词条 | 替加氟片 |
释义 | § 药品简介 替加氟片 通用名:替加氟片 英文名:TEGAFUR TABLETS 拼音名:TIJIAFU PIAN 药品类别:抗代谢类抗肿瘤药 性状:本品为白色片 贮藏:密封保存 § 主要成分 替加氟结构式 通用名:替加氟 化学名:1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 拼音名:TIJIAFU 英文名:FTORAFUR CAS No.:17902-23-7 分子式:C8H9FN2O3 分子量:200.17 规格:50mg § 药理毒理 本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的 1/4~1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制,对免疫的影响较轻微。 § 药代动力学 口服吸收良好,给药后2小时作用达最高峰,持续时间较长,为12~20小时。血浆T1/2为5小时,静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑,以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性,可通过血脑屏障,在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢,主要由尿和呼吸道排出,给药后24小时内由尿中以原形排出23%,由呼吸道以CO2形式排出55%。 § 适应症 主要治疗消化道肿瘤,对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。 § 用法用量 成人口服,每日800~1200mg,分3~4次服用,总量30~50g为一疗程。 § 不良反应 轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主,个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛,停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。 § 注意事项 1、用药期间定期检查白细胞、血小板计数,若出现骨髓抑制,轻者对症处理,重者需减量,必要时停药。一般停药2~3周即可恢复。 2、轻度胃肠道反应可不必停药,给予对症处理,严重者需减量或停药,餐后服用可以减轻胃肠道反应。 3、有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重,酌情减量。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠及哺乳期妇女禁用。 儿童用药:小儿剂量一次按体重4~6mg/kg,一日4次服用。 § 药物相互作用 替加氟呈碱性且含碳酸盐,避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。 [1] § 含量测定 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于替加氟25mg),置50ml量瓶中,加无水乙醇适量,温热,振摇使替加氟溶解,放冷,加无水乙醇稀释至刻度,摇匀,用干燥滤纸滤过,精密量取续滤液适量,照替加氟项下的方法,自“加无水乙醇制成每1ml 中约含10μg的溶液”起,依法测定,即得。 |
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