| 词条 | 头孢替安 |
| 释义 | § 药理作用 注射用头孢替安 对革兰阳性菌的作用与头孢唑啉相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌等作用比较优良，对畅杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。 头孢替安可用于术后感染适应症临床上应用本品治疗敏感菌所致的感染如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染，以及手术后或外伤引起的感染和败血症。 头孢替安与其它头孢菌素类抗生素相似，主要是通过抑制细菌细胞壁生物合成起抗菌作用。β-内酰胺类抗生素的抗菌谱可能和抗生素与细菌细胞膜上不同的青霉素结合蛋白的特异性结合有关。头孢替安对细菌细胞生长和分裂所需要的青霉素结合蛋白1和3显示出较高的亲和力。此外，有报道其透过大肠埃希杆菌细胞外膜的速度比头孢唑啉和头孢噻吩快2-10倍。 § 抗菌谱 表皮葡萄球菌头孢替安是第二代头孢菌素，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有广谱的抗菌作用。头孢替安在体外显示其对葡萄球菌、链球菌、斯帕坦尔奈瑟菌和流感嗜血杆菌的抗菌作用与第一代和第二代头孢菌素相似。头孢替安在体外显示出对金黄色葡萄球菌和白葡萄球菌均有较强的抗菌作用。溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌的许多菌株对头孢替安敏感。粪链球菌对头孢替安不敏感。 在体外表现出对头孢替安有较强敏感性的革兰阴性菌包括大肠埃希菌、紫茉莉变形菌和斯帕坦尔克雷白杆菌。其它对头孢替安敏感的革兰阴性菌包括淋球菌、斯帕坦尔沙门菌和斯氏普罗威登斯菌。对头孢替安敏感性小或不敏感的细菌包括铜绿假单胞菌、斯帕坦尔肠杆菌、脆弱类杆菌、难辨梭状杆菌、斯帕坦尔吲哚阳性变形菌和斯帕坦尔沙雷菌。 § 药理毒理 本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。 § 药物相互作用 1．于氨基糖苷类抗生素合用，一般认为有协同作用，但可能加重肾损害，同置于一个容器中给药可影响药物效价。 2．与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。 § 药代动力学 头孢替安结构式静脉注射本品0.5g后，即刻血药浓度为65mg/L，半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度（Cmax），为20mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄，血消除半衰期（tl／2(）约为0.5小时。 § 作用与用途 对革兰阳性菌的作用与头孢唑啉相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌等作用比较优良，对肠杆菌、枸椽酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。 腹膜炎部位本品口服不吸收，静注本品0．5g后，当时的血药浓度为65μg／ml，半小时后为20μg／ml。肌注0．5g后半小时血药浓度达高峰为20μg／ml。本药以原形自肾排泄，t1/2约为0．5小时。在肠道中不吸收，内脏器官中药物浓度以肺中为较高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。本品不易进入脑脊液中。临床上应用本品治疗敏感菌所致的感染如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染，以及手术后或外伤引起的感染和败血症等。 § 用法与用量 注射用头孢替安成人 肌内注射：每日常用量为1-2g，分2-4次给予。严重感染(如败血症)，可增加至每日4g。用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌内注射。 静脉注射：每日常用量为1-2g，分2-4次给予。严重感染(如败血症)，可增加至每日4g。用灭菌注射用水，等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成约20mL，缓慢推注。 静脉滴注：每日常用量为1-2g，分2-4次给予。严重感染(如败血症)，可增加至每日4g。每次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、生理盐水或氨基酸输液中，于30分钟内滴入。 儿童 静脉注射：每日量为40-80mg/kg。用灭菌注射用水，等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成约20mL，缓慢推注。 静脉滴注：每日量为40-80mg/kg。每次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、生理盐水或氨基酸输液中，于30分钟内滴入。 § 注意事项 必要时进行皮试1．偶可致过敏，必要时可用300μg／ml浓度的药液进行皮试。 2．肾功能不全者应减量并慎用。本品使用期间要进行尿液化验，如若损及肾功能，则应停药。 3．用药期间肝氨基转移酶可能有一时性升高，停药后可恢复。 4．可引起血象改变，严重时应立即停药。 5．本品可致肠道菌群改变，造成维生素B和K缺乏，偶也可致继发感染。一般胃肠道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。 6．与氨基糖苷类抗生素联合应用，一般认为有协同作用，但可能加重肾损害，同置于一个点滴器中可影响药物效价。 静脉炎7．与映塞米等强利尿剂合用可造成肾损害。 8．静注大量，可致血管疼痛和血栓性静脉炎，肌注时注意勿损及神经。 9．使用本品期间，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时，可得假阳性反应，直接抗人球蛋白(Coombs)试验也可得假阳性反应。(多数的头孢菌素均有此反应)。 10．本品溶解后应立即应用，否则药液色泽会变深。 § 给药说明 1.用药前，必要时可用300μg/mL浓度的药液进行皮试，皮试阴性者方可使用。 2.对婴幼儿及对局麻药、酰胺类药有过敏史患者不宜采用头孢替安肌内注射。 3.头孢替安与氨基糖苷类药有配伍禁忌，二者联用时不可置于同一个容器内。 4.头孢替安溶解后应立即应用，不宜溶解后久置。肾上腺素注射剂5.对头孢菌素过量的处理应为： (1)严重的急性过敏反应需用肾上腺素或其它升血压药物、抗组胺药或皮质类固醇，必要时使用抗惊厥药治疗癫痫发作。 (2)严重的腹泻可能需要补充液体、电解质和蛋白。胆不宜使用减少肠蠕动的止泻药，应改为口服万古霉素，甲硝唑，地衣杆菌素或消胆胺。 (3)血液透析有助于清除血液中药物。 § 不良反应 1.肾毒性用药后可致肾损害。药物不良反应-皮疹2.肝毒性少数患者用药后可出现一过性的肝酶升高。 3.血液系统有报道静脉内使用头孢替安可引起低凝血酶原血症。 4.消化道反应用药后偶见恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道症状；偶见假膜性肠炎(伴有发热、腹痛、粘液、血便的剧烈腹泻)。 5.中枢神经系统有报道大剂量给药时可引起痉挛等症状，尤多见于肾功能衰竭者。 6.过敏反应多见皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热等过敏；偶见过敏性休克。 § 制剂 注射用二盐酸头孢替安：每瓶0．5g；1g。 § 简易制备 酰化反应原理1、将ATA原料加入溶剂后通入干燥氯化氢气体，然后加入氯化剂，温度为0~30℃，反应结束后滤出ATC．HCL结晶。 2、将7－ACMＴ加碱溶于含水溶剂中，加入ATC．HCL酰化反应，温度－10～35℃，反应结束后分出有机溶剂，在水相中加入盐酸，加入亲水溶剂，用量为水层体积的3－6倍，析出头孢替胺盐酸盐结晶，该方法简化步骤，降低成本，提高产品纯度，适用于工业化生产。 |
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