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词条 氯硝安定
释义

通用名:氯硝西泮片 氯硝安定

汉语拼音:LüxiaoxipanPian

英文名:ClonazepamTablets

曾用名:氯硝安定片

主要成分:氯硝西泮

化学名为:1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

分子式:C15H10ClN3O3

分子量:315.72

§ 适应症

氯硝安定

药理作用与安定及硝基安定相似,但其抗惊厥作用比前二者强5倍,且作用迅速,疗效稳定,长期服药可产生耐受性。

据认为本品为一个广谱抗癫痫药,可治疗各型癫痫,但也有人不主张用于癫痫大发作或精神运动性发作。

主要用于儿童小发作,婴儿痉挛性、肌阵挛性及运动不能性发作,疗效较好。静注可治疗癫痫持续状态,疗效较安定及苯妥英钠为佳。儿童发作频繁者常于第1次剂量后即可见效,2周内达最大效应。

§ 注意事项

1.最常见的不良反应为嗜睡、共济失调及行为紊乱如激动、兴奋、不安、出现攻击行为等;有时可见焦虑、抑郁等精神症状以及头昏、乏力、眩晕、言语不清等。少数病人有多涎、支气管分泌过多。偶有皮疹、复视及消化道反应;长期用药体重增加。嗜睡在用药过程中可渐消失,但也有因此而被迫停药者。如与巴比妥类或扑米酮合用,嗜睡反应增强。行为紊乱常需减量或停药。

2.使用本品,剂量必须逐渐增加,以达最大耐受量。

氯硝安定

3.应逐渐停药,突然停药可引起癫痫持续状态。

4.有报告,在治疗小发作时有可能加重大发作,故用于合并大发作的病人时,应配合使用控制大发作的药物。

5.动物实验表明,本品有致畸作用,孕妇用药是否安全尚未肯定。

6.本品与巴比妥类、苯妥英钠与硝基安定合用时,宜从小剂量开始。

7.长期(1~6个月)服用可产生耐受性。

8.静注时,对心脏、呼吸抑制作用较安定为强,需十分注意。

§ 药理毒理

本品为苯二氮类抗癫痫抗惊厥药。该药对多种动物癫痫模型有对抗作用,

氯硝安定

对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。

氯硝西泮既抑制癫痫病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,细胞过极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。

氯硝西泮可能引起依赖性。

§ 不良反应

(1)常见的不良反应有;异常的兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退;较少发生的有:行为障碍、思维不能集中、易暴怒(儿童多见)、精神错乱(不能耐受)、幻觉、精神抑郁;罕见的有;皮疹或发痒(过敏反应)、咽痛、发热或出血异常、瘀斑或极度地疲乏或乏力(血细胞减少)。

(2)持续出现需注意的有;较多见的为不灵活、行走不稳、嗜睡,与用量有关,在治疗开始时最严重,继续服用会逐渐消失;少见的为视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头昏、头痛、气管分泌增多或流涎、恶心、呕吐、排尿障碍、语言不清、口干。

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(3)持续的精神错乱、严重的嗜睡、抖动、持续的语言不清、蹒跚、异常的心跳减慢、呼吸短促或困难,以及严重乏力,均可能为药物过量的症状,需引起注意。

常见嗜睡,共济失调,行为紊乱,如激动,兴奋,不安,出现攻击行为;有时有焦虑,抑郁,头昏,乏力,眩晕,言语不清,偶有多涎,皮疹,复视,及消化道反应,长期用药体重增加,应逐渐停药,骤停可引起癫痫持续状态,动物试验有致畸作用,孕妇用药安全性尚未肯定,长期服用可产生耐受性,静注对心脏及呼吸抑制较安定强,应十分注意。

长期应用产生药物依赖性。初用时半数人有嗜睡。儿童中有唾液和气管分泌物增加。婴儿长期应用可使第二性征发育,停药后消失。快速静脉注射对心脏、呼吸有一定抑制作用。

小孩易于发生行为改变,其发生率为2~5%,表现为易激动、兴奋、运动过度及暴怒。偶见皮疹及血小板减少、胃肠不适、唾液多、腮腺肿大、遗尿、复视及支气管分泌过多。

§ 慎用

对苯二氮卓类药过敏者,对本品也可能过敏。

本品能通过胎盘,是否能致畸尚无证据。事实上,绝大多数服抗癫痫药的孕妇,分娩的初生儿均正常。

能分泌入乳汁,新生儿代谢这类药较成人慢,可使本品在体内蓄积,引起婴儿嗜睡、吮乳困难和体重下降。

儿童,尤其是幼儿,中枢神经系统对苯二氮卓类更为敏感,由于不能将这类药降解成为无活性的代谢物,新生儿可产生持续性中枢神经系抑制,长期应用有可能对躯体和神经发育有影响。

老年人中枢神经系统对本品也较为敏感,注射用药时更易产生呼吸困难、低血压、心动过缓甚至心跳停止。

有生命体征受抑制的急性乙醇中毒,可加重中枢神经抑制作用; 氯硝安定

有滥用药或成瘾史者,易产生耐药性或成瘾性;

肝功能损害,可延长消除期;

多动症者可有反常反应;

低蛋白血症,易产生嗜睡;

重症肌无力,病情可能加重;

急性或易发生的闭角型青光眼,因本品可有抗胆碱能效应,病情可加重;

严重慢性阻塞性肺部疾病,可加重呼吸衰竭;

肾功能损害,可延长消除期;

外科或长期卧床病人,咳嗽反射可受到抑制。

§ 说明

①老年、体弱、肝肾功能损害、低蛋白血症或呼吸功能障碍患者,开始用小量,因为这些患者的排泄可能降低,中枢神经不良反应多,甚至出现呼吸抑制。

②药物用量因人而异,开始时均用小量,根据临床情况逐渐调整用量。

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③当用于代替其他抗惊厥药时,本品用量应逐渐递增,而其他的药逐渐减量,反之亦然,不能骤然停药以免使发作增多或导致持续状态。

④本药在应用约3个月之后疗效降低,需调整药量。

⑤本品没有特效拮抗剂,过量时给予对症处理,支持治疗,患者清醒时可用催吐剂,意识不清则可洗胃;呼吸、脉搏、血压应予监测,必要时可用升压药如多巴胺、去甲肾上腺素等。

§ 药物相互作用

1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

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3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。

4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。

5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。

6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。

7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。

9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。

10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。

§ 药物过量

出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循 氯硝安定环方面的支持疗法,此外苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。

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§ 参考资料

http://iask.sina.com.cn/b/5242243.html?from=related

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更新时间:2024/11/11 12:05:39