| 词条 | 氧氟沙星 |
| 释义 | 氧氟沙星 - 与左氧氟沙星区别 同属于喹诺酮类抗菌药 氧氟沙星：口服吸收好，生物利用度达85%-95%，血浆蛋白结合率低，分布广，体内代谢少，80%以上的药物以原形经肾排泄，在痰，尿液及胆汁中的浓度高，半衰期为5-7小时，对结核分枝杆菌和部分厌氧菌有效，主要用于敏感菌所致的呼吸系统，泌尿系统，胆道系统和皮肤软组织感染及盆腔感染等 左氧氟沙星胶囊 左氧氟沙星：是氧氟沙星的左旋体，口服生物利用度接近100%，尿药浓度高，半衰期为4-6小时，其抗菌谱与氧氟沙星相似，体外抗菌活性是氧氟沙星的2倍，主要用于主要用于敏感菌所致的呼吸系统，泌尿系统，消化系统，骨及关节和皮肤等各种急慢性感染。不良反应发生率低于多数氟喹诺酮类药物 氧氟沙星 - 药理毒理 药物阻断细菌DNA合成本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 氧氟沙星 - 药代动力学 氧氟沙星胶囊口服后吸收完全，相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2β）约为5.1～7.1小时。蛋白结合率约为30%～40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。 氧氟沙星 - 适应症 适用于敏感菌引起的： 1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。 2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 本药物用于关节感染3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4．伤寒。 5．骨和关节感染。 6．皮肤软组织感染。 7．败血症等全身感染。 氧氟沙星 - 用法用量 1、口服： 氧氟沙星片--口服药物①慢性支气管炎急性细菌性感染，一日400mg，分2次服，或一日500mg．1次服，疗程7日。②社区获得性肺炎，一日400mg，分2次服．或一日500mg，1次服，疗程7～14日。③急性上颌窦炎．一日400mg，分2次服，或一日500mg，1次服，疗程10～14日。④皮肤软组织感染，一日400mg，分2次服，或一日500mg，1次服，疗程7～14日。⑤急性单纯性下尿路感染，一日200mg，1次服，疗程3～7日。⑥复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎，一日400mg，分2次服，或一日500mg，1次服，疗程10～14日。⑦慢性细菌性前列腺炎，一日400mg，分2次服，疗程6周。 2、静脉滴注： 氧氟沙星注射液治疗剂量及疗程同口服，根据病情需要，可应用先予静滴，继以口服的序贯疗法。需注意本品的注射剂只供缓慢静滴，不可肌注。 国外应用氧氟沙星(Levaquin)的用法和用量如下列，口服与静脉给药剂量同。 ①慢性支气管炎急性细菌性感染，500mg一日1次，疗程7日； ②礼区获得性肺炎，500mg一日1次，疗程7～l4日；医院获得性肺炎，750mg一日1次．疗程7～14日； ③急性上颌窦炎，500mg一日1次，疗程10～14日； ④复杂性皮肤及皮肤结构感染，750mg一日1次，疗程7～14日； ⑤单纯性皮肤及皮肤结构感染．500mg一日1次．疗程7～10日； ⑥单纯性下尿路感染．250mg—日1次．疗程3日； ⑦急性肾盂肾炎，250mg一日1次．疗程10日； ⑧复杂性尿路感染，250mg一日1次，疗程10日。 氧氟沙星 - 不良反应 1、胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 药物敏感导致浮肿3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。 4、偶可发生： 1、癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 2、血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 3、静脉炎。 4、结晶尿，多见于高剂量应用时。 5、关节疼痛。 5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 氧氟沙星禁忌症氧氟沙星 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 氧氟沙星 - 注意事项 1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 癫痫症状4、应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。 5、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 6、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7、偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。 氧氟沙星 - 妊娠期用药 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 氧氟沙星 - 儿童用药 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 氧氟沙星 - 老年患者用 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 氧氟沙星 - 药物相互作用 1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2、喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 左氧氟沙星注射液3、本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4、本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。 5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6、本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 7、含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。 8、本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。 9、本品与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。 氧氟沙星 - 给药说明 参见环丙沙星。肾功能减退者应按其减退程度减量用药的剂量调整见表10-13。 表10-13左氧氟沙星用于肾功能减退患者的剂量调整 血肌酐清除率ml/min/(ml/s)剂量 40～70/0.67～1.17100mg每12小时一次 20～40/0.33～0.67100mg每24小时一次 <20/<0.33100mg每48小时一次。 氧氟沙星 - 制剂与规格 氧氟沙星胶囊氧氟沙星片：(1)0.lg；(2)0.5g。氧氟沙星颗粒：0．1g。 盐酸氧氟沙星片：0．1g。盐酸氧氟沙星胶囊：(1)0．1g；(2)0．2g；(3)0.25g。 乳酸氧氟沙星片：(1)0．1g；(2)0.2g。乳酸氧氟沙星胶囊：0．1g。 甲磺酸氧氟沙星片：(1)0．1g；(2)0.2g。甲磺酸氧氟沙星胶囊：0．1g。 氧氟沙星注射液：(1)lOOml：0.3g；(2)50ml：0．1g；(3)lOOml：0．5g。 盐酸氧氟沙星注射液：(1)lml：0．1g；(2)2ml：0.1g；(3)2ml：0．2g；(4)3ml：0．3g：(5)5ml:0．1g；(6)5ml:0．3g；(7)5ml：0.5g；(8)10ml:0．1g；(9)10ml:0．3g；(10)100ml:0.lg；(11)100ml:0.2g；(12)100ml：0．5g；(13)200ml：0．2g。 盐酸左氧氟沙旱氯化钠注射液：(1)2ml：50mg；(2)100ml：氧氟沙星0.lg氯化钠0.86g、(0．89g)、(0.9g)；(3)100ml：氧氟沙星0．2g；(4)100ml： 氧氟沙星0.25g氯化钠0.9g；(5)100ml：氧氟沙星0．3g氯化钠0．86g(0．9g)；(6)100ml：氧氟沙星0.4g氯化钠0．9g；(7)100ml：氧氟沙星0．5g氯化钠0．86g(0.9g)；(8)200ml：氧氟沙星0.2g氯化钠1．8g；(9)200ml：氧氟沙星0.3g氯化钠1．8g；(10)250ml：氧氟沙星0．3g氯化钠2．25g；(11)250ml：氧氟沙星0．5g氯化钠2．25g。 盐酸氧氟沙星葡萄糖注射液：(1)100ml：氧氟沙星0．1g葡萄糖5．0g；(2)100ml：氧氟沙星0．2g葡萄糖5.0g；(3)100ml：氧氟沙星0.5g葡萄糖5.0g。 乳酸氧氟沙星注射液：(1)2ml：0．1g；(2)2ml：0．2g；(3)100ml:0.lg；(4)100ml：0.2g；(5)100ml:0．3g；(6)100ml：0.5g；(7)200ml：0．2g；(8)250ml:0．5g。 乳酸氧氟沙星葡萄糖注射液：(1)100ml：氧氟沙星0.2g葡萄糖5．0g；(2)100ml：氧氟沙星0．3g葡萄精5.0g。 甲磺酸氧氟沙星注射液：(1)2ml：0．1g；(2)2ml:0.2g；(3)2ml：0．3g。 注射用盐酸氧氟沙星：(1)0.lg；(2)0．2g；(3)0.3g；(4)0．1g；(5)0.5g。注射用乳酸氧氟沙星：(1)0.1g；(2)0.2g(3)0.25g；(4)0.3g；(5)0.5g。 注射用甲磺酸氧氟沙星：(1)0.1g；(2)0.2g(3)0．3g。 (以上各种制剂中的含量均以氧氟沙星计) 氧氟沙星 - 伤寒特效治疗 近年来,伤寒沙门菌的耐药性逐年增加,耐药种类日益广泛,对不少喹诺酮类新药也产生耐药。我们于1998年2月～2001年3月分别用氧氟沙星与诺氟沙星治疗伤寒,并进行了疗效对比。 伤寒杆菌214例均符合伤寒诊断标准:经流行病学、症状、体格检查,伤寒杆菌培养阳性或肥达试验Ｏ(或)Ｈ≥1:160,以上两次确诊为伤寒。患者年龄为27.2±8.9岁。135例血培养有伤寒菌生长,79例根据临床表现及肥达反应阳性而诊断。体温为39.5±Ｏ.6摄氏度,病程为12.5±4.5天。有并发症49例,重型22例,普通型193例。 治疗方法:214例随机分为治疗组109例、对照组105例。对照组给予诺氟沙星200毫克,每天3次口服,疗程为14天。治疗组给予氧氟沙星200毫克,每天两次口服,疗程为7天。 临床疗效:治疗组痊愈92例,显效17例。对照组痊愈46例,显效44例,进步1例,无效14例。对照组退热时间为9.0±3.2天,中毒症状消退时间为10.4±3.5天;治疗组退热时间为2.9±1.1天,中毒症状消退时间为5.0±1.8天。 细菌学结果:对照组52例血培养阳性者在疗程结束后做血培养有47例转阴,治疗组83例血培养阳性者在疗程结束后做血培养均转阴。 药敏试验:对分离出的135株伤寒杆菌均行药敏试验。治疗组对氧氟沙星均敏感;对照组对话氟沙星敏感62例,中敏51例,耐药22例。 不良反应:对照组轻度胃部不适3例,肝损害2例(丙氨酸氨基转移酶>100单位/升),皮疹3例,不良反应发生率为7.3%。治疗组轻度胃部不适4例,皮疹1例,不良反应发生率为4.6%。 结果显示,氧氟沙星治疗伤寒有效率明显高于诺氟沙星,退热时间及中毒症状消退时间均较诺氟沙星短,且无肝损害表现。 氧氟沙星 - 医疗经验与案例 静滴不可过快 氧氟沙星是公认的喹诺酮药物中较为优秀的品种，而左氧氟沙星则是该药的左旋异构体。当二者剂量相同时，左氧氟沙星对大多数临床分离菌的抗菌活性为氧氟沙星的两倍，尤其是对甲氧西林敏感的葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等的抗菌作用更强。换言之，若要达到氧氟沙星同等的抗菌效价，左氧氟沙星的用量会大大减少，这有利于降低药品不良反应的发生率。 左氧氟沙星注射液左氧氟沙星虽然为高效药品，但由于使用频率极高，细菌对其产生的耐药现象也日渐增多，近期用药剂量已明显加大。原来使用的左氧氟沙星注射液，每瓶100ml含药量0.1g，现在使用的左氧氟沙星，每瓶100ml含药量已提高到0.2g。滴注药液的药物浓度提高了一倍，如不控制滴速，会使体内的血药浓度太高，而过高的血药浓度容易引起药品不良反应。 故药品使用说明书的注意事项中要求：100ml含0.2g左氧氟沙星的注射液，静脉滴注时间至少要60分钟。临床使用中存在着对该提示的意义缺乏理解的现象，或是习惯于过去使用低浓度左氧氟沙星注射液的方法，滴注时间常常不到60分钟，甚至30分钟就滴完，使患者出现恶心、呕吐、头痛等症状。 左氧氟沙星注射液的用量加大了，药品不良反应发生率可能会有所增加。除要注意出现失眠、头晕、头痛、恶心、呕吐、胃部不适等一般性症状外，对严重肾功能障碍、癫痫病、对喹诺酮药物有过敏史者、孕妇、哺乳期妇女及儿童更应慎重用药，最好避免使用。对血象异常现象，应注意观察，发现后应及时停药。该药与丙酸类非甾体类消炎止痛药合用时，会出现痉挛，故应慎用。减少药品不良反应发生率的第一步，是要明白和遵照药品说明书规定的滴注时间，滴注100ml含药量0.2g的左氧氟沙星注射液，需时要达到60分钟，不可缩短。 血透病人使用左氧氟沙星应注意剂量 德国Guenter等报告，在重症病人接受连续静脉－静脉血液透析滤过（CVVHDF）和连续静脉－静脉血液过滤（CVVH）治疗过程中，左氧氟沙星通过血液透析或过滤排出体外较多，建议依据这两种治疗的特点，对其剂量做相应调整。（Pharmacotherapy2002，22∶175） Guenter等对该院外科加强监护病房内6例重症病人，进行了一项非随机性的左氧氟沙星药物动力学研究。其中5例病人接受左氧氟沙星500mg/d，1例病人接受125mg/d。所有患者都接受连续性肾脏替代治疗：第1天行CVVHDF，第2天行CVVH，均采用0.9m2的聚丙烯腈中空纤维透析器，血流速度保持在90ml/min，前稀释法置换液流速为1L/小时，CVVHDF透析液流速为1L/小时。采用高效液相色谱法测定血清、超滤液和透析液中左氧氟沙星的浓度。 结果显示，在CVVHDF治疗过程中，左氧氟沙星体外清除率为(26.05±4.66)ml/小时，药物消除半衰期为(28.08±4.5)小时，分布容积为(1.51±0.52)L/kg，饱和度为0.76±0.13；在CVVH治疗过程中，左氧氟沙星体外清除率为(15.71±2.73)ml/小时(P<0.05)，药物消除半衰期为(45.9±17.7)小时，分布容积为(1.42±0.42)L/kg，筛选系数为0.77±0.16。（2002.09.24） 加拿大报道与左氧氟沙星相关的血糖异常与肝损害 药物导致血糖降低左氧氟沙星于1997年在加拿大上市，是一种氟喹诺酮类广谱抗生素，用于治疗成人呼吸道、皮肤及尿道细菌感染。文献中已有关于左氧氟沙星导致血糖异常和肝功能异常的报道。 自1997年1月1日至2006年6月30日，加拿大卫生部共收到国内22例与左氧氟沙星相关的血糖异常报告。包括1例糖尿病、2例高血糖症、16例低血糖症以及3例高血糖症并低血糖症。病例报告中出现血糖异常的患者大部分患有糖尿病（15/22，68%），年龄中位数为71岁（26－92岁）。 有假设认为，左氧氟沙星导致血糖异常的机理之一可能是因为抑制了胰脏β细胞的钾通道。这种抑制作用导致胰岛素的释放，从而出现低血糖症[7]。左氧氟沙星的产品说明中已经提示可能导致血糖水平紊乱。 从1997年1月1日至2006年6月30日，加拿大已经收到国内44例左氧氟沙星导致肝胆损害的报告。在这44例报告中，有5例肝衰竭，9例肝炎，1例肝肾综合征，这15例肝损害病例中有5例死亡；其余29例报告包括肝酶水平增高、淤胆型肝炎以及黄疸。44例肝胆损害发病时间中位数为5天（1－39天），年龄中位数为48.5岁（19－94岁）。左氧氟沙星的产品说明中已经提示可能导致肝胆损害。 左氧氟沙星导致肝损害的机制尚不清楚。尽管药物性肝炎的症状可能与急性或慢性肝胆疾病相似，但特定的药物导致的肝炎往往具有其特定的临床或病理学特征，并且在肝损害发生之前有一段潜伏期。大多数药物性肝损害的症状都类似急性肝炎、胆汁淤积或此类综合症状。已收到的44例报告提供了充足的信息，所观察到的病例包括肝细胞损伤、胆汁淤积以及综合性的肝损伤。药物导致的毒副作用是肝损伤的一个主要诱因，早期发现能够防止严重肝损害的发生。 左氧氟沙星静点不良反映 左氧氟沙星是抗菌谱广、抗菌作用强的喹诺酮类抗菌药。在治疗呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、肠道感染等方面有很好的疗效。常见不良反应有：恶心、呕吐、腹部不适等胃肠道症状；头晕头痛等神经系统症状；皮疹瘙痒等；也可出现一过性肝功能异常。应避免与茶碱同时使用，与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。与非甾体类消炎药物同时应用时，有引发抽搐的可能。 通过对196例应用左氧氟沙星注射液治疗的患者临床的观察护理，体会如下。 操作前认真执行查对制度，严格无菌操作规程，安全给药。 做好给药前的告知制度。 严格控制滴速，每100ml左氧氟沙星注射液应维持30~40滴/分钟，约50~67分钟滴完。 输液时加强巡视，发现问题及时处理。 沿静脉走向皮肤呈红色线状，并伴局部痒感时，应减慢滴速。穿刺部位保暖以减少药液对管壁的刺激，嘱其勿用力搔抓，以免抓伤皮肤引起破损感染。还可以对局部进行轻轻抚摸或采取听音乐等方式转移患者注意力，以减轻痒感。 静脉炎表现为恶心腹部不适等胃肠道症状时，鼓励患者进食后输液，给予营养丰富易消化饮食。出现头晕头痛等神经系统症状时，嘱其卧床休息，一般能耐受。 如出现面色苍白、心慌出冷汗等低血糖症状，应立即停药，给予对症处理，密切监测血糖水平。 如出现静脉炎时，可局部给予硫酸镁湿敷、患肢抬高等措施，有计划选择血管进行穿刺。 在接受左氧氟沙星注射液治疗时应避免阳光暴晒和人工紫外线照射，肾功能不全者减量，重度肾功能不全者慎用 氧氟沙星 - 生产企业 白求恩医科大学制药厂、丽珠医药集团股份有限公司、山东健康药业有限公司、昆明振华制药厂、江西萍乡制药厂、河南天方药业股份有限公司、北京优你特药业有限公司、北京双鹤药业有限公司、第一制药（北京）有限公司、安徽丰原药业股份有限公司、常州四药制药有限公司、天子福国际药业（江苏）公司、陕西金裕制药股份有限公司、湖南正清制药集团股份有限公司、江西汇仁药业有限公司、广州白云山制药总厂、上海新先锋药业有限公司、东北制药集团公司沈阳第一制药厂、中国药科大学制药有限公司。 氧氟沙星 - 参考资料 1、中国医学药典 第二部。 2、氧氟沙星注射液说明书。 |
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