| 词条 | 氨茶碱 |
| 释义 | § 性质 化学名称为：1，3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺盐。 其分子式为：C16H24N10O4 性状：本品为白色或微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨臭，味苦；在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱；水溶解显碱性反应。本品在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。 § 制备 本品为茶碱与乙二胺的复盐。将茶碱投入混合机，搅拌冷却，用压缩空气喷入新蒸馏过的乙二胺和蒸馏水的混和液，喷毕，继续搅拌10分钟，得氨茶碱。[1] § 药学用途 药理毒理 氨茶碱 本品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。 药代动力学 口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟者（一日吸1-2包）4-5小时。空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。 功能与主治 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。 用法用量 1.成人常用量 口服，一次0.1-0.2g，一日0.3-0.6 g ；极量：一次0.5 g ，一日1 g 。 2.小儿常用量 口服，每次按体重3-5mg/kg，一日3次。 不良反应 会出现恶心、呕吐、易激动、失眠，心动过速、心律失常，发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。 过敏反应多表现为皮肤湿疹，荨麻疹或伴气喘，也有多形红斑样药疹。高度过敏者，常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀，继而呼吸心跳停止。 禁忌 对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。 § 注意事项 氨茶碱 1、本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。 2、应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。 3、肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。 4、茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。 5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。 6、本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。 7、新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。 8、老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。 |
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