| 词条 | 复方奎宁 |
| 释义 | § 基本信息 药物名称： 復方奎宁 英文名称： Compound Quinin 别名：奎宁 ,金鸡纳霜,重硫酸喹宁,二盐酸奎宁,盐酸奎宁 § 适应症 抑制或杀灭良性间日疟、三日疟及恶性疟原虫的红内期，能控制疟疾症状。还有解热、子宫收缩作用。 【用量用法】 口服：每次0．3～0．6g，1日3次。 肌注：每次0．25～0．5 【注意事项】 每日用量超过1g或稍久，可出现耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力、听力减退。特异体质者出现急性溶血、血管神经性水肿、支气管哮喘。中毒时可出现体温下降、心律失常、呼吸麻痹。心肌病者，孕妇禁 【规格】 重硫酸奎宁片：0．33g、0．12g。 盐酸奎宁片：0．33g、0．12g。 二盐酸奎宁注射液：0.25g/1ml, 0.5g/2ml, 0.5g/10ml. 【禁忌症】 视神经炎、耳鸣和重症肌无力者禁用。由于复方奎宁注射液有致畸和兴奋子宫平滑肌作用，孕妇禁用。心肌病患者禁用 § 性状 本品为无色的澄明液体；遇光能变质。 鉴别 (1) 取本品，加氢氧化钠溶液(1→5)2ml，煮沸，即发生氨臭。 (2) 取本品0.1ml，加稀硫酸0.5ml，用水稀释至10ml，溶液显蓝色荧光。 (3) 取本品2ml，蒸干，加盐酸1ml溶解后，加氯酸钾10mg，置水浴上蒸干，加氨试液数滴，残渣即显紫色，加氢氧化钠试液，紫色即消失。 (4) 本品显氯化物的鉴别反应（附录32页）。 检查 pH值 应为5.0～7.0（附录33页）。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录4页）。 含量测定 盐酸奎宁 精密量取本品5ml,加甲基红指示液1～2滴，滴加氢氧化钠液(0.1mol/L)至显中性后，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）10ml,氯仿5ml与酚酞指示液3滴，用氢氧化钠液(0.1mol/L)滴定，即得。每1ml的氢氧化钠液(0.1mol/L)相当于39.69mg的C20H24N2O2·HCl·2H2O。 咖啡因 精密量取本品5ml，置分液漏斗中,加水20ml与稀硫酸10ml，用氯仿振摇提取至少四次，第一次20ml，以后每次各10ml，至咖啡因提尽为止，合并氯仿液，用水10ml洗涤,洗液用氯仿10ml振摇提取,合并前后两次得到的氯仿液，置水浴上蒸发至近干，加乙醇2ml,蒸干，加稀盐酸5ml，必要时微热使溶解，放冷，溶液移至100ml的量瓶中， 精密加碘液(0.1mol/L)50ml,摇匀,用水稀释至刻度，密塞，摇匀，在暗处放置15分钟， 用干燥滤纸滤过，弃去初滤液20ml，精密量取续滤液50ml用硫代硫酸钠液(0.1mol/L)滴 定,至近终点时，加淀粉指示液2ml，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每1ml的碘液(0.1mol/L)相当于5.305mg的C8H10N4O2·H2O。 § 说明 注射液。本品为復方制剂，其组分为：盐酸奎宁0.136g、咖啡因0.036g。本品为无色的澄明液体；遇光变质。 § 功用作用： 1、奎宁是奎林类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成復合物抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯奎为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随著细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯奎的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。 本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。 2、咖啡因：小剂量作用於大脑皮层高位的中枢，促使精神兴奋。加大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢的作用。 疟疾的解热。 § 不良反应 肌内注射可引起组织坏死，必要时采用深部臀肌注射。高敏者也可出现金鸡纳反应，宜加注意。少数特异质者可发生急性溶血反应。 药物相互作用 ①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；②抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强；③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合用，可能会引起呼吸抑制；④奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加；⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加；⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收； ⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕；⑧与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增加。⑨咖啡因与麻黄碱及肾上腺素有相互增强作用，故不宜同时注射。[1] § 用法用量 深部肌肉注射，一次2ml。 § 注意事项： 视神经炎、耳鸣和重症肌无力者禁用。由於本品有致畸和兴奋子宫平滑肌作用，孕妇禁用。心肌病患者禁用。 （1）本品如有结晶析出，注射前微热使溶解。 （2）对於哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。 （3）对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。 （4）哺乳期妇女慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。 【儿童用药】严格按小儿常用量使用。 |
| 随便看 |
|
百科全书收录594082条中文百科知识，基本涵盖了大多数领域的百科知识，是一部内容开放、自由的电子版百科全书。