词条 | 氯唑西林钠胶囊 |
释义 | § 药品简介 通用名:氯唑西林钠胶囊 英文名:CLOXACILLIN SODIUM CAPSULES 拼音名:LUZUOXILINNA JIAONANG 药品类别:青霉素类 性状:本品为硬胶囊剂。 贮藏:密封,在干燥处保存。 § 主要成分 氯唑西林钠胶囊 通用名:氯唑西林钠 化学名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-异唑甲酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐 拼音名:LUZUOXILINNA 英文名:CLOXACILLIN SODIUM SALT CAS No.:642-78-4 分子式:C19H17ClN3NaO5S 分子量:457.87 规格:按C19H18ClN3O5S计算 (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g § 药理毒理 本品为半合成青霉素,具有耐酸、耐青霉素酶的特点,对革兰阳性球菌和奈瑟菌属有抗菌活性,对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)产酶株的抗菌活性较苯唑西林强,但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素为弱,对甲氧西林耐药葡萄球菌无效。 § 药代动力学 空腹口服本品500mg,于1小时达血药峰浓度(Cmax),为9.1mg/ml。口服吸收约35%。食物影响本品在胃肠道的吸收,进食后服药者血药浓度仅为空腹服用者一半。本品血清蛋白结合率为94%,能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中,在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘进入胎儿,但难以透过正常的血脑屏障。口服本品后约 9%~22%在体内代谢,血消除半衰期(t1/2?)为0.5~1.1小时。主要通过肾小球滤过和肾小管分泌,自尿中排出,少部分自胆汁排出。 § 适应症 本品主要用于治疗产青霉素酶并对甲氧西林敏感的葡萄球菌所致轻、中度感染,如骨骼、呼吸道和皮肤、软组织感染等。 § 用法用量 口服,成人一次0.5 g,一日4次。小儿每日按体重25~50mg/kg,分4次服用。 § 不良反应 1.过敏反应荨麻疹等各类皮疹较常见,少数病人中可发生白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应(Ⅲ 型变态反应)等。个别病人可发生过敏性休克,过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,保持气道畅通、吸氧并予以肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2.少数患者可出现腹胀、食欲减退,甚至恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。 3.个别患者可出现白细胞及中性粒细胞减少或淤胆型黄疸。 4.偶见念珠菌属或革兰阴性杆菌所致二重感染。 § 禁忌症 有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 § 注意事项 氯唑西林钠胶囊 1.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。 2.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。 3.对一种青霉素过敏患者可能对其他青霉素类药物或青霉胺过敏,过去有青霉素过敏性休克患者可对头孢菌素类药物呈现交叉过敏。 4.轻中度肾功能减退患者服用本品时剂量不需调整,但肾功能严重减退时,本品的剂量应适当减少。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药:缺乏本品对孕妇影响的充分研究,但由于本品能透过胎盘进入胎儿,所以孕妇服用本品时应充分权衡利弊。本品有在乳汁中少量分泌,因此哺乳期妇女应慎用或在服用本品时暂停哺乳。 儿童用药:本品能与胆红素竞争与血清蛋白的结合能力,故有黄疸的新生儿应慎用本品。 老年患者用药:老年患者服用本品时须调整剂量。 § 相互作用 1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌药可干扰青霉素的杀菌活性,故不宜与本品及其他青霉素类药物合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。 2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,使本品的血药浓度升高,血清半衰期延长,毒性也可能增加。 [1] |
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