、单胺氧化酶抑制剂、b-受体阻断剂、苯二氮卓类、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时，用量应减少。 § 用法用量 酮口服开始80mg，早餐前或早餐前及午餐前各一次，也可40mg，一日3次，三餐前服，必要时7日后每日量增加80mg。一般每日剂量80～240mg，最大剂量每日不超过320mg。制剂与规格：格列齐特片80mg。口服，一次80mg，开始一日2次，连服2-3周，以后视病情增减药量，一日剂量范围80-240mg。可致血象改变。用药期间定期检查血象。幼年型糖尿病，伴有酮症糖尿病，糖尿病性昏迷等均需注射胰岛素，不能单用本品。 口服之后，每日160mg，一般开始每日80～160mg，以后根据病情，可增至每日240～320mg，分2～3次服。胰岛素改用本品者，如原剂量较大(约20～30IU)则第1日将胰岛素减半，加服本品，以后视病情逐步减量。服药期间宜定期复查血糖和尿糖，以便调整治疗方案。 § 作用与用途 血小板为第二代口服磺酰腮类降血糖药，口服后2—6小时达高蜂，t1/2约10—12小时，主要由肾排出。对成年型糖尿病人有降血糖作用，能降低血小板粘附力，减少血浆比粘度，降低ADP诱导的血小板聚集，改善甲皱微循环。 此外，实验证明，本品有降低胆固醇蓄积，减少主动脉三磷酸甘油脂和脂肪酸的血浆浓度。因此两者结合，既可治疗糖尿病代谢紊乱，又可防止血管病变，改善视网膜病变和肾功能。用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。 § 生产企业 北京天安联合制药有限公司、湖北龙丹生物医药科持股份有限公司、海南康力元药业有限公司、陕西东盛(集团)有限公司、江苏多宝药业有限公司、成都恒瑞制药有限公司、陕西丰禾制药有限公司、贵州圣济堂制药有限公司、四川美大康药业有限公司、深圳市中联制药厂、深圳海王药业有限公司、湖南南光药业有限公司、湖南省大唐湘民制药有限公司、上海交大昂立穗轮药业有限公司、张家港康利中药制品有限公司、郑州瑞康制药有限公司、山东省方明药业有限公司、医药研究院亚东药业浦东分厂、宁波麒灵医药生物化学有限公司、医药工业研究院亚东药业宝山药厂、丹东前进药业化工有限公司、沈阳市三环制药厂、天津中新药业集团股份有限公司新新制药厂。[2] |
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