| 词条 | 头孢地嗪钠 |
| 释义 | 头孢地嗪钠别名：头孢地嗪，莫敌 英文名：CefodizimeNeucefModivid 分子式：C16H15N2NaO6S2 分子量：418.43 作用：本品为半合成第三代头孢霉素，对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌活性，对β内酰胺酶稳定，对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。 § 用法 头孢地嗪钠静脉注射：0.5g或1.0g注射用头孢地嗪钠溶于4ml灭菌注射用水，或2.0g注射用头孢地嗪钠溶于10ml灭菌注射用水中，于3～5分钟内注射。 静脉滴注：0.5g、1.0g或2.0g注射用头孢地嗪钠溶于40ml灭菌注射用水、生理盐水或林格氏液中，20～30分钟内滴注。 肌内注射：0.5g或1.0g注射用头孢地嗪钠溶于4ml灭菌注射用水，或2.0g注射用头孢地嗪钠溶于10ml灭菌注射用水中，臀肌深部注射；为防止疼痛，可将本品溶于1%盐酸利多卡因注射液中注射（此时须避免注入血管内）。 主要为过敏性皮疹、荨麻疹等，对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。 与氨基糖甙类合用时应注意观察肾功能。 § 不良反应 1．过敏反应：可能出现皮肤过敏反应（荨麻疹）、药物热和可能危及生命的严重急性过敏反应。 2．对胃肠道的影响：恶心、呕吐和腹泻。在治疗过程中及治疗后最初几周内，如出现严重的持续性腹泻，应考虑有伪膜性肠炎的可能。 头孢地嗪钠 3．对肝功能的影响；血清肝酶（SG0T、SGPT、γ-GT、ALP、LDH）及胆红素升高。 4．血液成分的改变：可能发生血小板计数减少，嗜酸粒细胞计数增加，极少见溶血性贫血，疗程超过10天时应监测血象。 5．肾脏：少数情况下，可见血清肌酐和尿素氮的暂时性升高。 6．局部反应：注射部位可能出现炎症反应和疼痛。 § 注意事项 1．本品溶解后应尽早使用，室温下保存不超过6小时，2～8℃冰箱中不得超过24小时。 2．在葡萄糖溶液中不能长期保持稳定，应立即注射。 头孢地嗪钠 3．不易溶于乳酸钠溶液中；不能与其它抗生素在同一溶液内混合。 4．与青霉素或其它β-内酰胺类抗生素存在交叉过敏的可能。 5．儿童中使用本品尚无临床经验。 6．妊娠期和哺乳期妇女不宜使用。 7．发生过敏性休克时，应立即停止注射，保留静脉插管或重新建立静脉插管，保持病人卧位，双腿抬高，气道通畅；紧急时立即静脉注射肾上腺素，继而给予糖皮质激素静脉注射，如250~1000毫克甲基强的松龙，可重复给药，随后静脉注射容量代用品；必要时采用人工呼吸、吸氧、抗组胺药等治疗措施。 § 生产厂家 头孢地嗪钠山东鲁抗医药集团鲁亚有限公司 国药准字H20010044 山东鲁抗医药集团鲁亚有限公司 国药准字H20020447 山东鲁抗医药集团鲁亚有限公司 国药准字H20020446 广东邦民制药厂有限公司 国药准字H20041549 广东邦民制药厂有限公司 国药准字H20041551 广东邦民制药厂有限公司 国药准字H20041550 山东鲁抗医药集团鲁亚有限公司 国药准字H20050007 § 相互作用 1．与丙磺舒合用可延迟本品的排泄。 2．本品可加强具有潜在肾毒性药物的毒性作用，如与氨基糖苷类、两性霉素B、环孢素、顺铂、万古霉素、多粘菌素B或粘菌素同时或先后使用时，应密切监测肾功能。 3．可用1%利多卡因溶解，以减轻肌注时疼痛。 4．与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、 头孢地嗪钠葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。 5．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能。 6．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。 § 药理毒理 头孢地嗪钠本品为第一代头孢菌素,抗菌谱广，对革兰阳性菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对本品皆相当敏感。肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐药。流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品高度敏感，部分大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属菌株对本品多中度敏感，其余革兰阴性杆菌则多数耐药。革兰阳性厌氧菌对本品敏感，脆弱拟杆菌对本品耐药。本品主要抑制细菌细胞壁的合成。 § 药代动力学 肌内注射本品0.5g和1g后，血药峰浓度(Cmax)于30分钟后到达，分别为10mg/L和20mg/L，4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍，血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30～60mg/L，24小时内连续静脉滴注12g，血药浓度波动于10～30mg/L。 本品广泛分布于各种组织和体液中，在肾皮质、胸水、心肌、横纹肌、皮肤和胃中浓度较高，肾组织中浓度接近血药浓度，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右， 头孢地嗪钠在支气管分泌物、前列腺可达血药浓度的25%。头孢噻吩甚易进入炎性腹水中。本品在肝和脑组织中的浓度甚低，亦很难渗透至正常脑脊液。在细菌性脑膜炎病人的脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%～10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。在骨组织中浓度甚低。本品可透过胎盘，胎儿血循环中药物浓度约为母体血浓度的10%～15%。乳汁中浓度约为血中浓度的30%。本品蛋白结合率50%～65%，血消除半衰期(t1/2b)为0.5～0.8小时，肾功能减退时可延长至3～8小时，出生1周内新生儿的t1/2b为1～2小时。约60%～70％的给药量于给药后6小时内自尿中排出，其中70％为原形，30％为其代谢产物。头孢噻吩可为血液透析和腹膜透析清除，两者的清除率分别为50％～70％和50％。 § 头孢地嗪 头孢地嗪是德国赫司特公司发明的，世界上第一个具有免疫增强功能的第三代头孢菌素；英文商品名：Modivid，中文商品名：莫敌威，英文化学名：Cefodizime，中文华学名：头孢地嗪。头孢地嗪对免疫应答有增强反应，在动物模型及人的体内外研究中显示该药可激活巨噬细胞，提高其吞噬活性及杀菌率。在体内，头孢地嗪可延长感染动物的存活率，包括耐药菌感染或实验性免疫受损动物的存活率。 在大多数病人中也可观察到本药对免疫系统的增强效应，无任何证据表明本药的治疗可能导致免疫系统功能降低。 头孢地嗪钠 头孢地嗪是第三代非肠胃使用头孢菌素。头孢地嗪与敏感菌中参与细胞壁合成的蛋白具有高度亲和力。头孢地嗪具有广泛的抗菌谱，包括大部分与临床有关的革蓝氏阳性菌、革蓝氏阴性菌、需氧菌及压氧菌。头孢地嗪对大多数β-内酰胺酶不敏感，头孢地嗪在体外对以下病菌有效：金黄色葡萄菌（耐新青酶菌株例外）、肺炎链球菌、链球菌属、奈瑟氏淋球菌（包括产生青霉素酶的菌株）、奈瑟氏脑膜炎双球菌、卡它氏Branhamlla菌、大肠杆菌、志贺氏菌属、沙门氏菌属、柠檬酸细菌属、克雷白氏菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、普罗维登斯菌、莫尔加民氏摩根氏杆菌、流感嗜血杆菌及棒状杆菌。对头孢地嗪有不同敏感性的致病菌为凝杆菌属、肠杆菌属、表皮葡萄糖、灵杆菌。对头孢地嗪不敏感的的细菌为假单胞菌属、不动杆菌属、粪肠球菌、产单核细胞李司特氏菌、支原体及衣原体。 头孢地嗪的血清蛋白结合率为88%，肾功能正常时的血清半衰为2.5小时。 头孢地嗪进入机体后很快分布到体液及组织中，在局部浓度增高，并超过抑制大多数致病菌所需的有效浓度。 头孢地嗪大部分以非代谢形式经肾排出。 § 相关词条 小儿安盐酸左西替利嗪朱砂安神丸 重感灵片盐酸甲氧氯普胺消渴清颗粒 三金片头孢地嗪钠施法迪 十二脂肠溃疡万应茶明目地黄丸 § 参考资料 http://www.hpv.cn/xingbing/yaopin/2961.html |
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