| 词条 | 尼尔雌醇 |
| 释义 | § 药品简介 【药品名称】尼尔雌醇 别名：戊炔雌醇 通用名：尼尔雌醇片 尼尔雌醇 英文名： Nilestriol Tablets 汉语名：Ni ’ercichun pian § 药理药动 雌三醇本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性，皮下注射时，其雌激素活性为炔雌醚的3倍，为雌三醇环戊醚的10倍；口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍。在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团后形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。主要经肾脏排泄，以原形、炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排出。 § 药理作用 脂肪组织尼尔雌醇为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性，皮下注射时，其雌激素活性为炔雌醚的3倍，为雌三醇环戊醚的10倍；口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍。在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团后形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。主要经肾脏排泄，以原形、炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排出。本品为雌三醇衍生物。其作用特点与雌三醇相同，能选择性作用于阴道和子宫颈管，对子宫实体和子宫内膜作用很小。其口服雌激素活性为炔雌醚的3倍，作用维持时间较长 § 原理 尼尔雌醇口服吸收优于雌三醇，在体内通过代谢酶的作用，在肝脏降解成乙炔雌三醇和雌三醇，而后缓慢由尿中排出。实验证明，雌三醇类物质血浆半减期为20小时左右。口服易吸收，在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。主要经排泄，以原型，炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。 § 适应症 子宫适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。适用于因雌激素缺乏而引起的妇女绝经期、更年期综合征(如潮热、出汗、头痛目眩、疲劳、烦躁易怒)以及神经过敏、外阴干燥、老年性阴道炎等的治疗。 口服效果优于雌三醇。本品的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险，故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用，一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫，则不需加用孕激素。临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热，出汗，头痛，目眩，疲劳，烦躁易怒，神经过敏，外阴干燥，老年性阴道炎等。 § 用法用量 雌二醇口服一次5mg，一月1次或一次2mg，每两周1次。本品的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险，故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用，一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫，则不需加用孕激素。长期服用雌激素者须定期检查：①血压；②肝功能；③阴道脱落细胞；④体检每6～12个月1次或遵医嘱；⑤宫颈防癌刮片每年一次。口服，每次5mg，1月1次。症状改善后维持剂量为每次1～2mg，每月2次。 § 制剂与规格 尼尔雌醇片(1)5mg(2)2mg。口服，一次5mg，每月1次。病情好转后改维持量，一次1-2mg，每月1-2次。口服，每次5mg，1月1次。症状改善后维持剂量为每次1～2mg，每月2次。片剂：1mg／片，2mg／片，5mg／片。 § 不良反应 胃 ①轻度胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、头晕； ②突破性出血；③乳房胀痛；④高血压； ⑤偶有肝功能损害。少数患者有白带增多、乳房胀、恶心、头痛、腹胀等，除突破性出血量多时停药外，一般不需停药。 § 禁忌症 性激素(1)妊娠期间不要使用雌激素，全身用药可能导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生殖道异常，罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌。 (2)雌激素可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期妇女禁用。 (3)下列情况应禁用：①已知或怀疑患有乳腺癌，用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外；②已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤；③急性血栓性静脉炎或血栓栓塞；④过去使用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史，用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外；⑤有胆汁郁积性黄疸史；⑥未明确诊断的阴道不规则流血。 (4)下列疾患雌激素应慎用：①哮喘；②心功能不全；③巅痫；④精神抑郁：⑤偏头痛；⑥肾功能不全，雌激素可使水潴留加剧；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨脑血管疾患；⑩冠状动脉疾患；⑩子宫内膜异位症；⑩胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；⑩肝功能异常；⑩血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；⑩高血压；⑩妊娠时黄疸或黄疸史，雌激素有促使肝损复发的危险性；⑩急性、间歇性或复杂性肝的紫质症；⑩肾功能异常；⑩甲状腺疾患；⑩子宫肌瘤。 § 禁忌 血栓(1)妊娠期间不要使用雌激素，全身用药可能导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生殖道异常，罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌。(2)雌激素可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期妇女禁用。(3)下列情况应禁用：①已知或怀疑患有乳腺癌，用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外；②已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤；③急性血栓性静脉炎或血栓栓塞；④过去使用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史，用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外；⑤有胆汁郁积性黄疸史；⑥未明确诊断的阴道不规则流血。 (4)下列疾患雌激素应慎用：①哮喘；②心功能不全；③巅痫；④精神抑郁：⑤偏头痛；⑥肾功能不全，雌激素可使水潴留加剧；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨脑血管疾患；⑩冠状动脉疾患；⑩子宫内膜异位症；⑩胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；⑩肝功能异常；⑩血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；⑩高血压；⑩妊娠时黄疸或黄疸史，雌激素有促使肝损复发的危险性；⑩急性、间歇性或复杂性肝的紫质症；⑩肾功能异常；⑩甲状腺疾患；⑩子宫肌瘤。 § 药物相互作用 肝细胞中的糖原(1)与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应，必须同用时，应调整抗凝药用量。 (2)与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可减低雌激素的效应，这是由于诱导了肝微粒体酶，增快了雌激素的代谢所致。 (3)与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。 (4)与抗高血压药同时用，可减低抗高血压的作用。 (5)降低他莫昔芬的治疗效果。 (6)增加钙剂的吸收。 § 片剂制品 雌二醇孕酮片尼尔雌醇片，英文名为NilestriolTablets。雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。本品为白色片。 口服易吸收，在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。雌三醇的半衰期为20小时左右，主要经排泄，以原型，炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。 临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热，出汗，头痛，目眩，疲劳，烦躁易怒，神经过敏，外阴干燥，老年性阴道炎等。本品的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险，故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用，一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫，则不需加用孕激素。禁用。 维尼安尼尔雌醇片用于因雌激素缺乏引起的妇女绝经期、更年期综合症。如潮热、出汗、头痛目眩、疲劳、烦燥易怒、神经过敏、外阴干燥等。口服，一次5毫克，一月1次。症状改善后维持量为一次1-2毫克。一月2次。少数人有白带多，乳房胀、恶心、头痛、小腹胀等，除突破性出血量多时停药外，一般不需停药。 § 对绝经后妇女血脂的影响 性激素激素替代疗法（hormonereplacementtherapy，HRT）是为女性因性激素不足所致健康问题而采用的临床医疗措施，但HRT对妇女健康的影响是多方面的。由于目前多数资料来自国外的结合雌激素（0.625mg/d）配伍醋酸甲孕酮（2.5mg/d）的研究，而不同雌、孕激素制剂、剂量、给药途径、配伍、用药方案的作用或代谢，可能略有不同，而且个体的种族、遗传背景、年龄、基础血管状态、血脂象等因素，对HRT在临床的最终效果可能会有影响［1］。本文观察长期（5年以上）服用国产药物―――尼尔雌醇（维尼安）对绝经后妇女血脂的影响，以探讨尼尔雌醇用于HRT的特点。 对象与方法：研究对象，本研究的对象选择:绝经≥5年，绝经后服用尼尔雌醇至入选时，至少连续用药5年以上，共40例，为激素组；另选择未服药妇女共32例为对照组。两组对象均排除严重的内外科疾病。 蛋白质的二级结构给药方法：尼尔雌醇2mg，每2周1次或每月1次，连续5～18年，平均（7.5±3.0）年。根据对象是否加用安宫黄体酮（MPA），分为雌激素替代疗法（estrogenreplacementtherapy，ERT）组（12例）和激素替代疗法（hormonereplace-menttherapy，HRT）组（28例）。HRT组每3个月、6个月或12个月加用MPA4mg，每天2次，共10天。 观察指标：所有对象在初诊时及随访的1年后，空腹>8h，于次晨抽血，测定血脂、总胆固醇（TC）、高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）、甘油三酯（TG）、载脂蛋白A（Apo-A）、载脂蛋白B（Apo-B）。用酶比色法（药盒由上海第一生化药业公司生产），脂蛋白（a）［Lp（a）］采用酶联免疫法（ELISA，药盒由上海捷门生物技术公司生产），低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）按公式（LDL-C=TC-TG/5-HDL-C）计算；性激素（血清FSH和E2）采用放射免疫法（RIA，药盒为美国SDT公司生产）。 统计学方法：结果以（ˉx±s）表示，用SPSS10.0软件进行配对或分组t检验进行统计学分析。 结果：两组对象入选时情况比较两组对象入选时的年龄、绝经年龄、绝经时间及BMI，差异均无显著性。初诊时及随访1年后两组的性激素变化激素组初诊时血清FSH较对照组略低，但差异无显著性，1年后两组均无明显变化。初诊时两组血清E2水平差异无显著性，1年后对照组血清E2水平降低，差异有显著性（P<0.05）。 血小板初诊时及随访1年后两组的血脂变化初诊时激素组Apo-B较对照组低，差异有非常显著性（P<0.01），其余血脂情况两组差异无显著性。1年后激素组TC明显降低，差异有显著性（P<0.05），对照组HDL-C明显下降，差异有显著性（P<0.05）。 按服用尼尔雌醇剂量分析每日服用尼尔雌醇2mg与每日服用4mg比较，初诊时两组均无差异，1年后4mg组血HDL-C明显升高，差异有显著性（P<0.05）。 按是否加用MPA分析初诊时ERT组与HRT组之间差异无显著性。1年后HRT组较ERT组TC明显降低，差异有显著性（P<0.05）。 § 参考资料 《中国医学药典》 尼尔雌醇使用说明书 http://www.hyey.com/Health/sickness/200508/7398.html |
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