| 词条 | 卡托普利 |
| 释义 | § 基本信息 卡托普利结构式[药品名称] 卡托普利 [英文名称]Captopril [别名]巯甲丙脯酸、开搏通、甲巯丙脯酸、刻甫定甲丙山膊、 甲巯丙脯氨酸、 Capoten、Lopirin [性状]1、注射液：本品为无色或微黄色澄明液体。2、药片：本品为白色或类白色片式为糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色 [制剂规格]片剂：12．5mg、25mg。注射液：（1）1ml∶25mg （2）2ml∶50mg [分子式]C9H15NO3S [化学名称]1-［（２Ｓ）-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基］-L-脯氨酸 [贮藏]遮光，密闭保存。 § 药品概述 卡托普利（Captopril）是一种血管紧张素转化酶抑制剂（ACE inhibitor或ACEI），被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。作为第一种ACEI类药物，由于其新的作用机制和革命性的开发过程，卡托普利被认为是一个药物治疗上的突破。卡托普利最早由百时美施贵宝公司（Bristol-Myers Squibb）生产，商品名是开博通(Capoten)。 § 药理作用 本品为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl)，能抑制血管紧张素转化酶活性，降低血管紧张素Ⅱ水平，减少缓激肽的失活，血管张力降低，血管扩张(包括舒张小动脉)，从而使血压下降，进而可降低心脏负荷，改善心排血量。增加肾血流量，但不影响肾小球滤过率。 § 药动学 卡托普利片1、片制：口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度60％，蛋白结合率约30％，T1／2为4h，作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。 2、注射液：本品注射起效迅速，血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。 § 临床应用 用于治疗各种类型的高血压症，尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压，与利尿剂合用可增强疗效，对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰，与强心剂或利尿剂合用效果更佳。 § 用法与用量 1、片制：口服，饭前服用。初量12．5-25mg/次，3次/日，可渐增至50mg/次，3次/日。严重高血压者可用至450mg/日。 2、注射液：视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下应用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。成人常用量一次25mg溶于10%葡萄糖液20ml，缓慢静脉注射（10分钟），随后用50mg溶于10%葡萄糖液500ml，静脉注射1小时 § 不良反应 卡托普利片1、 中枢神经系统：昏厥、头痛、眩晕、感觉异常、失眠及疲乏，由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。 2、 心血管系统：心悸、轻度心率增高、首剂时低血压、头晕等。 3、 胃肠道：味觉障碍、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、口干、味觉迟钝、食欲不振、口腔有咸味或金屑味、体重下降等。 4、 血液系统：中性细胞减少、粒细胞增多及各类细胞减少。治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周 5、过敏反应：血清病样反应、关节痛及皮肤损害。 6、 肾脏：尿酮、肾功能损害、肾病综合征、肾小球肾炎等。蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，在6个月内渐减少，疗程不受影响。 7、 皮肤：皮疹（常发生于治疗4周内）、荨麻疹、斑丘疹、血管性神经性水肿及光过敏。减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性 8、 其他：抗核抗体测定阳性、咳嗽等。 § 相互作用 1、 本品可升高血钾浓度，可能引起血钾过高。与螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿剂合用时应慎重。 2、 与含钾药物合用，可引起血钾过高。 3、 与前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛合用，可减弱本品作用。 4、 禁与其他可能改变免疫功能的药物联合应用，如普鲁卡因酰胺、室胺卡因、肼苯哒嗪、丙磺舒及醋丁洛尔。 5、 本品可减轻硝酸盐类药物的耐药性。 6、 与抗精神病药如三环类抗抑郁药合用，增强其抗高血压作用，同时引起体位性低血压的危险。 7、 与类皮质激素合用，降低抗高血压作用。 8、 与其他扩血管药同用可能致低血压。 9、 与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。 10、 与其他降压药合用，降压作用加强；与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用：与b阻滞剂呈小于相加的作用。 § 用药注意 1、 对本品过敏、白细胞减少的患者禁用。 卡托普利片 2、 肾功能不全、老年患者，以及孕妇、乳母慎用。 3、 当发现有血管性水肿症(如面部、眼、舌、喉、四肢肿胀、吞咽或呼吸困难、声音嘶哑)，应立即停药。出现舌、声门或喉部血管神经性水肿会引起气管阻塞，导致死亡。应立即皮下注射盐酸肾上腺素等药物进行紧急治疗。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水肿，一般停药后即可消失。必要时，也应用药物治疗。 4、 用药期间应定期检查白细胞分类计数、尿红细胞和蛋白、血清电解质等。用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。严重自身免疫性疾病(尤其是全身性红斑狼疮)患者服用本品易发生粒细胞缺乏症。 5、 严格限钠饮食或透析者，首剂易发生突然而严重的低血压。 6、 用于肾素型高血压患者时，剂量不宜过大，以免血压下降过度。 7、 最好于饭前l小时服药，因食物可减少本品的吸收。 8、 用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3～0.5ml 9、 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。 10、 下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少； 11、 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；在用本品前一周，要停服利尿药。若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。 12、 用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。 § 孕妇及哺乳期妇女用药 （1）本品能通过胎盘。 （2）本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。 （3）孕妇吸收ACEI可影响胎儿发育，甚至引起胎儿死亡，孕妇禁用。 § 儿童用药 曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。 § 老年患者用药 老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。 § 药物过量 逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。 § 附注 ①本品可使血清钾升高，只有在必须补钾时才慎重补钾或用保钾利尿药。 ②本品可使尿醋酮试验呈假阳性，并使血尿素氮、血清肌酐、肝脏酶、血清钾等升高，血钠降低，可干扰上述实验室检查。 § 新用途 卡托普利片 1 、肝硬化腹水 大多数肝硬化腹水患者的肾素血管紧张-醛固酮系统往往比较活跃。血管紧张活力的增高可引起肾动脉收缩，这可能是肝肾综合征疾病机理之一。卡托普利有选择性扩张血管作用，使用该药后，在全身动脉压下降同时，肝血流量也下降。 2 、心肌梗死 卡托普利可以降低平均动脉压，并且无放射性心律增快，同时卡托普利能阻止心室扩张。心肌梗死后，心肌收缩和舒张功能减退，心室扩张，血压升高，心律偏快，临床研究显示卡托普利能降低平均动脉压并且无反射性心律增快，对左室进行性增大和Ⅰ度、Ⅱ度心力衰竭的预防有很好的作用。 3 、特发性水肿 Mimcan报告1例患特发性水肿的妇女，用卡托普利50 mg，3次/d，钠和水排出量增加，水肿消退，2周后改用安慰剂，水肿复现，再用卡托普利4周，水肿消退未再复发，又有人报道应用卡托普利治疗间隙性水肿取得较好的效果。 4 、雷诺氏病 Mivazuki曾用卡托普利治疗雷诺氏病。用药后指趾的苍白等症状迅速改善，持续用药数月疗效很满意。其作用机理除抑制血管紧张素Ⅱ的产生外，缓激肽的参与也有一定的关系。由于血管紧张素Ⅱ的减少和缓激肽的增多导致血管扩张，末稍血管阻力下降，改善了指趾等处的微循环。 5 、血管性硬皮病 Lopoz-ovejero报告2例血管性硬皮病伴肾坏死患者，用卡托普利后，经久不愈的溃疡获得了痊愈，这也与末梢微循环的改善有关。 6 、脑血管痉挛和偏头痛 据报道，卡托普利可用于治疗偏头痛，一般在用药后疼痛可迅速缓解，故可作为偏头痛急性发作时的常规用药，但也有人用本品治疗脑血管痉挛性疾病有较好效果，它是否能降低蛛网膜下腔出血或脑动脉破裂的发生率，还有待进一步证实。 7 、类风湿性关节炎 最近研究发现卡托普利有免疫抑制作用，它可部分抑制B淋巴细胞效应：这种作用可因效应T淋巴细胞传递，与前列腺素无关。而且卡托普利与D-青霉胺部分分子结构有相似之处，都有一个硫醇基团。卡托普利好似有扩张血管作用，所以有人将卡托普利用于类风湿性关节炎疗效收到较满意结果。Martin选择15例类风湿性关节炎患者的临床症状和生化指标有明显改善。[1] |
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