| 词条 | 噻氯匹定 |
| 释义 | § 药物介绍 噻氯匹定制剂 中文品名：噻氯匹定 药效类别：抗凝药 通用药名：Ticlopidine 别 名：得可乐、敌血栓、 噻氯匹定、氯苄噻唑啶、抵克立得、盐酸噻氯匹定、氯苄匹啶、力抗栓、利旭达 分 子 式：C14H14ClNS 制剂规格：每片0.25g § 药效学论 盐酸噻氯匹定片 本品体内给药，体外试验的结果表明噻氯匹定对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集有较强的抑制作用；它对胶原、凝血酶、花生四烯酸、肾上腺素及血小板活化因子等诱导的血小板聚集亦有抑制作用，但强弱不—。在人服药后24～48小时开始呈现抗血小板作用；3～5日后作用达高峰；停药后作用仍可持续72小时。与乙酰水杨酸不同，它对ADP诱导的第Ⅰ相和第Ⅱ相聚集均有抑制作用；而且还有一定的解聚作用；它也可抑制血小板的释放反应。在缺血性心脏病、脑血管病的患者，它也呈现良好的抗血小板作用。它对各种实验性血栓形成均有不同程度的抑制，它还可与红细胞膜结合，降低红细胞在低渗溶液中产生溶血倾向，可改变红细胞的变形性及可滤性；可降低全血的粘滞度。 § 药理作用 盐酸噻氯匹定胶囊 噻氯匹定是噻吩并匹啶（thienopyridine)类衍生物，是血小板膜纤维蛋白原受体阻滞剂，能抑制血小板膜上糖蛋白（GP)Ⅱb/Ⅲa与纤维蛋白原的结合，也可抑制血小板膜与纤维蛋白原间钙桥的形成，故在血小板聚集的最后通道上粘抗多种促凝剂的作用。噻氯匹定的主要药理作用是抑制腺苷二磷酸（ADP)诱导的血小板聚集，药物需在体内转化成活性代谢产物而起效。因此，噻氯匹定的血药峰值浓度与其最大效应间有24-48小时的延迟。噻氯匹定的药效需随着血小板的新生才能消除。 与阿司匹林相比，本品的抗栓作用有以下特点： 1．噻氯匹定阻断纤维蛋白原与其血小板膜受体的结合，并能阻断ADP与血小板膜受体聚集素（aggregin)的结合（后者具有类似GPⅢa的结构)，因此不仅抗血小板聚集范围广，而且在抑制ADP诱导的血小板聚集方面也较其它拮抗剂更有效。噻氯匹定对ADP诱发的Ⅰ期、Ⅱ期聚集均有抑制作用，而阿司匹林仅对Ⅱ期聚集有抑制，因此，抗血小板活化（即抑制GPⅡb/Ⅲa的暴露)及抗栓作用较阿司匹林为强。本品对胶原、凝血酶、花生四烯酸和肾上腺素诱导的血小板聚集的抑制作用强弱不一。 2．噻氯匹定不抑制血小板环氧酶，故对内皮细胞生成的前列环素（PGI2)无抑制作用；大剂量阿司匹林则明显抑制PGI2，生成而不利于抗栓治疗。 3．由于噻氯匹定抑制血小板聚集，因而可致出血时间延长，但出血并发症并不多见。 4．本品经肝脏代谢并抑制肝脏合成纤维蛋白原，故服药后血液粘滞度降低。但是其降低纤维蛋白原的确切机制尚未阐明。 5．噻氯匹定具有与剂量相关的抑制白细胞活化的功能，并能抑制活化的白细胞与血管内皮粘附，从而减少血液透析及体外循环患者的白细胞丢失，减少纤维蛋白沉着而提高透析效果。本品由于抑制细胞间相互反应，已被广泛应用于周围动脉疾病和糖尿病患者的治疗，在缓解局部症状同时可减少血管事件发生率。本品还可用于移植物再通畅的维持。 § 适应症状 盐酸噻氯匹定胶囊 巳试用于以血小板功能为主导的一些疾病，对慢性血栓闭塞性脉管炎及闭塞性动脉硬化患者，可使症状改善，在心绞痛患者，疗效报告不一，但如在急性心肌梗塞发作后12小时内服用，其血小板寿期、心肌酶的活性均有改善；对近期发作的—过性脑 缺血发作，效果优于乙酰水杨酸和潘生丁。 1．噻氯匹定主要用于动脉血栓栓塞性疾病的防治，包括缺血性心脏病、脑血管疾病和短暂性脑缺血发作。尤其适用于不能耐受阿司匹林、阿司匹林过敏或无效者。 2．对慢性血管闭塞性脉管炎及闭塞性动脉硬化患者可改善临床症状。能降低血浆纤维蛋白原，减少纤维蛋白沉着而提高透析效果，适用于尿毒症需维持血液透析的患者。本品抑制细胞间相互反应，对糖尿病微血管病变，包括糖尿病肾病、糖尿病眼底病变有一定的防治作用。近年来不少报道本品可减少静脉血栓复发，对维持移植物及支架组织的通畅亦有效。 § 体内过程 盐酸噻氯匹定胶囊 口服吸收良好，1-3小时后血药浓度达峰值。单剂量口服250mg后体内药物的平均峰浓度为0.3μg/ml，4小时的浓度平均为0.087μg/ml，12小时的浓度为0.022μg/ml。噻氯匹定的生物t1/2为12-22小时。在体内大部分被代谢，其2-酮代谢产物的抗血小板作用比母体强5-10倍。近年来国内临床应用噻氯匹定的资料显示，中国人的有效剂量较西方人群为低，250mg，2次/日，口服后24小时显效，1周后药物生物效应最大并达稳定。250mg，3次/日，服药，生物效应3天达稳态，250mg，1次/日，服药2周后，抑制ADP聚集反应的作用可达稳态。停药后4-8天药物作用才消失。 § 用法用量 盐酸噻氯匹定片 口服，一日0.5g，分2次给药，饭后服。本品250mg，2次/日，服用3天，之后1次/日维持。一般3天内即可抑制ADP诱导的血小板聚集，达正常值的50%以下。250mg，1次/日，服用3周后，血小板ADP聚集率抑制<50%。对不稳定型心绞痛患者临床效果不明显者，宜根据血小板（ADP)聚集抑制率调整剂量。 § 禁忌慎用 盐酸噻氯匹定片 1.因噻氯匹定能抗血小板的凝集，从而使出血时间延长，所以凡有凝血障碍或活动性病理性出血患者(如出血性消化溃疡、颅内出血)禁用本品。 2.血液病伴有出血时间延长者、对本品过敏者、白细胞减少症、血小板减少症或粒细胞减少病史者禁用本品。 3.严重肝功损害患者也禁用本品。 4.服用本品常出现许多出血并发症(如瘀斑、鼻出血、血尿、结膜出血、胃肠道出血、手术切口出血)，因此对创伤、外科手术或可能有增加出血危险的病人，以及溃疡病患 者应谨慎使用。 5.妊娠期最好避免使用。 § 不良反应 噻氯匹定粉末 偶见轻度的胃肠功能紊乱，如腹泻、胃痉挛、消化不良、恶心；药疹如红斑、皮疹较常见；偶有血肿、齿龈出血；白细胞减少症或粒细胞缺乏症；有时伴有血小板减 症，胆汁阻塞性黄疸及转氨酶升高；还有严重再生障碍性贫血的报导。 § 相互作用 盐酸噻氯匹定胶囊 本品避免同抗维生素K、肝素、阿司匹林及其它非甾体类抗炎药合用。 避免与抗酸药同服(抗酸药可降低本品的吸改)。 甲腈咪胺类(如西咪替丁)可降低噻氯匹定的清除率50％。 噻氯匹定可降低环孢菌素A的效价。 § 注意事项 盐酸噻氯匹定胶囊 1．禁用于2及3度房室传导阻滞、窦房结综合征、窦房传导阻滞、心动过缓（<50次/min）、心肌机能不全、休克、明显低血压、代谢性酸中毒、外周小动脉血流障碍晚期和支气管哮喘病人。2岁以下幼儿禁用。 2．孕妇和授乳期妇女服用本品应遵医嘱。嗜铬细胞瘤病人应先服α-受体阻滞药，后服本品。血糖浓度波动大的糖尿病病人慎用。行动和工作的反应能力会受到影响，饮酒可使其加重。 3．注意本品的失效期。 4．同时给与硝苯啶或其他抗高血压药可使降压作用加强；与异博定类钙拮抗药或其他抗心律失常药伍用可造成低血压、心动徐缓和心律失常。口服抗糖尿病药和胰岛素可增强本品的作用。同时使用利血平、甲基多巴、可乐定、单胺氧化酶抑制药或胍法新可使心率减慢。 |
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