| 词条 | 卡托普利缓释片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 卡托普利缓释片 英文名 CAPTOPRIL SUSTAIND-RELEASE TABLETS 拼音名 KATUOPLI HUANSHIPIAN 药品类别 抗高血压药 贮藏 遮光、密封、在30℃以下干燥处保存。 § 主要成分 通用名 卡托普利 化学名 1-[(2S)-2-甲苯-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸 英文名 CAPTOPRIL CAS No. 62571-86-2 § 药理毒理 本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，改善心排出量及运动耐受时间。 § 药代动力学 本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1—1.5小时达血药峰浓度。持续6—12小时。血循环中本品的25%—30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴溜。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%—50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。 § 适应症 1.用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药合用。 2.用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心利尿药合用。 § 用法用量 视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。 1.成人常用量：高血压。由厂家提供。心力衰竭。由厂家提供。 2.小儿常用量：降压与治疗心力衰竭。由产家提供。 § 不良反应 1.较常见的有：皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或寻麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%—10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。心悸，心动过速，胸痛。咳嗽。味觉迟钝。 2.较少见的有：蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响。眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。血管性水肿，见于面部及手脚。心率快而不齐。面部潮红或苍白。 3.少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3—12周出现，以10—30天最显著，停药后持续2周。 § 禁忌症 对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。 § 注意事项 1.胃中食物可使本品吸收减少30—40%，故宜在餐前1小时服药。 2.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。 3.下列情况慎用本品：自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。骨髓抑制。脑动脉或冠壮动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。血钾过高。肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。 4.用本品期间随访检查：白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查。尿蛋白检查每月一次。 5.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。若血肌酐在3ml/dl以上者，不能应用本品。 6.用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。 7.用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。 8.用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1：1000肾上腺素0.3～ 0.5ml。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 1.本品能通过胎盘。孕妇吸收ACEI可影响胎儿发育。孕妇禁用。2.本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。 儿童用药 曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。 老年患者用药 老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。 § 药物相互作用 与利尿药同用使降压作用增高，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。 1.与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。 2.与潴钾药物如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。 3.与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。 4.与其他降压药合用，降压作用加强；与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用；与阻滞剂呈小于相加的作用。 § 药物过量 逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。 [1] |
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