| 词条 | 氯法齐明胶丸 |
| 释义 | § 药品简介 通用名：氯法齐明胶丸 英文名：CLOFAZIMINE SOFT CAPSULES 拼音名：LUFAQIMING JIAOWAN 药品类别：抗麻风病药 性状：本品为胶丸，内含棕红色或红褐色粉末的混悬油状液。 贮藏：遮光，密封，在阴凉干燥处保存。 § 主要成分 氯法齐明结构式 通用名：氯法齐明 化学名：10-(对-氯苯基)-2，10-二氢-3-(对-氯苯氨基)-2-异丙亚氨基吩嗪 拼音名：LUFAQIMING 英文名：CLOFAZIMINE 分子式：C27H22Cl2N4 分子量：473.40 规格：50mg § 药理毒理 本品不仅对麻风杆菌有缓慢杀菌作用，与其他抗分枝杆菌药合用对结核分枝杆菌、溃疡分枝杆菌亦有效。此外还具有抗炎作用，对治疗和预防II型麻风反应结节性和多形性红斑等均有效。其抗菌作用可能通过干扰麻风杆菌的核酸代谢，与其DNA结合，抑制依赖DNA的RNA聚合酶，阻止RNA的合成，从而抑制细菌蛋白的合成，发挥其抗菌作用。本品的抗炎作用可能与稳定细胞溶酶体膜有关。 § 药代动力学 本品口服吸收率个体差异大，约45%～62%，与食物同服可增加其吸收。由于药物的高亲脂性，主要沉着于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内，被全身的巨噬细胞摄取，分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪、肝、胆、胆汁、脾、小肠、肌肉、骨、乳汁和皮肤中，组织浓度高于血浓度，脑脊液内浓度低。本品从组织中释放及排泄缓慢，每日口服100mg 和300mg，平均血药浓度分别为0.7mg/L和1mg/L。每日口服300mg，连续2个月或更长时间，血药峰浓度为1mg/L。单次给药后消除半衰期约为10日，反复给药后消除半衰期至少为70日。口服单剂300mg后，50%以原型在粪便中排出，24小时内以原型及代谢产物经尿排泄仅为微量，占0.01%～ 0.41%。3天内，约11%～66%的药物经粪、胆汁排泄。少量由痰液、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有药物。 § 适应症 1.作为治疗瘤型麻风的选用药，通常应与氨苯砜联合使用。 2.与利福平或乙硫异烟胺联合用于治疗耐砜类药物的菌株所致的感染。 3.本品也可用于红斑结节性麻风反应和其他药物引起的急性麻风反应。 4.本品亦可与其他抗结核药合用于艾滋病患者并发非典型分枝杆菌感染，但临床疗效常不满意。 § 用法用量 1.耐氨苯砜的各型麻风，口服，一次50～100mg, 一日1次，与其他一种或几种抗麻风药合用。 2.伴红斑结节麻风反应的各型麻风有神经损害或皮肤溃疡凶兆者，每日口服100～300mg, 有助于减少和撤除泼尼松(每日40～80mg)。待反应控制后，逐渐递减至每日l00mg。为使组织内达到足够的药物浓度，用药2个月后才逐渐减少泼尼松的用量。无神经损害或皮肤溃疡凶兆时，按耐氨苯砜的各型麻风处理。 3.治疗氨苯砜敏感的各型麻风，本品可与其他两种抗麻风药合用。如可能三药合用至少2年以上，直至皮肤涂片查菌转阴。此后，继续采用一种合适的药物。 4.成人每日最大量不超过300mg。小儿剂量尚未确认。 § 不良反应 氯法齐明胶丸 1.皮肤粘膜着色为其主要不良反应。服药2周后即可出现皮肤和粘膜红染，呈粉红色、棕色、甚至黑色。着色程度与剂量、疗程成正比。停药2月后色素逐渐减退，约1～2年才能褪完。本品可使尿液、汗液、乳汁、精液和唾液呈淡红色，且可通过胎盘使胎儿着色，但未有致畸报道。应注意个别患者因皮肤着色反应而导致抑郁症，曾有报道，2例患者继皮肤色素减退后，因精神抑郁而自杀。 2.约70%～80%用本品治疗的病人皮肤有鱼鳞病样改变，尤以四肢和冬季为主。停药后2～3月可好转。 3.本品可致食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。 4.个别患者可产生眩晕、嗜睡、肝炎、上消化道出血、皮肤瘙痒等。 5.个别患者可产生皮肤色素减退。 6.个别报道发生阿斯综合征。 7.偶有服药期间发生脾梗死、肠梗阻或消化道出血而需进行剖腹探查者。因此应高度注意服药期间出现急腹症症状者。 § 禁忌症 1.对本品过敏者禁用。 2.严重肝、肾功能障碍及胃肠道疾患者。 § 注意事项 1.有胃肠疾患史或肝功能损害及对本品不能耐受者慎用。 2.应与食物或牛奶同时服用。 3.为防止耐药性产生，本品应与一种或多种其他抗麻风药物合用。 4.治疗伴红斑结节麻风反应的多种杆菌性麻风时，如有神经损害或皮肤溃疡凶兆，本品可与肾上腺皮质激素合用。 5.多种杆菌性(界线型、界线—瘤型和瘤型麻风)麻风疗程应持续2年以上，甚至终生给药。 6.每日剂量超过100mg时应严密观察，疗程应尽可能短。 7.对诊断的干扰: 可致血沉加快、血糖、白蛋白、血清氨基转移酶及胆红素升高，血钾降低。 8.用药期间，病人出现腹部绞痛、恶心、呕吐、腹泻时应减量、延长给药间期或停药。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药：本品能透过胎盘并进入乳汁，使新生儿和哺乳儿皮肤染色。孕妇避免应用本品，哺乳期妇女不宜应用本品。 § 药物相互作用 1.本品与氨苯砜合用时，其抗炎作用下降，但不影响抗菌作用。 2.本品与利福平合用时，可能减少利福平的吸收率并延迟其达峰时间。 § 药物过量 药物过量时予以催吐、洗胃、导泻，必要时予以对症、支持治疗。 [1] |
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