| 词条 | 尿激酶 |
| 释义 | § 药物介绍 注射用尿激酶 药品名称：尿激酶 英文名称：Urokinase 药物别名：雅激酶、尿活素、人纤溶酶、人纤维蛋白溶酶 分子式：C21H25BrN2O3 分子量：433.35 药品性状：白色状粉末。 § 药效学论 注射用尿激酶 直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用，对新形成的血栓起效快、效果好。此外还能提高血管ADP酶活性、抑制ADP诱导的血小板聚集、预防血栓形成。在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平，但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低，以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时。 尿激酶毒性很低，小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。亦无明显抗原性、致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道；但是，鉴于尿激酶会增加纤溶酶活性，降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原，可能出现严重的出血危险。 § 适应症状 尿激酶 尿激酶主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6—12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3—6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。 用于急性心肌梗塞、急性脑血栓形成和脑血管栓塞、肢体周围动静脉血栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓闭塞性疾病。尿激酶对陈旧性血栓无明显疗效。亦适用于治疗脑血栓形成、周围血管栓塞、中央视网膜血管栓塞、急性心肌梗死等新鲜血栓栓塞性疾病，以及肾移植、整形外科手术等出现的血栓形成，均有较好的疗效。 § 制剂规格 尿激酶 注射用尿激酶(1)500单位(2)1000单位(3)5000单位(4)1万单位(5)2万单位(6)5万单位(7)10万单位(8)20万单位(9)25万单位静滴，负荷量2000-4000单位/30分，维持量，每小时2000-4000单位，连续12小时，成人总量156-312万单位。静注，头2-3日每日3-4万单位，分2次用，其后每日1-2万单位, 维持7-10日。眼科应用，其剂量按病情作全身静脉滴注或推注，结膜下或球后注射通常一次100单位。 § 用法用量 尿激酶型纤溶酶原激活剂 静脉推注或静脉滴注，每日4～6万u，溶于20～40ml生理盐水，1次或2～3次推注；或溶于5％葡萄糖生理盐水或低分子右旋糖酐250ml中滴注。一般7～10日为一疗程，或酌情增减。 1.脑血管疾病：在急性脑血栓形成的中风症状出现6h～6日内，用6万u静脉推注或滴注。 2.急性静脉血栓形成：首次剂量可以每日6万～18万u，以后改为6万 u，1日2次，用7～10日。 3.急性动脉栓塞取栓术时：注射6万u，术后继续用6万u，1日2次，用 5～7日。 4.急性心肌梗死：以50万u溶于25％葡萄糖液20ml中静脉推注，再以50万u加于5％葡萄糖液500ml中静脉滴注。 5.眼科应用：每日静脉滴注或推注1万～2万u，或用200～500u溶于0.5ml注射用水中作结膜下或球后注射。 6.冠状动脉输注：20万一100万单位溶于氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液20～60ml中冠脉内输注，按每分钟1万一2万单位速度输入，剂量可依患者体重、体质情况及溶 栓效果等情况作调整。 § 禁用慎用 溶解血栓的尿激酶 下列情况禁用：①近期(14 天内)有活动性出血(胃与十二指肠溃疡、咳血、痔疮、 出血等)、做过手术、活体组织检查、心肺复苏(体外心脏按摩、心内注射、气管插管)、 不能实施压迫部位的血管穿刺以及外伤史；②控制不满意的高血压(血压＞21.3／14.7kPa)或不能排除主动脉夹层动脉瘤者；③有出血性脑卒中(包括一时性缺血发作) 史者；④对扩容和血管加压药无反应的休克；⑤妊娠、细菌性心内膜炎、二尖瓣病变 并有房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者；⑥糖尿病合并视网膜病变者；⑦出血性疾病或出血倾向，严重的肝、肾功能障碍及进展性疾病；⑧意识障碍患者。 严重肝功能障碍,低纤维蛋白原血症及出血性素质者忌用。 严重肝功能障碍和严重高血压患者、低纤维蛋白原血症及有出血性疾病者均忌用。 高龄老人、严重动脉粥样硬化者应用剂量宜谨慎。 § 给药说明 注射用尿激酶 (1)只供静注和心内注射，不可作肌注或局部注射。 (2)使用时应按需要作优球蛋白溶解时间(ELT)试验及凝血酶时间和凝血酶原时间 测定，在给药期间应作凝血象的监护观察。 (3)肺栓塞的溶解常伴随血液动力学变化，要注意采取维持血压措施。 (4)尿激酶溶液必须在临用前新鲜配制，随配随用。每瓶25万单位的尿激酶，可用灭菌 注射用水5ml溶解(不可用其他溶液溶解)，制成的药液允许显浅稻草黄色(色深或不能 完全溶解者不可应用)。溶解时应将瓶轻轻转动，切勿用力振摇(因可产生不溶物)，制得的药液要求通过0.45μm 终端过滤器或小型赛璐珞过滤器，以除去不溶性颗粒，进一步按用法内的要求进行稀释备用。 (5)在酸性药液中易分解降效。所用的稀释液宜接近中性。用葡萄糖输液稀释时应 选择pH≥4.5的产品。溶解好的药液易失活，未用完的药液应丢弃，不宜保存再用。 (6)尿激酶可引起注射部位针孔出血，在用药期间一般不宜作穿刺等操作。 § 不良反应 尿激酶 (1)使用剂量较大时，少数病人可能有出血现象，轻度出血如皮肤、粘膜、肉眼及显微镜下血尿、血痰或小量咳血、呕血等，采取相应措施，症状可缓解。若发生严重出血，如大量咯血或消化道大出血，腹膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内或心包出血等，应中止使用，失血可输全血(最好用鲜血，不要用代血浆)，能得到有效的控制，紧急状态下可考虑用氨基己酸、氨甲苯酸对抗尿激酶作用。 (2)少数患者可出现过敏反应：一般表现较轻，如支气管痉挛、皮疹等。偶可见过敏性休克。 (3)发热：约有2～3％患者可见不同程度的发热。可用对乙酰氨基酚作退热药。不可用阿司匹林或其他有抗血小板作用的退热药。 (4)其他：尚可见恶心、呕吐、食欲不振、疲倦、可出现ALT升高。可引起出血，少数有过敏反应，头痛、恶心、呕吐、食欲不振等应立即停药。 § 注意事项 注射用尿激酶 1.使用前，应对病人进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）、激活的部分凝血致活酶时间（APTT）测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内。 2.用药期间应密切观察病人反应，如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等，至少每4小时记录1次。 3.静脉给药时，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血肿。 4.动脉穿刺给药时，给药毕，应在穿刺局部加压至少30分钟，并用无菌绷带和敷料加压包扎，以免出血。 5.下述情况会使风险增大，应权衡利弊后慎用： （1）近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠道出血病人。 （2）极有可能出现左心血栓的病人，如二尖瓣狭窄伴心房纤颤。 （3）亚急性细菌性心内膜炎患者。 （4）继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的病人。 （5）孕娠妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者。 孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示，1000倍于人用量对雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎儿均无损伤。长期用药无致癌性报道。尚未见有严格对照组的在孕娠妇女中用药的报道。因此，除非急需用，否则孕妇不用，能否从乳汁中排泄尚无报道。因此，哺乳期妇女慎用。 儿童用药：在儿童中应用的安全性和有效性尚未见报道。 老年患者用药：在老年患者中应用的安全性和有效性尚未见确切报道。但年龄＞70岁者慎用。 § 药物过量 注射用尿激酶 静脉给予一般达2500单位/分方有明显疗效。成人总用药量不宜超过300万单位。溶栓药效必然伴有一定出血风险。一旦出现出血症应立即停药，按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血，纤维蛋白原血浆水平＜100mg/dl伴出血倾向者应补充新鲜冷冻血浆或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羟乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚无报道，但可在紧急情况下使用。[1] |
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