| 词条 | 抗高血压药 |
| 释义 | 抗高血压药 § 内容 抗高血压药 antihypertensive drugs 作用于影响血压变化的某些环节而使血压下降的药物。按其主要作用部位不同可分为下列四类。 利尿药 噻嗪类利尿药的作用最为明显，包括双氢氯噻嗪、多噻嗪、甲噻嗪、氯噻酮等。此类药物的降压机理在用药初期是由于血容量减少,心排出量降低,因而使血压下降；用药6～8周后，上述改变已恢复正常，降压作用可能是由于钠的大量排泄，血管壁细胞内钠离子浓度下降，致使血管紧张度及血管壁对交感神经的反应性均降低,周围血管阻力下降,血压降低。此类药物的副作用是由于排钾而引起低血钾,还可使糖耐量降低,血尿酸及脂蛋白增高。由于利尿药可增加血浆肾素活性，继而使高血压素Ⅱ及醛固酮增加，故其降压作用受到限制。若单独使用利尿药，有效率通常在50％以下，若伍用抑制肾素血管紧张素系统或交感神经系统的药物，则疗效可增至80％以上。 安体舒通是一种保钾利尿药，也是特异的醛固酮拮抗剂，适用于原发性醛固酮增多症。因其排钠作用较弱，故对其他原因引起的高血压效果较差。 作用于交感神经系统的药 根据主要作用部位不同可分为下列数类。 作用于交感神经中枢的降压药 常用的有：①甲基多巴。其作用主要是抑制交感神经中枢内去甲肾上腺素的生成。多巴经芳香氨基酸脱羧酶的作用分解为多巴胺，再经 β -羟化酶的作用合成去甲肾上腺素。甲基多巴抑制芳香氨基酸脱羧酶，使去甲肾上腺素生成减少，故产生降压作用。副作用为嗜睡、眩晕、口干、腹胀。长期服药可出现抗球蛋白试验阳性。②可乐宁(氯压定)。作用于延髓。 本药可能对突触前 α－受体(α2－受体)有选择性兴奋作用，因而反馈抑制去甲肾上腺素的释放，使下单元交感神经张力降低。副作用为口干，长期服药可引起头晕、嗜睡、便秘。③胍法新。作用机理与可乐宁相似，在中枢神经的作用部位可能略有不同。副作用为口干、精神不振、直立性低血压及便秘，但长期用药后副作用反可减少。④胍那苄。作用与可乐宁及胍法新相似，均为中枢 α－肾上腺能受体兴奋剂。副作用为口干、头晕、乏力及精神不振。 神经节阻滞剂 此类药物的降压作用强大而迅速，包括美加明、戊双吡咹及阿方那特等。由于交感神经节被阻滞，反射性血压调节机制障碍，故常引起直立性低血压。因此类药物对神经节的作用并无选择性，副交感神经节也同时被阻滞，因而引起心率加快、口干、便秘、排尿困难、瞳孔散大等副作用,故目前已很少使用,仅适用于其他药物无效的重症高血压或高血压危象病例。 肾上腺素能神经元阻滞剂 作用于交感神经末梢,阻止递质的释放及代谢，使血压下降。①胍乙啶。作用于节后交感神经的末梢,阻止递质释放,并使递质耗竭。减弱心肌收缩力及小血管的紧张度，使血压下降，心排血量减少。其降压作用较强且持久。副作用为直立性低血压、头晕、乏力、恶心、呕吐、鼻塞、射精困难等。同类药物有：苄甲胍、异喹胍及胍氯粉，作用均与胍乙啶相似。②利血平。由萝芙木中提出的生物碱，作用于中枢及周围肾上腺素能神经元，使去甲肾上腺素及肾上腺素耗竭，同时也作用于多巴胺能神经元及5-羟色胺能神经元，使其递质耗竭。故除降压作用外尚有明显的镇静作用，并使垂体释放ACTH及催乳素，抑制甲状腺素、促性腺激素及卵巢雌激素的释放。利血平适用于轻度及中度的高血压病，与利尿药伍用可增强效果。副作用为鼻塞、嗜睡、乏力。可使溃疡病复发、出血。也用作抗精神病药。③优降宁（巴吉林）。一种单胺氧化酶抑制剂。单胺氧化酶在肠粘膜内破坏酪胺。服用优降宁后，肠道内酪胺大量吸收，进入神经末梢后转化为胺，胺是一种假递质，使去甲肾上腺素释放减少，因而血压下降。副作用为失眠、兴奋、腹泻、头晕。由于本药作用缓慢，且易发生耐受性，故已较少使用。 α-肾上腺受体拮抗药 血管壁有α-受体，在交感神经末梢突触后的受体称为 α1－受体,于突触前的称α2-受体。若α1-受体兴奋则血管收缩, α1-受体阻滞则血管扩张;α2-受体对交感神经末梢释放去甲肾上腺素有调节作用,2-受体受去甲肾上腺素刺激后可反馈地抑制去甲肾上腺素的释放,若阻断α2-受体则作用相反。 ① 哌唑嗪。能选择性地拮抗α1-受体;而对α2-受体无阻断作用，故使血压下降。此药的优点是长期服药无耐药现象。其副作用是初次用药时病人可能出现严重低血压,甚至昏厥,此系内脏交感神经受阻滞所致。故首次剂量应小，且于睡前服用，2～3周后再根据需要逐渐增量。其他副作用为尿频及诱发心绞痛。 ② 吲哚拉明。一种有效的抗高血压药物，选择性地拮抗α1-受体,副作用为嗜睡。 ③ 酚妥拉明及酚苄胺。因对α1-及α2-受体均有拮抗作用，可反馈地引起交感神经末梢分泌去甲肾上腺素，故降压作用不明显。本药只适用于嗜铬细胞瘤或肾上腺素、去甲肾上腺素过量所致的高血压病例。 β－肾上腺受体拮抗药 β－受体分为β1－及β2-受体，心脏具β1-受体，血管及支气管平滑肌具β2-受体。β－受体兴奋则心率加快、 心肌收缩力加强、血管收缩、支气管扩张；β－受体被阻滞则作用相反。某些β－受体拮抗药在阴断β－受体的同时尚具有兴奋β－受体的作用，称为内在拟交感活性，因而使该类药物的作用变得复杂。β-受体阻滞药种类繁多，适用于治疗高血压者主要有下列数种：①心得安。为最常用的β-受体拮抗剂，对β1-及 β2-受体并无选择性，也无内在拟交感活性。可使心率减慢，心排血量及动脉压下降，冠状动脉、肾脏及其他内脏血流量减少。外周血管阻力起初上升，以后即下降。副作用为可引起心动过缓、房室阻滞、心力衰竭及哮喘。少数病例可出现雷诺氏现象及加重对胰岛素的低血糖反应。心得安可与利尿药及血管扩张药伍用。②美多心安。选择性地作用于β1－受体，无内源性拟交感活性。降血压的效力与心得安相仿，其优点为不引起支气管哮喘,对糖耐量及胰岛素的低血糖反应无明显影响,故适用于合并糖尿病病例。本药副作用较少，可有胃灼热、恶心、疲劳等，若突然停药可引起心悸、头痛、震颤等现象。③纳多洛尔。一种长效的β－受体阻滞剂，对β1-、β2－受体无选择性，亦无内在拟交感活性。其特点为作用时间比心得安长4～5倍，且不减少肾血流量，亦无心脏抑制作用。副作用为头晕、失眠，可引起哮喘。④心得静。对β1-、β2-受体无选择性，有内在拟交感活动。降压作用与心得安相仿，但心动过缓、房室阻滞及哮喘等副作用较心得安明显减轻，偶有失眠、多梦等。⑤噻吗心安。无β1－、β2－受体选择性及内在拟交感活性，膜稳定作用也很轻微。与心得安相比作用强5～10倍,但负性肌力作用明显较小，适用于高血压合并心肌梗死病人，延长生命，减少再梗死发生率。 血管平滑肌松弛药 其中一些药物作用于小动脉，另一些药则同时也使小静脉扩张。由于小动脉扩张，经压力感受器反射地增强交感神经活性，因而使心脏收缩力加强，心排血量增加，心率加快。此外，由于交感神经活性增加，肾素及醛固酮增多。上述继发现象非但抵消了血管扩张药的一部分降压作用，并且也可引起心率加快、心功能不全、心绞痛及浮肿等副作用。①硝普钠。直接松弛小动脉及小静脉的血管平滑肌，静脉滴注后血压迅速下降，心排血量增加，冠状动脉、肾血流量起初增加,其后趋于正常,在血压下降的同时常伴反射性心率增加。因硝普钠有强力的降压及降低心脏前、后负荷的作用，故适用于严重高血压特别是合并心力衰竭的病人。②硝苯吡啶。一种慢通道阻滞剂，抑制钙离子内流，因而降低小血管平滑肌的紧张度。对高血压病人有明显的降压作用。本药可引起反射性心率增快和血浆去甲肾上腺素水平及肾素活性增高，故可伍用心得安。长期服用可引起钠潴留，应加用利尿药。③肼苯达嗪及双肼苯达嗪。主要作用于小动脉使之扩张，故血压下降。心率及心排血量均增加，冠状动脉及肾血流量也略有增加。副作用为心动过速、恶心、呕吐、头痛、眩晕，长期大量服用可出现播散性红斑狼疮样反应，病人关节痛、肌痛、发热、脾大,并出现狼疮样皮疹,故目前已较少应用。④长压定(敏乐定)。为氧化嘧啶衍生物，为一长效降压药。作用于血管使小动脉扩张，但对小静脉并无扩张作用。可引起反射性心率增快及血浆肾素增多，故常与 β－受体阻滞药、利尿药等伍用。本药能增加心排血量及冠状动脉血流量，但对肾血流量并无影响，本药对原发性高血压及肾性高血压均有明显效果。副作用较少，长期服药可引起多毛症。⑤氯甲苯噻嗪。为小动脉平滑肌的松弛药，不扩张小静脉，血压下降后也可出现反射性交感兴奋现象及血浆肾素增多。本药特点为静脉注射后血压迅速下降，降压作用可维持4～12小时,故本药主要用于治疗高血压危象及高血压脑病。由于本药对妊娠子宫平滑肌及胰岛 B细胞也有抑制作用，使宫缩停止，血糖增高，故产妇及糖尿病患者忌用。此外，长期使用本药也可引起多毛症。 作用于肾素-血管紧张素系统的药 血浆中肾素能断裂血管紧张素原使成为血管紧张素Ⅰ(ATⅠ)，ATⅠ并无生理活性，经转换酶的作用而成为血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)，ATⅡ具有收缩血管及促进醛固酮生成的作用。甲巯丙脯酸是一种可以口服的血管紧张素Ⅰ转换酶抑制剂，它有三个基团能与转换酶的三个活性部位结合而使之失去活性。 甲巯丙脯酸除原发性醛固酮增多症外对其他各型高血压均有效，对伴有肾功能不全的肾性高血压病人也有效。副作用为发热、皮疹、皮肤瘙痒及味觉异常，偶有蛋白尿及白细胞减少。 由于??疗时必需根据病人具体情况及并发症等选用相应的药物配伍使用，并不断根据病情变化调整剂量才能获得满意效果。中国常用的复方降压片及复方罗布麻均属复方制剂，前者含利血平、双氢氯噻嗪、双肼苯达嗪、安定异丙嗪、利眠宁及维生素等，后者含罗布麻、野菊花，汉防己、硫酸胍生、肼苯达嗪、双氢氯噻嗪、异丙嗪、利眠宁及维生素等。 § 配图 § 所属分类 循环系统 现代医学 |
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