词条 | 戈舍瑞林 |
释义 | § 简介 【别名】戈舍瑞林 ,诺雷德 【外文名】Goserelin,Zoladex 【适应症】 适用于可用激素治疗的前列腺癌及绝经前和绝经期的乳腺癌。子宫内膜异位症。 【用量用法】 3.6mg,每28天一次,皮下注射。 【禁忌】 妊娠及哺乳妇女。 § 药理作用 本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌,子宫内膜异位症相关。 § 毒理研究 在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中,曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升,这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似,但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中,长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后,可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。 § 用量用法 【规格】 缓释植入剂 3.6mgx 1针。 成人 3.6 mg的注射埋植剂,每28日1次,作腹前壁皮下注射,如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。 不良反应 曾有报道出现皮疹,常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退,偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧,可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红,出汗及性欲减退,一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人,用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人,使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经,而停药后月经不再来潮。 禁忌症 已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人,妊娠及哺乳妇女不可使用本品。 § 不良反应 皮疹。男性病人可见潮红和性欲下降,偶见乳房肿胀,治疗初期前列腺癌病人可有骨骼疼痛暂时加剧,尿道梗阻及脊髓压迫症状可见于个别病例。女性病人可见潮红,出汗,性欲下降,头痛,情感变化如抑郁,阴道干燥及乳房大小变化,治疗初期乳腺癌病人可出现症状加剧。 § 注意事项 有尿道阻塞和脊髓压迫倾向的患者及患有代谢性骨病的患者慎用。[1] |
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