| 词条 | 吡喹酮片 |
| 释义 | § 药物介绍 吡喹酮片 药品名称：吡喹酮片 英文名称：Praziquantel Tablets 汉语拼音：Bikuitong Pian 主要成分：本品主要成份为吡喹酮 分子式：C19H24N2O2 分子量：312.41 药品规格：0.2g 贮藏方法：遮光，密封保存。 药品包装：塑料瓶，100片/瓶，1000片/瓶。 有效期限：24个月[1] § 药理毒理 吡喹酮片 本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用: (1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。 (2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。 § 药动力学 吡喹酮片 口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。半衰期(t1/2)为0.8~1.5小时，其代谢物的半衰期(t1/2)为4~5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，72%于24小时内排出，80%于4日内排出。 多种动物应用吡喹酮的研究表明：内服后几乎全部迅速有消化道吸收。血药峰值时间为小鼠为5分钟，大鼠为15～30分钟，犬为30～120分钟，绵羊约2小时。吸收后药物广泛分布于所有组织器官，甚至能透过大鼠血—脑屏障，且能进入犬的胆汁。吡喹酮在动物组织器官内的广泛分布，奠定了对寄生于宿主的各器官内（肌肉、脑、腹膜腔、胆管和小肠）的绦虫幼虫和成虫的有效杀灭作用的基础。 § 药效学论 吡喹酮片 吡喹酮是较理想的新型广谱抗绦虫和抗血吸虫药，能使宿主体内血吸虫（包括日本分体血吸虫、曼氏分体血吸虫、埃及分体血吸虫）向肝脏移动，并在肝组织中死亡。此外，对大多数绦虫成虫及未成熟虫体均有良效。加之，对动物毒性极小，是较理想的抗寄生虫药物。 近有实验证实，吡喹酮能被绦虫和血吸虫迅速吸收，首先使寄生虫发生瞬间的强直性收缩，然后使合胞体外皮迅速空泡形成，并逐渐扩大，最终表皮糜烂，终至溶解。当试管内药物浓度达到治疗血清浓度（约0.3ug/ml）后30秒即发生上述现象，但在体内则需15分钟。 皮层的空泡形成，绦虫仅发生于虫体前端部位，而血吸虫则发生于全部体表外皮，空泡形成只发生于合胞体层，随时间延长而扩大病变范围。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主免疫攻击，促使虫体死亡。 除上述原发性变化外，吡喹酮还能引起继发性作用，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，以致葡萄糖的摄取受阻，内源性糖原耗竭。此外，吡喹酮尚可抑制虫体的核酸与蛋白质合成。 § 适应症状 为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。 § 用法用量 吡喹酮片 (1)治疗吸虫病： ①血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1~2日疗法，每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2~3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。 ②华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg，每日3次，连服3日。 ③肺吸虫病:25mg/kg，每日3次，连服3 日。 ④姜片虫病:15mg/kg，顿服。 (2)治疗绦虫病： ①牛肉和猪肉绦虫病:10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。 ②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。 (3)治疗囊虫病：总剂量120~180mg/kg，分3~5日服，每日量分2~3次服。 § 不良反应 吡喹酮片 ①常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。 ②少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。 ③少数病例可出现一过性氨基转移酶升高。 ④偶可诱发精神失常或出现消化道出血。 § 注意事项 吡喹酮片 ①治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。 ②脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。 ③合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。 ④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。 ⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。 ⑥在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。 § 给药说明 吡喹酮片 1.孕妇及哺乳期妇女用药 哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳。 2.儿童用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。 3.老年患者用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。 § 鉴别检查 吡喹酮片 1.鉴别： 取本品的细粉适量（约相当于吡喹酮10mg），加乙醇20ml，振摇使吡喹酮溶解，滤过，取续滤液，照分光光度法测定，在264nm与272nm的波长处有最大吸收。 2.检查： 溶出度：取本品，照溶出度测定法，以每1ml 中含十二烷基硫酸钠2mg 的盐酸溶液(9→1000)900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经60分钟时，取溶液10ml滤过，取续滤液，照分光光度法，在263nm 波长处测定吸收度；另取吡喹酮对照品适量，精密称定，用上述溶剂定量稀释制成 每1ml含0.2mg 的溶液，同法测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的75％，应符合规定。 其他：应符合片剂项下有关的各项规定。 3.含量测定：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于吡喹酮100mg），置10ml量瓶中，精密加内标溶液5ml ，振摇使吡喹酮溶解，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照吡喹酮项下的方法，自“取10μl 注入液相色谱仪”起，依法测定，即得。[2] |
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