| 词条 | 氨甲苯酸 |
| 释义 | § 基本资料 氨甲苯酸 氨甲苯酸 【英文/拉丁名称】Aminomethylbenzoic Acid 【别名】止血芳酸，抗血纤溶芳酸，对羧基苄胺，对氨甲基苯甲酸，Gumbix，PAMBA。 【来源(分子式)与标准】氨甲苯酸为对氨甲基苯甲酸一水合物。按干燥品计算，含C8H9NO2 不得少于98.0％。 【分子式】C8H9NO2·H2O 【分子量】169.18 【制剂/规格】①片剂：0.125g、0.25g。②针剂：50mg/5ml、100mg/10ml。 【类别】止血药。 【不良反应】不良反应少，也较轻微，偶有头晕等。 【生产企业】上海第一生化药业公司、北京四环科宝制药有限公司、湖南洞庭药业股份有限公司、湖北华雄医药有限公司、湖南斯创制药有限公司、武汉久安药业有限公司、山东泗水制药厂、浙江诚意药业有限公司、宁波制药厂、常州康普药业有限公司、国营张家港市制药厂、扬州中宝制药有限公司、南通神怡制药有限公司、无锡艾西恩制药有限公司、上海生物化学制药厂、大连金港制药厂、本溪第六制药厂、沈阳辽河制药厂、河北巨龙药业公司 【贮藏】 密闭保存。 【制剂】氨甲苯酸注射液 § 性状 氨甲苯酸为白色或类白色的鳞片状结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。氨甲苯酸在沸水中溶解，在水中略溶，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。 § 功能与主治 用于手术、内科疾病中纤维蛋白溶解亢进所致的出血。 § 作用 能抑制纤维蛋白溶酶原的激活因子，使纤维蛋白溶酶原不能激活为纤维蛋白溶酶，从而抑制纤维蛋白的溶解，产生止血作用。作用机制与氨基己酸相同，但其作用较之强4-5倍。 § 药理毒理 氨甲苯酸为促凝血药。血循环中存在各种纤溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纤溶酶素等。正常情况下，血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物（如尿激酶等）所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白（原）的精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激活程度，以减少出血。氨甲苯酸的立体构型与赖氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。 § 药代动力学 口服后胃肠道吸收率为69％士2％。体内分布浓度依次为肾肝心脾肺血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值，口服按体重7.5mg/kg，峰值一般为4～5ug/ml。 口服8小时血药浓度已降到很低水平；静注后有效血药浓度可维恃3～5小时。服药24小时，36％?5％以原形随尿排出，静注则排出63％?17％，其余为乙酰化衍生物。 § 适应症 氨甲苯酸用于纤维蛋白溶解过程亢进所致的出血，如肝、肺、胰、前列腺、肾上腺、甲状腺等手术时的异常出血；妇产科和产后出血以及肺结核咯血或痰中带血、血尿、前列腺肥大出血、上消化道出血等。此外，尚可用于链激酶或尿激酶过量引起的出血。 § 检查 溶液的澄清度 取氨甲苯酸0.10g ，加水10ml，加热使溶解，放冷后，溶液应澄清。 氯化物 取氨甲苯酸.25g ，加水25ml，加热使溶解，放冷，依法检查（附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.5ml 制成的对照液比较，不得更浓(0.030％) 。 有关物质 取氨甲苯酸适量，精密称定，加水溶解并制成每1ml 含4mg 的溶液，精密量 取适量，加流动相稀释成每1ml 中含0.4mg 的溶液(1) ；取溶液(1) ，分别用流动相稀 释成每1ml 含10μg 的溶液(2) 与每1ml 含4μg的溶液(3) 。照高效液相色谱法（附录 Ⅴ D）试验，用氨基键合硅胶为填充剂；乙睛－水(200ml水中加冰醋酸1 滴，加4.0 ％ 氢氧化钠液调节pH值至7.40)(3:1)为流动相；检测波长为230nm;理论板数应不低于1000 。取溶液(2)10μl注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主成份色谱峰的峰高为满标度的80％；再分别取溶液(1) 和溶液(3) 各10μl 进样。记录色谱图至主成份峰保留时 间的2 倍。溶液(1) 的色谱图中如有杂质峰，量取除溶剂峰外各杂质峰面积的和，不得 大于溶液(3) 的主峰面积。 干燥失重 取氨甲苯酸约0.5g，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过11.0％（附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 取氨甲苯酸1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1 ％。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十五。 § 鉴别 (1) 取氨甲苯酸的饱和水溶液2ml,加茚三酮试液5 滴，加热，即显蓝紫色。 (2) 取氨甲苯酸，加水制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在227nm 的波长处有最大吸收。 (3) 氨甲苯酸的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集410 图）一致。 § 含量测定 取氨甲苯酸0.3g，精密称定，加水30ml，加热使溶解，放冷，加甲醛溶液20ml与甲酚红指示液1 ～2 滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显淡紫色 ，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml 的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于 15.12 mg的C8H9NO2 。 § 用法用量 ①口服：每次0.25~0.5g，每日3次。②静注：每次0.1~0.3g，以5%~10%葡萄糖注射液或生理盐水10~20ml稀释。1日量不得超过0.6g，儿童每次0.1g。 § 注意事项 有血栓形成倾向或过去有栓塞性血管病者禁用或慎用。血友病患者发生血尿时或肾功能不全者慎用。 （1）应用氨甲苯酸患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。 （2）氨甲苯酸一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭。如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。 （3）如与其他凝血因子（如因子IX）等合用，应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。 （4）由于氨甲苯酸可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞，血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。 （5）宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品为安全。 （6）慢性肾功能不全时用量酌减，给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时，用量也应减少。 § 不良反应 氨甲苯酸与6-氨基己酸相比，抗纤溶活性强5倍。不良反应极少见。长期应用未见血栓形成，偶有头昏、头病、瞳部不适。有心肌梗死倾向者应慎用。 § 药物相互作用 （1）与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌； （2）口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用，有增加血栓形成的危险。 |
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