| 词条 | 奥沙西泮片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 奥沙西泮片 曾用名 舒宁片 英文名 OXAZEPAM TABLETS 拼音名 AOSHAXIPAN PIAN 药品类别 镇静催眠药 性状 本品为白色片。 § 主要成分 奥沙西泮结构式 通用名 奥沙西泮 化学名 5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 拼音名 AOSHAXIPAN 英文名 OXAZEPAM METHANOL SOLUTION CAS No. 604-75-1 分子式 C15H11ClN2O2 分子量 286.72 规 格 15mg § 药理毒理 本品为苯二氮卓类催眠药和镇静药。该药具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。本药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，增强GABA系统的活性。BZR分为I 型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。长期应用可产生依赖性。 § 药代动力学 口服吸收慢，口服45~90分钟生效，2~4小时，血药浓度达峰值，数天血药浓度达稳态，血浆蛋白结合率为86~89%，T1/2一般为5~12小时。体内与葡萄糖醛酸结合灭活，均经肾排泄，体内蓄积量极小。 § 适应症 主要用于短期缓解焦虑、紧张，激动，也可用于催眠，焦虑伴有精神抑郁的辅助用药，并能缓解急性酒精戒断症状。肌松作用较其他苯二氮卓药物为强。 § 用法用量 成人常用量：抗焦虑，一次15~30mg，一日3~4次。镇静催眠、急性酒精戒断症状，一次15~30mg，一日3~4次。一般性失眠，15mg，睡前服。 § 不良反应 1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。 2.罕见的有皮疹、白细胞减少。 3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。 4. 有成瘾性。 5.长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 § 禁忌症 孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。 § 注意事项 1.对苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏；2.本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。3. 幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。4.老年人中枢神经系统对本药较敏感。5.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。6.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态；7.严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。8.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。9.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。 以下情况慎用：1.严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无力，病情可能被加重。3.急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。5.多动症者可有反常反应。6.严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。8.有药物滥用和成瘾史者。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，.孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。.分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。2.本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。 儿童用药 6岁以下儿童禁用，6~12岁，用量尚未有具体规定。 老年患者用药 较敏感，抗焦虑时开始用小量，一次7.5mg，一日3次，按需增至15mg，一日 3~4次。 § 药物相互作用 1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。 2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。 3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。 5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。 6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。 8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。 9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。 10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。 § 药物过量 出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。 [1] |
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